Дроперидол

Дроперидол је лек из класе неуролептика. Даје се као превентивна мера против мучнине и повраћања након операције.

Шта је дроперидол?

Дрога дроперидол припада групи бутрофенона. Бутирофенони су група лекова који се углавном користе у фармаколошкој терапији шизофреније. Дроперидол такође има антипсихотичка својства. У комбинацији са антиеметичким ефектом, Дроперидол је стога погодан као лек за постоперативну мучнину и као седатив у неуроанестезији.

Лек је дериват бенперидола. Дроперидол долази у облику белог праха на собној температури. Прах је тешко растворљив у води. Лек је комерцијално доступан као раствор за ињекције. У Швајцарској је одобрен од 2006. године. Након што је 2001. године повучен са тржишта, лек је у Немачкој одобрен 2008. године.

Фармаколошки ефекат

Као и већина неуролептика, и Дроперидол има афинитет везивања за Д2 рецепторе у централном нервном систему. Д2 рецептори се називају и допамин рецепторима. Служе као прикључна тачка за допамин, неуротрансмитер. Допамин има инхибиторни ефекат на екстрапирамидални моторни систем путем Д2 рецептора.

Дроперидол углавном утиче на Д2 рецепторе у подручју постреме. Подручје постреме налази се у можданом стаблу и заједно са нуклеус патхус солитарии формира центар за повраћање. Предајник допамин има важну улогу код повраћања. Антагонисти допамина попут дроперидола блокирају Д2 рецепторе и на тај начин инхибирају мучнину.

Дроперидол такође има низак афинитет према Д3 рецепторима. Ови рецептори такође служе као веза за допамин. Д3 рецептори се налазе углавном у лимбичком систему и у кортикалним пределима мозга. Они играју улогу у емоционалним и когнитивним процесима. Инхибиција Д3 рецептора доводи до ублажавања психотичних симптома.

Дроперидол се такође може везати за 5-ХТ2 рецепторе. Инхибиција реактивности рецептора има, између осталог, анксиолитички ефекат.

Медицинска примена и употреба

Дроперидол се примењивао заједно са леком Тхаламонал пре операције до 1980-их. Комбинација активних састојака фентанила] и дроперидола треба да умири пацијента.Истовремено, треба их се ослободити страха од операције. Многи пацијенти, међутим, жалили су се на депресију, панику и узнемиреност уз истовремено умор. Због тога су лек анестезиолози користили само у изузетним случајевима. У ту сврху се сада чешће користе бензодиазепини.

2001. године орални дозни облик дроперидола повучен је с тржишта. Уз дуготрајну терапију високим дозама, појавили су се нежељени ефекти који су оштетили срце. Уз пероралну апликацију, парентерални образац за пријаву такође је повучен са тржишта. Лек је у Немачкој одобрен тек 2008. године.

Данас је доступан у анестезији за профилаксу и терапију мучнине и повраћања након операција. Може се користити код одраслих и деце старијих од две године. Дроперидол се такође може применити за спречавање мучнине и повраћања изазваних опиоидима у аналгезији коју контролише пацијент. Аналгезија под контролом пацијента омогућава пацијенту да сам примењује средство за ублажавање бола. Класично се опиоид даје интравенски помоћу пумпе против болова.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Дроперидол се не сме користити код пацијената за које је познато да су преосетљиви или алергични на дроперидол или било који други састојак лека. Преосјетљивост или алергије на бутрофеноне су такође контраиндикације. Дроперидол се не сме давати ако је на ЕКГ-у познато или се сумња да је то продужено време КТ-а. За жене време КТ не сме да пређе 440 мс, мушкарци не смеју да пређу 450 мс. Ово ограничење се такође односи на пацијенте који су у породици наследили продужено време КТ-а и на пацијенте који узимају лекове за које се показало да продужавају време КТ-а.

Следеће контраиндикације за употребу Дроперидола су недостатак калијума и недостатак магнезијума. Брадикардија, тј. Успорен рад срца, је такође контраиндикација. Други лек се такође мора применити код пацијената са феокромоцитомом. Критеријуми за искључење су такође стања коматозе, Паркинсонова болест и тешка депресија.

Депресивне епизоде ​​могу се појавити код узимања Дроперидола. Неки се пацијенти жале и на нервозу, ослабљено памћење и збуњеност.