Триметоприм

Са активним састојком Триметоприм то је антибиотик који спада у категорију диаминопиримидина. Лек се користи за лечење инфекција изазваних бактеријама. Лијек триметоприм се посебно користи за лијечење инфекција мокраћног мјехура код женских пацијената. По правилу се лек узима ујутро и увече након оброка. Просечно трајање терапије је између три и пет дана.

Шта је триметоприм?

Триметоприм је активни састојак из групе антибиотика и користи се у многим случајевима у комбинацији са супстанцом сулфаметоксазол. Могуће нежељене нуспојаве су сличне онима које се могу јавити код других врста антибиотика. Симптоми попут мучнине и повраћања, грознице и пролива, као и поремећаји крвне слике су на пример веома чести.

Активни састојак триметоприм је обично доступан на тржишту у облику таблета и течног сирупа. Такође се продају и такозвани генерички производи.

Са хемијског становишта, супстанца триметоприм је супстанца триметоксибензилпиримидин. Има моларну масу од 290,3 грама по молу. Супстанца је бели до жућкасти прах и показује слабу растворљивост у води.

Фармаколошки ефекат

Лек триметоприм првенствено карактерише бактериостатски ефекат. Због тога што супстанца спречава такозвану дихидрофолат редуктазу, тако да је метаболизам фолне киселине поремећен у грам-негативним и грам-позитивним бактеријама.

Ако се супстанца користи сама, а не у комбинацији са другим активним састојцима, често су узрок некомпликоване инфекције мокраћних путева или инфекције горњих дисајних путева.

У основи, лек триметоприм утиче на дихидрофолат редуктазу бактерија. У овом процесу, дихидрофолна киселина се претвара у тетрахидрофолну киселину. Тетрахидрофолна киселина игра важну улогу за ћелије бактерија као супстрат који је неопходан за стварање тимидина и пурина. Ако ови посебни градивни блокови ДНК нису доступни, раст бактеријских ћелија је поремећен.

Триметоприм обично има само мале ефекте на дихидрофолат редуктазу код људи. У принципу, спектар активности супстанце триметоприм се протеже на велики број грам-позитивних и грам-негативних патогена. Међутим, треба напоменути да терапија само триметопримом брзо развија резистенцију на антибиотике.

У случају оралне примене, триметоприм се супстанца апсорбује релативно брзо. Активни састојак достиже највећу концентрацију у серуму око два сата након примене. Полуживот је око дванаест сати. Лек триметоприм се метаболизује у јетри и потом се бубрега излучује. Стога је важно имати на уму да, ако постоји слабост бубрега, метаболити лека се могу акумулирати.

Медицинска примена и употреба

Лек триметоприм се користи релативно ретко као део монотерапије. Уместо тога, обично се користи заједно са супстанцом котримоксазол као такозвана фиксна комбинација, при чему се користи активни састојак сулфаметоксазол. Ако се триметоприм комбинује са активним састојком сулфаметоксазолом, могућа је примена такође проширена. Супстанца сулфаметоксазол спада у категорију сулфонамида.

Лечење Токопласма гондии или Пнеумоцистис јировеции могуће је у комбинацији са триметопримом. Међутим, истовремено се шири и спектар потенцијалних нуспојава.

Комбинација активних састојака триметоприма и сулфаметоксазола назива се котримоксазол. Ово једињење је такође погодно, на пример, за терапију аутоимуне болести грануломатозом са полиангиитисом.

Пнеумоцистична пнеумонија је посебна индикација. Потребно је узимати ко-тримоксазол у високим дозама у дужем временском периоду.

У контексту монотерапије, триметоприм се може давати, на пример, код некомпликованог циститиса и спречити понављајуће инфекције мокраћних путева код деце. У принципу, монотерапија активним састојком триметопримом се критички расправља.

Ризици и нуспојаве

Као део терапије леком триметоприм или комбинованим препаратима који садрже овај активни састојак могуће су различите нежељене нуспојаве и притужбе. Јављају се с различитом учесталошћу и разликују се овисно о појединачном случају.

Триметоприм је обично добро подношен препарат. Међутим, у неким случајевима долази до нелагоде у стомаку. Могући су и сврбежни осип. У ретким случајевима, активни састојак инхибира важну људску дихидрофолат редуктазу, што резултира недостатком тетрахидрофоличне киселине. Ово квари хематопоезу, што резултира анемијом, тромбопенијом или леукопенијом.

Поред тога, неки пацијенти имају осип на кожи, од којих неки сврбе. Озбиљне иритације коже или Лиеллов синдром су ређе. Асептични менингитис је такође могућ када се узима триметоприм. Пацијенти понекад имају температуру и појављују се поремећаји крвне слике. Врло ретко постоје фототоксичне реакције и упале панкреаса.

Лек триметоприм узајамно делује са неким супстанцама и зато га не треба узимати истовремено. Они укључују, на пример, антидијабетичке лекове, оралне контрацептиве, диуретике, циклоспорин и индометацин. У случају тегоба током терапије, одмах се обратите лекару.