Ставудине

Ат Ставудине то је инхибитор реверзне транскриптазе нуклеозида. Користи се за лечење ХИВ инфекција.

Шта је ставудин?

Активни састојак ставудин се користи у лечењу ХИВ болести попут АИДС-а. Даје се као део антиретровирусне комбиноване терапије. Ставудин је компонента нуклеозидних инхибитора реверзне транскриптазе (НРТИ).

Синтеза ставудина догодила се 1966. године од стране америчког хемичара Јероме Пхиллип Хорвитз (1919-2012). Међутим, тек средином 1990-их агент се користио у Европи. Производи га америчка фармацеутска компанија Бристол-Миерс Скуибб (БМС).

Тренутно се, међутим, ставудин ретко користи у западним индустријализованим земљама. Разлог за то је слаба толеранција лијека. Међутим, његова примена понекад може бити корисна у случају посебних комбинација мутација као дела спасилачке терапије.Ставудин се нуди под трговачким именом Зерит®.

Фармаколошки ефекат

Ставудин је класификован као инхибитор реверзне транскриптазе нуклеозида. То значи да лек има инхибицијски ефекат на ензимску реверзну транскриптазу. Ензим је изузетно важан да ХИ вируси препишу вирусну РНК у људској ДНК, што омогућава патогенима да се множе.

Ставудин је такође један од такозваних пролекова. Лек је прекурсор активних састојака који још нема утицај на вирусе. Тек се у телу претвара у стварно делотворну лековиту супстанцу.

Ово има својство инхибиције реверзне транскриптазе, тако да вируси ХИ који бораве у телу више не могу да се умножавају. Овај ефекат заузврат смањује количину вируса у организму. Истовремено, број специјалних белих крвних зрнаца, који укључују ЦД-4 позитивне Т лимфоците, може порасти. Овај ефекат може ојачати одбрамбени систем тела.

Један од недостатака ставудина је тај што вируси ХИ често брзо постају неосјетљиви на активну супстанцу. Разлог за то је изражена прилагодљивост и променљивост вируса ХИ. Из тог разлога, ставудин се увек користи у комбинованој терапији и примењује се са неколико других лекова.

Једном када ставудин дође до инфициране ћелије тела и апсорбује га, супстанца се претвара у активни метаболит који потом блокира ензимску реверзну транскриптазу.

Орална биорасположивост ставудина је прилично висока и износи око 90 процената. Истовремена конзумација хране тешко има негативан утицај на активни састојак. Полуживот ставудина у плазми износи око 1,5 сати.

Медицинска примена и употреба

Ставудин се користи за лечење ХИВ инфекција попут АИДС-а. Активни састојак јача имуни систем човека и бори се против болести имунодефицијенције или бар одлаже њен почетак. Лечење АИДС-а није могуће помоћу ставудина. Међутим, лек има позитиван утицај на очекивани животни век и квалитет живота пацијента.

Међутим, ставудин се користи само када су све друге могућности лечења неуспешне. Разлог за то су снажне нуспојаве лијека. Из тог разлога, лек против АИДС-а треба давати само накратко.

Ставудин се узима у облику тврдих капсула, које имају дозу од 30 до 40 милиграма. Препоручена доза је два пута 30 милиграма за пацијенте тежине мање од 60 килограма и два пута 40 милиграма за пацијенте теже од 60 килограма. Капсуле треба пити на празан стомак 60 минута пре јела.

Ризици и нуспојаве

Узимање ставудина често резултира нежељеним нуспојавама. Најчешћи симптоми су бол или омамљеност у рукама и ногама, пецкање, бол у грудима, главобоља, зимица, грозница, опште стање нечистоће, пролив, мучнина, повраћање, пропадање масног ткива на удовима, бол у леђима и повећана осетљивост на инфекције.

Остале уобичајене нежељене појаве су проблеми са спавањем, упала панкреаса, затвор, бенигни тумори коже, ослабљена радна снага, редистрибуција телесне масноће, блага дисфункција јетре, бол у мишићима и зглобовима, осип, осип на кожи, свраб, хиперацидност тела, анксиозност и депресија . Понекад оболели такође могу да пате од анемије, увећаних млечних жлезда, крвних поремећаја у коштаној сржи, жутице или упаљене јетре.

Проблем са пацијентима који пате од АИДС-а је тај што је споредне ефекте лека често тешко разликовати од њихових симптома повезаних са болешћу. Поред тога, нежељени ефекти могу такође бити резултат комбиноване терапије, тако да се не може одредити тачан окидач.

На степен нежељених нуспојава такође утиче доза и трајање терапије. Смањивањем дозе понекад је могуће смањити озбиљне нежељене ефекте. Повремено је такође корисно пребацивање на други инхибитор реверзне транскриптазе.

У раним фазама лечења ставудином, АИДС пацијенти често пате од погоршања здравља. Разлог за то је реакција јачег имунолошког система на патогене који се налазе у тијелу. У таквим случајевима, лекари говоре о синдрому имуно-реактивације. Међутим, ако пацијент позитивно реагује на лек, симптоми болести се значајно побољшавају након неколико недеља.

Ако постоји преосетљивост на ставудин, лек се не сме давати. Исто се односи и на упалу панкреаса и тешку дисфункцију бубрега.

Ставудин се треба користити током трудноће само ако лекар претходно пажљиво одмери предности и ризике лечења. Покуси на животињама показали су штетне ефекте на дете.