Примакуине

Примакуине је лек на рецепт са анти-паразитским својствима. Користи се за превенцију, лечење и праћење маларије. У својим смерницама за терапију маларије, Немачко друштво за тропску медицину и међународно здравље (ДТГ) препоручује примакин као додатну терапију хлорокином у лечењу терцијарне маларије. Примакуине у Немачкој производи и продаје Баиер АГ под трговачким именом Примакуине®.

Шта је примакин?

Примаквин или Н4- (6-метоксиквинолин-8-ил) пентан-л, 4-диамин је рацемска смеша са емпиријском формулом Ц15Х21Н3О. То је дериват 8-аминокинолина. Основна супстанца (примаквин бисфосфонат) је кристални, црвено-наранџасти и водотопљиви прах неутралног мириса и горког укуса.

Фармаколошки ефекат

Након оралне примене, примакин се лако апсорбује кроз пробавни тракт и брзо га метаболише у јетри до карбоксилног деривата. Највиша концентрација примакина у плазми достиже се за око 2 до 3 сата. Период полуживота од 5 до 6 сати. Карбоксил дериват (карбоксипримаквин) има полуживот од 24 до 30 сати. У његовом изворном облику излучује се само мали део примакина (око 1%). Излучује се мокраћом.

Као терапијско средство прима се примокин током 14 дана. Дневна доза се израчунава према телесној тежини пацијента и зависи од целокупног концепта лечења и од других лекова који се користе. За профилаксу се препоручује узимање 1 до 2 дана. Доза за одрасле је 30 мг, а за децу 0,3 мг по килограму телесне тежине дневно.

Профилактичка мера мора се извршити у периоду од 1 дана до 1 недеље након боравка у зони маларије. Примакуине није одобрен као средство за профиларију против маларије у Немачкој. У ту сврху, производ се мора набавити у иностранству.

Медицинска примена и употреба

Примакуине се производи од 1940-их, а користи се као антималаријски лек у неколико земаља. Ипак, његов тачан механизам деловања још увек није познат, упркос интензивним истраживањима. Претпоставља се да интеракција супстанце са ДНК плазмодија инхибира биосинтезу протеина и тако доводи до смрти патогена. Такође се разматра дисфункција митохондрија.

Примаквин је веома ефикасан против егзоеритроцитних стадијума Пласмодиум вивак и Пласмодиум овале као и на почетку егзоеритроцитне фазе Пласмодиум фалципарум. Препарат такође показује велику ефикасност против гаметоцита Пласмодиа, посебно Пласмодиум фалципарум. Међутим, показало се да примакин није ефикасан на еритроцитне фазе плазмодије.

Иако у ту сврху није одобрен у Немачкој, примакин се користи у профилакси свих врста маларије. Студије у централноафричким земљама, Колумбији, Ирану и Индонезији показују превентивно дејство до 85% примакина против патогена Пласмодиум фалципарум, који је одговоран за тропску маларију. Примена примквина за терапијски третман маларије квартане и маларије тропица, међутим, нема смисла.

Као терапеутско средство и у сврху спречавања рецидива, примакин се користи код маларије терцијане, коју изазивају Пласмодиум вивак и Пламодиум овале.

Ризици и нуспојаве

Примаквин је контраиндициран за особе са недостатком глукозе-6-фосфат дехидрогеназе и за људе са лупусним еритематозусом или реуматоидним артритисом. Друга контраиндикација је употреба потенцијално хемолитичких лекова или лична осетљивост на активни састојак.

Док узимате примакуине, препоручљиво је проверити вредности у крви. Сигурност употребе примакина током трудноће није доказана, тако да потенцијални ризици за нерођено дете морају бити узети у обзир у контексту односа ризика и користи приликом израде терапијског концепта.

Нежељени ефекти примакина укључују анемију и главобољу, умор и поспаност, пробавне сметње и стомачне грчеве те сврбеж коже.

Ако урин постане таман, лечење примаквином мора се одмах прекинути, јер то може указивати на превелике захтеве јетре, болести бубрега или хемолизу.