Фосфомицин

Фосфомицин је лек из класе антибиотика. Супстанца се углавном користи за лечење тешких бактеријских инфекција.

Шта је фосфомицин?

Антибиотик фосфомицин је први пут изолован 1970. године у Алицантеу у Шпанији из бактерија рода Стрептомицес.Антибиотици су продукти метаболизма бактерија или гљивица који могу инхибирати раст других микроорганизама. Фосфомицин је бактерицидни антибиотик. То значи да не само да инхибира раст бактерија, већ их и убија.

Фосфомицин је доступан за интравенску употребу у облику натријумове соли. Овај облик примене који заобилази црева је нарочито погодан за лечење веома тешких акутних и хроничних инфекција. Грануле за оралну употребу су такође доступне у облику соли фосфомицин трометамола. То се више користи за лечење некомпликованих инфекција.

Фармаколошки ефекат

Фосфомицин је један од такозваних епокси антибиотика. Епокси су веома реактивна органска једињења. Антибиотик инхибира ензим УДП-Н-ацетилглукозамин енолпирувил-трансфераза, такође познат као МурА. МурА је важан део биосинтезе муреина. Муреине су макромолекуле сачињене од шећера и аминокиселина. Они су најважнији састојци ћелијског зида многих врста бактерија и служе за стабилизацију бактерија. Када се мишји омотач бактерија растопи, оне пукну и пропадају.

Фосфомицин прекида први корак у биосинтези муреина. У процесу, енолпирувил јединица се заправо преноси из супстанце фосфоенолпируват у УДП-Н-ацетилглукозамин. Блокирањем овог важног корака, муреински слој бактерија се уништава и они умиру.

Медицинска примена и употреба

Главна индикација фосфомицина су тешке бактеријске инфекције изазване клицама осјетљивим на фосфомицин. Ово укључује, на пример, остеомијелитис. Ово је инфективна упала коштане сржи која се често јавља након отвореног прелома костију или операције на скелету. Менингитис се такође може лечити фосфомицином. Менингитис је упала мембране мозга и кичмене мождине која су део централног нервног система. Због близине мозга и кичмене мождине, бактеријски менингитис је увек опасан по живот и стога је хитна медицинска помоћ која се мора лечити што је брже могуће.

Фосфомицин се такође користи за лечење упала меких ткива, коже, жучних путева и дисајних путева. Остале индикације су тровање крви, упала унутрашњих облога срца (ендокардитис) и инфекције које погађају очи, грло или нос. Фосфомицин се такође примењује орално код компликованих инфекција мокраћних путева код жена.

Свеукупно, фосфомицин је ефикасан против грам-негативних и грам-позитивних патогена. Добра активност против Хаемопхилус инфлуензае, Есцхерицхиа цоли, неких врста Протеуса, Цитробацтера, стрептокока и стафилокока сматра се доказаном. Због ових активних својстава, фосфомицин се такође често користи у клиничкој области за носокомијске инфекције. Неке врсте бактероида и већина индола позитивних сојева протеинске бактерије, међутим, отпорни су на фосфомицин. Укрштани отпор још није описан.

Код тежих инфекција фосфомицин се често комбинује са другим бактерицидним антибиотицима. Нарочито у комбинацији са ß-лактамским антибиотицима као што су пеницилин или цефазолин, могу се постићи синергистички ефекти. Постоје и синергије у комбинацији са моксифлоксацином, линезолидом и кинупристином.

Ризици и нуспојаве

Показало се да се фосфомицин добро подноси у експериментима на животињама. Нуспојаве се ретко јављају, али тада посебно погађају гастроинтестинални тракт. Могући нежељени ефекти су повраћање, пролив, губитак апетита и иритација укуса. Повремено се осип примећује као реакција преосетљивости. Надаље, узимање фосфомицина може довести до вртоглавице, умора, повишене вриједности јетре, главобоље и недостатка даха. Ниво натријума у ​​крви може бити повећан (хипернатремија), али ниво калијума може бити смањен (хипокалијемија).

Ако је функција бубрега ослабљена, доза фосфомицина мора се прилагодити. Код старијих пацијената прилагођавање дозе треба заснивати на клиренсу креатинина. Посебна опрезност је потребна код пацијената са затајењем срца и склоности едему. Повећани унос натријума из фосфомицина може резултирати повећаним излучивањем калијума. Таква хипокалемија може имати опасне последице за ризичне пацијенте. На пример, могу развити срчане аритмије опасне по живот, које се у најгорем случају могу окончати и срчаним ударом.