Нуклеозидни аналози

Као што Нуклеозидни аналог је супстанца која подсећа на природни нуклеозид. Конкретно, ово су лекови који се користе за антивирусно лечење (такозвани инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе, НРТИ). Аналози нуклеозида стога играју важну улогу у лечењу заразних болести као што су ХИВ, хепатитис Б (ХБВ) или хепатитис Ц (ХБЦ).

Шта су нуклеозидни аналози?

Израз нуклеозидни аналог је скупни термин који се користи у хуманој медицини и фармакологији. То се односи на разне супстанце које су сличне природним нуклеозидима. Нуклеозид је једињење које се састоји од нуклеинске базе и пентозе, која је важна компонента нуклеинске киселине (есенцијални елемент ДНК). Аналози нуклеозида стога подсећају на градивне блокове генетског материјала.

Због ових својстава успевају да сузбију репликацију вируса. Ово смањује вирусно оптерећење у телу, што доводи до приметних побољшања специфичних симптома болести.

Најважнији нуклеозидни аналози укључују лекове рибавирин, зидовудин, абакавир, тенофовир, диданозин, ставудин и ламивудин. Користе се за лечење ХИВ-а, хепатитиса Б (ХБВ) или хепатитиса Ц (ХБЦ).

Фармаколошки утицај на тело и органе

Ефикасност нуклеозидних аналога у основи се заснива на њиховој структурној сличности са компонентама генетског материјала. Одговарајуће материје ћелија апсорбују и развијају релевантан ефекат само фосфорилацијом у ћелији. У овом процесу ћелија постепено претвара нуклеозидни аналог у остатке фосфата.

Аналози постају део генерисаног ДНК-а као „погрешних“ компоненти. То доводи до прекида иначе правилно изграђеног ланца ДНК и тиме долази до престанка полимеризације. Обрнута транскрипција ћелије је заустављена и вирус се више не може умножавати. Након неког времена долази до значајног смањења вирусног оптерећења у телу.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Поље примене нуклеозидних аналога је терапија вирусних инфекција. Овде је најважније лечење ХИВ-а и хепатитиса Б (ХБВ). Награда за терапију ХИВ-а први пут се догодила 1987. године. Развој аналога нуклеозида означио је почетак модерног комбинованог лечења, што је довело до значајног терапијског успеха.

Савремени препарати млађе генерације користе се једном дневно у облику филмом обложених таблета за орални унос. Нуклеозидни аналози су стога пацијенту лако сами узети. За лечење ХИВ инфекције тренутно су доступни нуклеозидни аналози стадувин, цитидин, зидовудин, ламивудин, абакавир и инозин.

Нуклеозидни аналози се могу примењивати само за терапију хепатитиса Б (ХБВ) од почетка 2000-их. Пре тога, примењен је активни састојак ламивудин, који је развијен за лечење ХИВ инфекције, и нешто новији адефовир. Модерни приступи лечења, међутим, ослањају се на нуклеозидне аналоге. Посебно се примењују лекови тенофовир и ентекакавир. Љекари се надају да ће то резултирати мањом отпорношћу и већим успјехом у дугорочној терапији. Нуклеозидни аналози се комбинују са другим супстанцама за борбу против ХБВ-а.

Унутар Европске уније и Сједињених Америчких Држава постоје строги услови за рецепт и апотеке, тако да их је могуће добити само пре лекарског рецепта.

Ризици и нуспојаве

Иако се аналози нуклеозида сматрају добро подношеним, гутање није без ризика и нуспојава. Симптоми гастроинтестиналног тракта често се појављују након употребе. Пацијенти пријављују неутемељено натеченост, мучнину, повраћање и пролив. Поред тога, могу се јавити опште слабост и главобоље.

Поред тога, могу се замислити и дугорочне нуспојаве које се испољавају тек након вишегодишње употребе. Чести су панкреатитис, мијелотоксичност, полинеуропатија, лактацидоза и липоатрофија. То је вероватно због чињенице да су нуклеозидни аналози токсични за митохондрије. Интензитет токсичних ефеката, међутим, зависи од одређеног препарата који се користи.

Пацијенти који су алергични на нуклеозидни аналог који се користи у сваком случају морају се суздржати од узимања јер постоје медицинске контраиндикације.