Арспхенамине

Арспхенамине је органско једињење арсена које се пласира под трговачким именом Салварсан. Лек је коришћен за лечење инфективног сифилиса. Администрација је обично била интравенска или интрамускуларна. Супстанца је често изазвала озбиљне нежељене ефекте.

Шта је арсенафамин?

Арспхенамине, такође познат као диоксидиамидоарсенобензен, открио је 1907 немачки лекар и истраживач Паул Ехрлицх. Било је то прво ефикасно средство за хемотерапију које је изашло на тржиште лекова. Лек је заменио високо токсична једињења живе у лечењу сифилиса почетком 20. века.

Хиљаде људи и даље пате од ове заразне болести, коју преноси патоген Трепонема паллидум. Арспхенамине реагује са кисеоником да би формирао токсична једињења. Стога је твар морала бити пласирана у непропусним ампулама. Упркос својој великој ефикасности, арспхенамин је изазвао непријатне, ау неким случајевима чак и врло опасне споредне ефекте.

Фармаколошки ефекат

Вековима је човечанство патило од узрочника сифилиса. Открићем арспхенамина могуће је први пут лечити болест. Овим синтетичким једињењем арсена његов откривач Ехрлицх је, након бројних неуспешних покушаја, развио лек који специфично напада бактеријске ћелије. Међутим, супстанца нема негативне ефекте на људске ћелије.

Уз примјену арсфенамина, енергетски метаболизам патогена је значајно поремећен. Једна ињекција је често довољна да ослаби или чак уништи бактерије. Главни недостатак препарата је његова слаба растворљивост и снажно кисела реакција са дестилованом водом. Кисели раствор није погодан за терапију, па га треба помешати са каустичном содом. Крајњи производ ове мешавине је алкална течност која се може користити у терапеутске сврхе.

Додавање раствора натријум хидроксида често је проузроковало опекотине мишићног ткива и оштећења вена након интрамускуларних или интравенских ињекција препарата. Због тога су развијене наследнице као што је Неосалварсан, које се много боље подносе од Салварсана. Упркос нижем садржају арсена, они имају веома добар ефекат. Светска здравствена организација процењује да се сваке године неколико милиона људи и даље зарази сифилисом који се преноси сексуалним путем. Пеницилин се сада успешно користи за лечење болести, јер за разлику од арспхенамина, он тешко изазива никакве нуспојаве.

Медицинска примена и употреба

Арспхенамине се првенствено користио за лечење сексуално преносиве болести сифилис, али се такође користи као лек за друге заразне болести. По правилу, препарат обогаћен раствором натријум хидроксида убризгава се у вене или у скелетни мишић помоћу шприцева. Лековито дејство ове материје понекад почиње већ након прве ињекције. По правилу, ињекције се понављају три до четири пута са паузама од неколико дана или недеља између како би се избегли рецидиви болести.

Арспхенамин има штетан утицај на ћелије патогена и омета његове виталне метаболичке активности. Због токсичног дејства овог синтетичког једињења арсена када реагује са кисеоником, транспортује се у херметички затвореним контејнерима. Тамо се основна супстанца може чувати дуже време, али мора се употребити одмах по завршетку ињекционог раствора. Интравенска ињекција обезбеђује брзи ефекат, док интрамускуларна примена даје дуготрајнији ефекат.

Ризици и нуспојаве

Лек арсфенамин морао је да уступи место пеницилину у лечењу сифилиса, јер има тешке споредне ефекте. Реакције шока попут јаког немира или црвенила лица и врата, стезање у пределу груди, поспаност или недостатак даха могу се појавити само неколико минута након примене раствора за ињекцију. Не може се искључити ни опасна церебрална крварења и плућни едем. Разблаживањем материје и лаганим убризгавањем, могуће је смањити нежељене ефекте у ограниченом обиму.

Токсичне реакције организма као што су зимица, грозница, повраћање, болови у телу или акутно затајење функција бубрега могу се јавити неколико сати након примене арсфенамина. Често се јављају болести гастроинтестиналног тракта. Познати су и нежељени ефекти попут болести срца и крвожилног система, слепила, глувоће, парализе и метаболичких болести. Дугорочни ефекти који се могу појавити чак недељама касније укључују болести крви, јетре и коже као и оштећења централног нервног система.