Бупропион

Лек Бупропион се сврстава у класу лекова антидепресива. Такође се користи за лечење зависности од никотина.

Шта је бупропион?

Бупропион је селективни инхибитор поновне похране допамина и норепинефрина (НДРИ). Служи и мало да инхибира унос серотонина.

Прије 2000. године сматрао се бупропион Амфебутамон познат. Лек је у САД одобрен од 1984. године. Пошто су се извештаји о понекад фаталним нападима повећавали након узимања бупропиона, одобрење је повучено 1986. године, а затим поново објављено 1989. у малој дози. Бупропион је у Сједињеним Државама одобрен за једну дневну дозу од 2003. године. У Немачкој је лек одобрен као антидепресив у ретардираном облику 2007. године. Међутим, лек је коришћен као антидепресив у офф-лабел употреби и пре овог одобрења. Дуго времена је бупропион био одобрен само за престанак пушења у Швајцарској. Тамо се користи од 2007. за лечење депресивних епизода. У Швајцарској, међутим, терапију бупропионом може започети само психијатар или неуролог.

Са хемијске тачке гледишта, бупропион припада фенетиламинима и подгрупи катинона и амфетамина. Лек је уско повезан са неуротрансмитерима допамином, адреналином и норадреналином. Бупропион је селективни инхибитор поновне похране норепинефрина и допамина. Лек на тај начин инхибира унос норадреналина и допамина у синаптичку пукотину.

Допамин и норепинефрин су неуротрансмитери. Када електрични импулс дође до синапсе испред нервне ћелије, пресинаптичка нервна ћелија ослобађа неуротрансмитере у такозвани синаптички јаз. Синаптички јаз је мали јаз између две нервне ћелије. Неуротрансмитери прелазе из једне нервне ћелије у другу. Тамо се прикључују рецептору на постсинаптичком неурону.

То активира електрични импулс. У здраве особе постоји равнотежа између неуротрансмитера. Код депресивних људи, равнотежа између неуротрансмитера је поремећена. Развија се активност нервних ћелија које преносе супарничке супстанце норепинефрин и допамин. Бупропион инхибира унос норадреналина и допамина у синаптички јаз. Као резултат тога, неуротрансмитери остају дуже у синапси, а концентрација неуротрансмитера у синаптичком јастуку повећава се са дужом употребом. Дакле, бупропион има ефекат повећања расположења и повећава погон.

Поред тога, бупропион је такође такозвани неконкурентски антагонист на холинергичким никотинским рецепторима. Некомпетитивни антагонисти мењају одговарајући рецептор на такав начин да оригинална супстанца не може покренути ни један или само благи ефекат на рецептор.

Фармаколошки ефекат

Главно подручје примене бупропиона је депресија. Студије су показале да се ефекти бупропиона могу упоредити са ефикасношћу антидепресива из класе лекова селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). Бупропион је ефикаснији од ССРИ, посебно код депресије са психичким и физичким умором.

Међутим, у депресији са симптомима анксиозности, ССРИ делују боље од бупропиона. Иако су сексуалне дисфункције чешће код лечења с ССРИ, то се веома ретко примећује код лечења бупропионом.

Након неуспеха терапије циталопрамом антидепресива, бупропион се такође користи у терапији друге линије. Делује једнако добро као и венлафаксин, сертралин или буспирон. Код четвртине пацијената, лечење леком доводи до ремисије (привремено или трајно смањење симптома болести).

Бупропион се такође користи код престанка пушења. Ефикасност лека је упоредива са делотворношћу никотинских фластера. Међутим, чини се да је лек инфериорнији од варениклина у лечењу зависности од никотина.

Друга индикација за бупропион је поремећај пажње / хиперактивност (АДХД). Међутим, лек није одобрен за ову индикацију и није тестиран на пацијентима млађим од 18 година због његове ефикасности или сигурности.

Студије које финансирају произвођачи такође су показале да бупропион доводи до смањења апетита и тако доводи до губитка тежине. Није познато да ли ће се телесна тежина након престанка употребе ове твари поново повећати. У комбинацији са леком налтрексон, бупропион се показао као ефикасан препарат за губитак телесне тежине код гојазних пацијената. Међутим, овај комбинирани производ још није званично одобрен.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Уобичајене нуспојаве бупропиона укључују несаницу и суха уста. Поред тога, може довести до главобоље, болова у мишићима, губитка апетита, анксиозности, тешкоћа у концентрацији и збрке. Бупропион такође може изазвати приапизам. Приапизам је болна трајна ерекција пениса. Без лечења, ово може довести до еректилне дисфункције.

Бупропион се не сме давати заједно са МАОИ. Оба лека утичу на катехоламинергичке путеве, што може довести до тешких интеракција. Ако се истовремено пије алкохол, лек може да изазове неуропсихијатријске нежељене ефекте. Ако се истовремено примјењују бупропион и лијекови који снижавају праг нападаја, могу се појавити нападаји. Ови лекови укључују антидепресиве, трамадол, системске стероиде, седирајуће антихистаминике и антималаријске лекове.

Лек бупропион инхибира метаболички пут ЦИП450-2Д6. Пошто се сви трициклици осим Докепина метаболишу на овај начин, ниво крви може порасти ако се супстанце узимају истовремено. Дејство многих средстава за ублажавање бола, антипсихотика, бета блокатора и антиаритмика се такође може повећати бупропионом. Упркос различитом метаболичком путу, ниво циталопрама такође се повећава када се узима истовремено.

Бупропион смањује седативне ефекте диазепама. Ако се бупропион користи заједно са никотинским фластерима за престанак пушења, крвни притисак може нагло порасти.