Метотрексат

Метотрексат користи се као лек за хемотерапију код различитих малигних туморских болести. То је цитостатско средство које спречава ћелије карцинома да се брзо деле. Активни састојак се такође успешно користи не само у терапији рака, већ и као основни терапеут у хроничним упалним процесима.

Шта је метотрексат?

Метотрексат је такође под именом Аметхоптерин познат. Као цитостатик, метотрексат је ћелијски отров који спречава природну брзину деобе телесних ћелија, такође познат као митоза. Зато се активни састојак углавном користи за туморске болести крвожилног система са великом стопом оделења.

Као и код свих цитостатичких лекова, и здраве ћелије тела су такође у одређеној мери погођене када се користе, што може бити приметно за пацијента по непријатним нуспојавама. Постоје различите класе цитостатика за терапију тумора и за лечење хроничне упале.

Метотрексат је један од такозваних антагониста фолне киселине, што значи да активни састојак инхибира ензим дихидрофолат редуктазу, али овај важан ензим је неопходан за деобу ћелије. Хемијски гледано, метотрексат је веома сличан фолној киселини, па га организам препознаје попут фолне киселине и уноси у ћелијски метаболизам. Фолна киселина је хитно потребна за формирање ДНК и РНК у ћелијском језгру, али ова формација се више не може извршити увођењем метотрексата уместо фолне киселине.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки ефекти метотрексата, укратко МТКС, простире се на све органе и органске системе због његове системске примене. Поред жељеног фармаколошког дејства на брзо делљиве ћелије тумора, активни састојак се увек уводи у метаболизам здравих ћелија као погрешна фолна киселина, која такође ограничава њихову брзину деобе и тако изазива функционалне поремећаје и нуспојаве.

Поред инхибиције ензима који је одговоран за уношење фолне киселине у ћелијски метаболизам, МТКС инхибира и друге ензиме. Најважнији међу њима је ензим тимидилат синтаза. Ова ендогена компонента протеина катализира метаболичке кораке синтезе пиримидина, што је такође потребно за неометано стварање генетског материјала у ћелијском језгру, тј. ДНК и РНК.

Као хемотерапијско средство, метотрексат тако напада истовремено неколико интерфејса, тако да се брзина деобе туморских ћелија може зауставити. Активни састојак се углавном излучује путем бубрега и на крају пацијентовог урина. Овај процес излучивања активном супстанцом метотрексат ставља значајно оптерећење на здраве бубреге током хемотерапије. Зато је константно надгледање вредности бубрега, нарочито креатинина, веома важно током хемотерапије МТКС-ом. Чим вредности покажу да постоји функционално оштећење бубрега, терапија мора бити прекинута као предострожност како не би дошло до терминалног затајења бубрега, што за пацијента може бити опасно по живот.

Медицинска примена и употреба

Метотрексат, МТКС, је цитостатско средство и због тога је пре свега познат као хемотерапијско средство у медицини рака. Дају се врло високе, системски ефикасне дозе лека, који је доступан само на рецепт. Механизам деловања у борби против малигних ћелија тумора заснован је на способности метотрексата да у великој мери смањи брзину пролиферације малигних ћелија.

Међутим, метотрексат није само лек за хемотерапију, већ је и имуносупресив. Ћелијска и хуморална одбрана тела знатно се смањује под применом метотрексата, погођени пацијенти су стога посебно подложни инфекцијама током циклуса терапије.

Добар терапеутски успех може се постићи и активним састојком метотрексатом у лечењу псоријазе и хроничних реуматских болести. Метотрексат се сматра корисним у лечењу хроничног реуматоидног артритиса. МТКС се користи као основно терапијско средство за ову врсту хроничног упалног реуматизма.

Поред тога, постоје и друге аутоимуне болести за које МТКС обећава добар терапијски успех. Ту спадају, на пример, мултипла склероза, Црохнова болест и еритематозни лупус. За разлику од терапије тумора, МТКС се користи у врло малим дозама за све ове болести, због чега су нуспојаве значајно ниже него у терапији рака.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Метотрексат је високо делотворан ћелијски отров који се, строго наведено, може употребљавати само под медицинским надзором. Због директне интервенције у ћелијском метаболизму, нежељени ефекти су често врло изражени, посебно у лечењу злоћудних туморских болести. Током терапије, пацијенти често пате од опште исцрпљености, као и од умора и главобоље. Најчешће нуспојаве укључују поремећаје у раду гастроинтестиналног тракта, што је последица чињенице да је активни састојак метотрексат такође одговоран за нежељено уништавање епителијских ћелија осетљивих слузокожа у стомаку и танком цреву. Због тога није реткост да се могу јавити мучнина, повраћање или упала слузокоже. Ове нежељене ефекте не може се спречити, барем привремено, терапијом високим дозама.

Због нуспојава мијелосупресије, коштана срж такође више не производи довољно крвних зрнаца, што може довести до анемије.

Највећи ризик у терапији МТКС-ом представљају претходно оштећени бубрези, који могу у потпуности или делимично зауставити своју службу и тако довести до пацијента коме је потребна дијализа. Апсолутне контраиндикације за примену метотрексата су трудноћа, дојење, позната бубрежна инсуфицијенција или имуни недостатак било којег узрока.