Варфарин

Варфарин је лековита супстанца са антикоагулантним својствима. Углавном се користи у Сједињеним Државама за лечење тромбозе. У Европи се за то обично користи фенпроцоумон, лек исте класе активних састојака.

Шта је варфарин?

Варфарин спада у класу супстанци кумарина. На пример, кумарини се налазе у различитим пашњацима. Откривено је да је неправилно складиштење сена у силажи довело до незаситних крварења код многих пашних животиња.

Ово крварење настаје услед дејства дикоумарола, који настаје када сено зарази гљивице. Због ове чињенице, новооткривена супстанца испитана је о могућности медицинске употребе у лечењу тромбозе.

Занимљива су била три деривата дикумарола, који су кориштени као медицински антикоагуланси под именима варфарин, фенпрокумон и тромексан. Варфарин је претходно кориштен као отров за пацове. Након што су штакори прогутали отров својом храном, умрли су од унутрашњег крварења које је настало након одлагања.

Фармаколошки ефекат

Кумарини инхибирају згрушавање крви на индиректни начин. Они делују као антидот (антидот) витамину К. Овај витамин између осталог контролише стварање различитих фактора коагулације крви, што у. а. ступају на снагу када крв процури из крвотока кроз ране. Кумарини као што су Б. Варфарин омета функционисање витамина К и на тај начин спречава стварање нових фактора згрушавања крви. Међутим, ефекат касни јер још увек постоје фактори коагулације који се само полако разграђују.

Након прекида лечења варфарином или другим дериватима кумарина, протећи ће неко време док се не успостави нормална концентрација фактора коагулације крви.

Ово време је одређено временом полужива разбијања одговарајућих кумарина. Време живота полувремена варфарина је 2 дана, док полупроизвод фенпроцоумон-а је 10-14 дана. То значи да ако се варфарин користи после 2 дана и ако се употреби фенпроцоумон након 10-14 дана, нормално згрушавање крви поново делује.

Ако се згрушавање крви мора брзо нормализовати, можда зато што је хитна операција у току, витамин К мора се применити као антидот кумарима. Због нижег полуживота варфарина његова употреба као антикоагуланса имала би више смисла од употребе фенпрокумона.

Медицинска примена и употреба

Употреба Варфарин или други кумарини су неопходни у случају тешких кардиоваскуларних болести које воде страху од формирања крвних угрушака.

На овај начин се растварају постојеће тромбозе како би се спречила појава могуће емболије. Такви крвни угрушци могу довести до срчаних удара, шлога или плућне емболије. Варфарин се користи профилактички током нерешених операција или дужег одмора у кревету да се спречи стварање тромба и крвних угрушака. Постоје и болести које захтевају брзо лечење варфарином или другим дериватима кумарина, као што су: Б. код атријске фибрилације. Ово је срчана аритмија са посебно великим ризиком од емболије.

У присуству тромбоза, посебно у ногама, антикоагулација (растварање тромба) треба да спречи рецидив (рецидив) тромбозе. У ретким случајевима је неопходно доживотно лечење кумарином, нпр. Б. код поновљене тромбозе или урођених поремећаја крварења. Током лечења варфарином треба водити рачуна да се кроз храну апсорбује што мање витамина К. Као што је раније поменуто, витамин К делује као антидот варфарину и неутрализираће његову ефикасност.

Ризици и нуспојаве

Варфарин не треба користити код болести са повећаном склоношћу крварењима, као што су Б. са гастроинтестиналним крварењем, након операција, са поремећајима јетре и бубрега.

Као нуспојава лечења варфарином може доћи до крварења, хепатитиса, жутице, смањене густине костију или повећаног губитка косе. Треба напоменути да свака особа различито реагује на варфарин, што се изражава у различитим распонима концентрација у којима се одвија његов антикоагулантни ефекат.

Границе деловања су врло уске, са концентрацијом која је мало прениска, а концентрација која је превисока може довести до јаког крварења. Границе деловања зависе од генетских потреба и нивоа витамина К у исхрани.