Активна супстанца Тиоридазин је неуролептик и може се користити за лечење шизофреније и других менталних болести.
Шта је тиоридазин?
Антипсихотик тиоридазин је део групе активних састојака неуролептика. Са хемијске тачке гледишта, то је један од фенотиазина и користи се као неуролептик мале потенције.
Тиоридазин се користи за лечење хроничних облика шизофреније као и других психоза повезаних са стањима узбуђења и психомоторним немирима. Међутим, у правилу се лек користи само ако се лечење другим лековима не може постићи.
Тиоридазин је патентирала 1966. године швајцарска фармацеутска компанија Сандоз, која је сада подгрупа Новартис АГ. Тиоридазин је у то време добио име Меллерил®. У садашњости се још увек користи као генерички.
Активни састојак се обично користи као тартарат или хидрохлорид растворљив у води. Међутим, Меллерил је повукао са тржишта највећи произвођач Новартис у Сједињеним Државама и Европи, јер може да изазове опасне срчане аритмије.
Фармаколошки ефекат
Неуролептици се користе за лечење шизофреније. Имају умирујућа и антипсихотичка својства. Психолошки поремећаји у шизофренији превасходно су узроковани гласницима попут серотонина и допамина. Из тог разлога, потребно је инхибирати одговарајуће рецепторе у централном нервном систему. У ту сврху серотонински или допамински рецептори су повезани уз помоћ различитих лекова. На тај начин они регулишу утицај гласничких супстанци као антагониста на психу пацијента.
Тиоридазин је такође један од антагониста допамина. Начин деловања лека заснован је на блокади допаминских рецептора, што заузврат има инхибиторно дејство на ефекте допамина. Поред тога, неуролептик сузбија даље ослобађање и репродукцију допамина. Међутим, смирујући ефекти тиоридазина су значајно јачи од његових антипсихотичких својстава.
Неуролептици ниске потенцијале, попут тиоридазина, нису погодни за једину терапију психоза. Већом дозом активирају се и други рецептори попут хистаминских рецептора, адрено рецептора и МАЦх рецептора, што заузврат изазива повећане споредне ефекте.
Претходно непознат ефекат тиоридазина показала су недавна истраживања у Индији. Неуролептик се показао успешним против веома отпорних бактеријских сојева типа Мицобацтериум туберцулосис, јер активни састојак такође има антимикробна својства. Поред тога, тиоридазин се може користити као функционални инхибитор киселине сфингомијелиназе (ФИАСМА).
Медицинска примена и употреба
Тиоридазин се даје за лечење шизофреније. Лек се користи у борби против психоза, поремећаја личности, халуцинација и заблуде. Тиоридазин је такође погодан за лечење агитације. Међутим, неуролептик се обично користи само као пратећи лек или као алтернатива када уобичајени лекови не успеју.
Тиоридазин такође може бити погодан за лечење туберкулозе. Међутим, одобрење за ову сврху још увек није дато.
Ако се неуролептик дозира у складу са упутствима, сматра се да се добро подноси. Обично се узима у облику филмом обложених таблета. Течни дозни облик је такође доступан за старије особе.
Овде можете пронаћи лекове
➔ Лекови за смирење и јачање живацаРизици и нуспојаве
Употреба тиоридазина може имати нежељене нуспојаве. Најчешћи нежељени ефекти укључују поспаност, суха уста, вртоглавицу, замагљен вид, флуктуације крвног притиска и напучен нос. У жена млијеко понекад може тећи из дојиља које не његују.
Остале замисливе нуспојаве укључују трзање, грчеве, дрхтавицу, поремећаје моторичких функција, круте мишиће, немирно кретање, бледицу лица, алергијске кожне реакције, осип, осетљивост на светло, натечену паротидну жлезду, пораст телесне температуре, проблеме са дисањем и болне трајне ерекције пениса без јавља се сексуална мотивација
Поред тога, погођени људи често нису у стању да мирно седе. У ретким случајевима јављају се депресија, ноћне море, неуролептички синдром, крвожилни проблеми, цревна опструкција, као и ослабљена свест или кома. У најгорем случају, пацијент може чак изненада умрети.
Ако постоји преосетљивост на тиоридазин или ако пацијент пати од изражених срчаних аритмија или јаке осетљивости на светло, употреба неуролептика мора се избегавати. Комбинација са лековима који инхибирају изоенцим цитокрома П4502Д6 такође није дозвољена. То могу бити бета блокатори, трициклички антидепресиви или инхибитори поновне похране серотонина као што су пароксетин или флуоксетин.
Тачне студије о употреби тиоридазина током трудноће нису доступне. Ипак, утврђено је да неуролептик може продрети кроз плаценту. Из тог разлога се препоручује пажљиво одмеравање ризика и користи пре узимања.
У последњем делу трудноће постоји ризик од нежељених ефеката за бебу. Они се манифестују у облику отежаног дисања, дрхтавице, поремећаја исхране или поспаности. Поред тога, тиоридазин може продријети у мајчино млијеко, што такође носи ризик од нежељених ефеката код дјетета. Стога, ако је терапија тиоридазином неопходна, претходно је потребно одвести одузимање. Тиоридазин се примењује само код деце када нису доступни други погодни лекови.
Истовремена примена тиоридазина и других лекова може довести до поремећаја интеракције. На пример, бета блокатор пропранолол, лек за крвни притисак пиндолол и антидепресиви попут флувоксамина узрокују да тиоридазин значајно успори метаболизам. Као резултат тога, постоји ризик од поремећаја проводљивости у срцу, што заузврат може довести до озбиљних срчаних аритмија.
