Дихидралазин

Дихидралазин је антихипертензивно средство које се користи за лечење артеријске хипертензије. Тачан молекуларни начин деловања није познат. Главно подручје примене је регулисање крвног притиска у тешкој претклампсији.

Шта је дихидралазин?

Дихидралазин је фармаколошко средство које се користи против високог артеријског крвног притиска. Активни састојак обезбеђује ширење артерија и артериола у глатким мишићима, што смањује периферни отпор протока крви.

Дихидралазин је чврста супстанца коју чине наранчасте иглице. Доступан је у Немачкој под трговачким именима Непресол® и Депрессан®. Непресол® и Депрессан® су лекови за снижавање крвног притиска и посебно се користе у случају тешког течаја високог крвног притиска.

Главно подручје примене је преклампсија код пацијената са трудноћом коју карактеришу јаки високи крвни притисак и едеми.

Дихидралазин се састоји од ароматичног бензен-прстена који је повезан са хетеро-прстеном направљеним од атома угљеника и азота. Две хидразинске групе су везане у супротном положају од овог хетеро прстена. Механизам деловања дихидралазина још није познат.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки значај дихидралазина је онај од ширења артерија. Овако смањена артеријска отпорност на проток крви снижава крвни притисак. Процеси на молекуларном нивоу још увек не могу да се прате. У организму се дихидралазин метаболизује у јетри.

Активни састојак се узима у облику таблета или као раствор. Дихидралазин се такође може применити интравенски. У овом случају, ефекти ће деловати отприлике 15 минута након инфузије. Полуживот у телу је од 2,2 до 2,6 сати. Биорасположивост лека је од око 30 до 55 процената, што значи да само 30 до 55 процената оригиналног лека може да развије своју ефикасност. То је због чињенице да је активни састојак дихидралазин подвргнут снажном ефекту првог проласка током свог првог проласка кроз јетру.

Током овог првог проласка кроз јетру, велики део активног састојка се ацетилира. Ат водоник на функционалној групи или Ц-Х вези замењен је ацилном групом. Ацилирани молекули излучују се мокраћом. У зависности од трајања процеса ацетилације, лек траје око три до четири сата. Будући да различити људи ацетилирају различитом стопом или стопом, разградња активног састојка варира од особе до особе.

Медицинска примена и употреба

Дихидралазин је због својих својстава за снижавање крвног притиска један од антихипертензивних лекова. Израз антихипертензивни лекови је скупни термин за све лекове за снижавање крвног притиска, а његова главна примена је регулација крвног притиска у току повећања крвног притиска у трудноћи.

Повећање крвног притиска познато као преклампсија може довести до оштећења бубрега. Међутим, под утицајем дихидралазина, као што је већ споменуто, артерије се шире и тако се побољшава проток крви. Као резултат тога, крвни притисак опада. То је лек избора, нарочито за пре-клампсију, јер активни састојак не утиче на проток крви кроз материцу и плаценту.

Међутим, након што лечење започне, ниједно дете не сме бити дојено, јер се активни састојак излучује и у мајчино млеко. Пошто јетра новорођенчета још није у потпуности развијена, активни састојак се тамо може само лоше разградити, због чега се дихидралазин накупља у организму.

Поред употребе за регулисање крвног притиска у трудница и младих мајки, дихидралазин се такође користи за снижавање крвног притиска. Често се користи заједно са другим лековима који снижавају крвни притисак.

Ризици и нуспојаве

У принципу, могућа је дуготрајна орална терапија дихидралазином. Међутим, због многих нуспојава, активни састојак није погодан за такву терапију.

Постоји много контраиндикација, контраиндикација и нуспојава за дихидралазин. Они укључују нагли пад крвног притиска, црвенило коже, гастроинтестиналне поремећаје, мучнину, пролив, затвор или едеме. У ретким случајевима јављају се депресија, осип на кожи са сврбежом, промене крвне слике или алергијске реакције.

Трнци или утрнулост у удовима, грчеви у мишићима или дисфункција јетре су још ређи. Пацијенти који су спори ацетилатори могу да доживе реуматоидне проблеме са зглобовима, отицање лимфне жлезде, коњуктивитис, упалу јетре или инфекцију мокраћног бешике.

Дихидралазин је контраиндициран у случајевима преосетљивости, лупусног еритематоза (лишајева лептира), анеуризме главне артерије или озбиљног затајења срца. Код осталих срчаних проблема, дихидралазин никада не треба узимати сам, већ у комбинацији са бета блокаторима.

Ако имате затајење бубрега, болест јетре или поремећаје циркулације у мозгу, дихидралазин се мора користити врло пажљиво. Дихидралазин се не сме користити током првог тромесечја трудноће. Постоје и интеракције са другим лековима који могу ослабити као и појачати ефекат.

За време лечења дихидралазином неопходни су стални медицински прегледи како би се могло брзо утврдити било каква одступања. Способност реакције такође може бити ослабљена до неколико сати након узимања лека.