Залцитабин

Ат Залцитабин то је такозвани виростатик за орални унос. Додељује се групи активних супстанци нуклеозидних инхибитора реверзне транскриптазе (НРТИ) и користи се у антивирусној терапији ХИВ инфекција.

Шта је залцитабин?

Залцитабин припада групи активних материја НРТИ-а, које су антиретровирусне супстанце. Први пут га је направио Јероме Хорвитз 1960-их година у вези са истраживањем рака. Даљи развој лека за лечење вируса ХИ касније је спровео амерички центар за истраживање рака НЦИ.

1992. године одобрен је за монотерапију, а 1996. и за комбиновану терапију. Од 31. децембра 2006. године продаја у Немачкој је обустављена због увођења новијих облика терапије. Пацијенти са ХИВ типом 1 лечени су залцитабином.

Са структуралног становишта, то је дериват, тј. Модификовано хемијско једињење нуклеозида цитидина. Залцитабин је такође аналог дезоксицитидина.Залцитабин је бели кристални прах растворљив у води.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Залцитабин је пласиран у облику таблета. Након гутања и апсорпције, лек се претвара у фармаколошки ефикасан 5'-трифосфат. Након претворбе, инкорпорира се у вирусни геном. Пошто хидроксилна група недостаје у молекули активне супстанце, синтеза ДНК вируса ХИ се одмах зауставља.

Залцитабин се готово искључиво слободно преноси у крви; није везан за протеине плазме. Полуживот залцитабина је око два сата, а његова биолошка вредност је 80 процената. Међутим, тело користи само око 30 процената активног састојка који се гута, док се остатак излучује у непромењеном облику путем бубрега - тј. Путем бубрега.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

До краја 2006. залцитабин се користио као део комбиноване терапије код пацијената са вирусом типа 1 ХИВ. Током инфекције вируси ХИ се множе у ћелијама у телу. Тако формирани вируси се коначно ослобађају и шире по тијелу. То доводи до инфекције других ћелија, а болест се шири на неинфициране ћелије. Залцитабин користи ензим да осигура да се не може формирати нова ДНК из вируса.

Док није обустављен, залцитабин се сматрао алтернативом за пацијенте који нису толерисали зидовудин или за које лечење њим није било ефикасно. Код ових пацијената залцитабин је имао исти ефекат као и диданозин. За залцитабин, као и за све друге лекове који су доступни ХИВ пацијентима, није могуће излечити инфекцију. Само напредовање болести може да се одложи.

Ризици и нуспојаве

Залцитабин може изазвати нежељене ефекте. Они се изражавају на различите начине од пацијента до пацијента. Типичне нуспојаве виростата су пре свега главобоља, пролив, затвор, мучнина, губитак апетита, промена у проценту телесне масноће, свраб или умор.

Одмах треба потражити лекара ако залцитабин изазове нуспојаве попут тешких алергијских реакција (нпр. Отежано дисање, отицање у устима, лицу или уснама, осип), грчеве, осећај хладноће, проблеме са срцем (нпр. убрзан или спор рад срца), поспаност и вртоглавица, упала јетре, утрнулост или бол у удовима (руке, ноге, руке, стопала), чиреви у устима и грлу, јака мучнина и повраћање или тешке потешкоће у гутању.

Нежељени ефекти као што су врућица, болови у костима и зглобовима и неуропатије (болести периферног нервног система) такође су се појавили током лечења залцитабином.

Да би се избегле интеракције, не смеју се узимати лекови чији активни састојци могу довести до неуропатије. Ако истовремено узимате ламивудин, ефекат залцитабина се инхибира.

Употреба залцитабина није индицирана за постојеће болести јетре, познате болести периферног нервног система и преосетљивост на активни састојак. Током лечења лекар мора редовно да проверава пацијентову крвну слику. Ово се такође односи на пацијенте са постојећим панкреатитисом, као и на пацијенте са повећаном конзумацијом алкохола.