Пиридостигмин

Пиридостигмин је инхибитор ацетилхолинестеразе и користи се за лечење миастеније гравис (мишићна слабост). Пиридостигмин се такође користи за мокраћно понашање и цревну парализу као резултат смањене напетости у мишићима. Фармаколошки се примењује као бромидна со у облику таблета.

Шта је пиридостигмин?

Пиридостигмин Као лек спада у групу индиректних парасимпатомиметика. На тај начин индиректно активира активност ацетилхолина на парасимпатичким рецепторима инхибирањем ензима ацетилколинестеразе.

Активни састојак је квартарни амински комплекс који је у лековима присутан као бромид. У нераствореном облику, пиридостигмин бромид је бели, кристални прах. Добро се раствара у води. Ако је потребно, лек се даје у облику таблета.

Пиридостигмин бромид не може прећи крвно-мождану баријеру јер није липофилни због структуре сличне соли. Полуживот у плазми је око 1,5 сата. После употребе, лек се делимично метаболизује и делимично се излучује непромењен путем бубрега (путем урина).

Фармаколошки ефекат

Пиридостигмин делује индиректно инхибирајући ензим ацетилколинестеразу. Овај ензим је одговоран за разбијање неуротрансмитера ацетилхолина у синаптичкој јази до ацетата и холина.

Инхибиција ацетилхолинестеразе заузврат изазива повећање концентрације ацетилхолина на крајњој плочи мотора. У рецепторима за ацетилхолин постоје катионски канали који стимулишу мишиће катионским струјама које покреће ацетилхолин. То повећава тон (напетост) одређених мишића, повећавајући вероватноћу контракције мишића. Генерално, активност парасимпатичког нервног система, који је одговоран за физичке процесе у фази мировања, такође се повећава.

Парасимпатички нервни систем контролише мишићни тонус и метаболичке процесе, укључујући рад црева и бешике. Код аутоимуне миастеније гравис настају поремећаји рецептора за ацетилхолин, тако да довољне мишићне контракције могу бити изазване само већом концентрацијом ацетилхолина.

Такође се стимулишу и мишићи бешике или црева. Ово својство такође чини пиридостигмин добрим активним састојком за лечење парализе мишића бешике или црева. Повећање концентрације ацетилхолина такође изазива померање антагонистичких мишићних релаксана помоћу ацетилколинских рецептора, који се користе као лекови за смиривање мишића. Ако је потребно, пиридостигмин се користи за поништавање ефеката ових лекова.

Медицинска примена и употреба

Пиридостигмин углавном се користи за лечење болести миастеније гравис. У зависности од тежине болести, лекар мора одредити појединачну дозу лека.

Лечење започиње сам пиридостигмином. Међутим, ако нема побољшања, лечење у комбинацији са гванином може се наставити. Лек се примењује у облику таблета. Због широког спектра могућих нуспојава и могућности интеракције са разним другим лековима, лечење се увек мора одвијати под медицинским надзором.

Употреба заједно са другим парасимпатомиметичким активним састојцима доводи до појачаног ефекта. Ефекат лекова за опуштање мишића се отказује. У том контексту, пиридостигмин ће се можда морати користити у случају предозирања мишићним релаксантима или других проблема. Друго подручје примене је у случајевима задржавања мокраће или цревне атоније (цревна парализа). Овде се, међутим, мора осигурати да је пиридостигмин апсолутно контраиндициран у случају механичке опструкције црева или механички изазваног поремећаја пражњења бешике.

У овом случају, стимулација мишића мокраћне бешике или црева може довести до озбиљних компликација. У "Другом заљевском рату 1991", пиридостигмин се такође профилактички користио против тровања хемијским ратовима на бази инхибитора холинестеразе.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Употреба Пиридостигмин Као и код свих лекова, постоји ризик од нежељених ефеката који се могу јавити, али не морају се појавити.

Како се активност парасимпатичког нервног система повећава, типични симптоми као што су пролив, повраћање, трбушни грчеви, појачано лучење слине, појачано стварање слузи у бронхијима, брадикардија, пад крвног притиска и поремећаји прилагођавања ока последица су тога у различитом степену. Будући да се може појавити и сужење бронха, примена болесницима са опструктивним болестима дисајних путева је контраиндицирана.

Исто се односи и на механичку опструкцију црева и бешике. Превелика доза лека може да ослаби мишиће дисајних путева као резултат холинергичке кризе. Остале нуспојаве су појачано знојење и појачан нагон за мокрењем. Пиридостигмин се не сме користити у трудноћи или дојењу.