Апротинин

Апротинин је антифибринолитик и као такав има инхибиторни ефекат на цепање протеина фибрина (тј. на фибринолизу). Због овог својства настаје у лепковима за ткиво. Индикације укључују операције за стварање бајра за коронарну артерију и веома ретки недостатак алфа-антиплазме, који је генетски. Због могућих ризика од апротинина, активни састојак је одобрен у Немачкој само под одређеним условима.

Шта је апротинин?

Апротинин је активни фармацеутски састојак из групе антифибринолитика. Назив ове групе супстанци сеже до ензима фибринолизина који је данас познатији као плазмин.

У медицини се фибринолиза такође односи на процес одвајања фибрина ензимом плазмином, који је серинска протеаза. Привремена инхибиција плазмина је могућа, између осталог, јер се активна супстанца реверзибилно веже на ензим и деактивира га. Плазмин остаје нетакнут и касније може поново постати активан.

Апротинин се природно појављује у плућима говеда. Фармаколошка производња активног састојка заснива се на ферментацији тог ткива. Филтрацијом се затим уклања сувишне компоненте из те супстанце. Посебан гел користи се као помоћ у чишћењу ферментираног говединог плућног ткива.

Фармаколошки ефекат

Апротинин се налази у лепковима за ткиво. Медицина их такође познаје као фибрин љепило и користи их у хирургији за затварање слојева ткива или ивица рана. Потребне су двије компоненте, а апротинин је дио компоненте 1. Остали активни састојци ове компоненте су фибриноген и фактор КСИИИ, чија се производња заснива на фракцији људске крвне плазме.

Тромбин, који припада компоненти 2 лепка за ткиво и тамо је у почетку присутан у облику прекурсора протромбина, такође је заснован на овој сировини. Компонента 2 такође укључује калцијум хлорид или дихидрат калцијум хлорида, који обезбеђује потребне калцијум јоне.

Када се користе у хирургији, различити активни састојци међусобно делују: Протхромбин се претвара у тромбин и тако постаје ензимски активан. Затим раздваја фибриноген фактор коагулације на фибрин и активира фактор КСИИИ. То заузврат испреплиће поједине фибромере у мрежу коју људско тело може разградити самостално.

Предност је у томе што из тог разлога фибринско љепило може повезати и ткиво до којег би било тешко доћи након каснијег навоја. Задатак апротинина у овом контексту је да инхибира телесни сопствени ензим плазмин и успорава његову функцију. Плазмин разграђује фибрин и због тога може прерано олабавити заглављено ткиво.

Медицинска примена и употреба

Апротинин се може користити, на пример, током операције за стварање бајпаса коронарне артерије. Такав бајпас је вештачко заобилазење крвних судова. Циљ је омогућити крв тећи упркос сужавању захваћене коронарне артерије.

Бајпас може заобићи и артерију и вену. Медицина ову клиничку слику назива и коронарном стенозом, која се често јавља у контексту коронарне болести срца. Међутим, заобилазница није потребна или је могућа у сваком случају. На пример, за хируршко лечење стезања, може се размотрити стент, у коме је цев као ендопротеза у крвном суду намењена да обезбеди проток.

У прошлости су лекари такође користили апротинин за заустављање крварења када је крварење настало услед повећане фибринолизе (хиперфибринолизе). Данас, међутим, овај поступак више није уобичајен, јер је апротинин повезан са ризицима који чине његову употребу разумном само у веома специфичним условима.

Међутим, апротинин је и даље индициран у случајевима недостатка алфа2-антиплазмина. Ово је дефицит инхибитора серинске протеазе. Инхибитор се везује за плазмин и тиме га деактивира. Због тога недостатак може резултирати примарном хиперфибринолизом.

Алпха2-антиплазмин се производи у правилној количини у јетри код здравих људи. Тело може то сам да синтетише. Мањак алфа2-антиплазмина је изузетно ретко са само неколико описаних случајева и заснива се превасходно на одговарајућој генетској диспозицији која се наслеђује као аутосомно рецесивна особина.

За све индикације које се узимају у обзир за употребу апротинина потребно је одмерити појединачне факторе који утичу на однос трошкова и користи у појединачном случају.

Ризици и нуспојаве

Апротинин је привремено изгубио одобрење у Немачкој између 2007. и 2013., јер је студија из 2006. године указала на могуће повећање ризика од затајења бубрега. Обновљено одобрење ишло је руку под руку са строжим условима.

Преосјетљивост на говеђи протеин је контраиндикација за употребу апротинина, јер је активни састојак полипептид из организма говеда и потиче из плућа животиње.

Нежељени ефекти апротинина укључују анафилактичке реакције, као и разне алергијске реакције.Последње се манифестују пре свега сврбежом и патолошким променама на кожи (шљокице).

Може се развити брадикардија, у којој се откуцаји срца успоравају и падају испод грубе границе од 60 откуцаја у минути, што се сматра референтном особом за одрасле.

Апротинин такође може да изазове бронхоспазам. То се манифестује грчењем бронхијалних мишића, што може довести до повећања отпора дисајних путева.

Прехлада и хипертензија (високи крвни притисак) такође су непожељни нежељени ефекти апротинина. Поред тога, могу се обликовати модрице (хематоми) и едеми. За ове последње карактеристично је повећано накупљање течности у ткиву.