Линезолид

Линезолид је антибиотик који припада категорији оксазолидинона активних састојака. Лек се користи као резервни антибиотик.

Шта је линезолид?

Лек линезолид припада сасвим новој групи оксазолидинона. Оксазолидинони имају засићена хетероциклична једињења. Инхибирају синтезу протеина у бактеријама. За разлику од других антибиотика, попут тетрациклина, макролида и линкозамида, они, међутим, већ инхибирају почетак синтезе.

Линезолид је антибиотик који се углавном користи за инфекције патогенима резистентним на ванкомицин. Линезолид је посебно ефикасан против инфекција грам-позитивним бактеријама. Тренутно је једини антибиотик ефикасан МРСА који је доступан и за оралну и интравенску употребу. Сојеви бактерије Стапхилоцоццус ауреус који су резистентни на све ß-лактамске антибиотике попут пеницилина називају се МРСА. Ти патогени су по правилу мултирезистентни, а отпорни су и на антибиотике као што су хинолони, тетрациклини, еритромицин, сулфонамиди и ванкомицин.

Линезолид је одобрен за лечење пнеумоније стечене у болници и тешких инфекција коже и меког ткива.

Фармаколошки ефекат

Антибиотик линезолид инхибира синтезу протеина у бактеријама. У биосинтези протеина жива бића претварају се у протеине. Биосинтеза протеина је неопходна за стварање нових протеина у ћелијама. Без производње протеина експресија гена није могућа. То такође значи да ћелије више не могу да се умножавају без биосинтезе протеина. Ни даље не можете расти.

Линезолид инхибира синтезу протеина бактерија од самог почетка. Да би то постигао, лек се везује за 50С подјединице рибосома. Синтеза протеина се одвија у рибосомима. Линезолид спречава синтезу протеина формирајући оно што је познато као иницијациони комплекс.

Међутим, на овај бактериостатски ефекат утичу само грам-позитивни патогени. Грам-негативни патогени отпорни су на линезолид.

Медицинска примена и употреба

У односу на грам-позитивне бактерије, линезолид је постао важан резервни антибиотик убрзо након развоја. Резервни антибиотици могу се давати само уз ограничење. Постоје строге индикације. Један од разлога за ово ограничење су озбиљне нуспојаве лека.Поред тога, циљана употреба резервних антибиотика треба да избегне даље резистенције.

Ванкомицин је обично стандардни МРСА антибиотик. У међувремену, међутим, постоји све више и више микроба које су такође отпорне на ванкомицин. У тим случајевима се користи линезолид. Посебно има улогу у лечењу тешких МРСА инфекција у болницама и у лечењу мулти-резистентне туберкулозе. Стафилококи, укључујући сојеве резистентне на метицилин (МРСА), ентерококи, укључујући сојеве резистентне на ванкомицин (ВРЕ), и стрептококе, укључујући сојеве резистентне на пеницилин, осетљиви су на линезолид.

Лек је одобрен за лечење носокомијалних или упале плућа. Линезолид се такође користи за тешке инфекције коже или меког ткива. Пре третмана, међутим, потребно је извршити микробиолошки тест како би се утврдило да ли је инфекција проузрокована грам-позитивним грам-позитивним бактеријама.

Ризици и нуспојаве

Озбиљна нуспојава са линезолидом је сузбијање коштане сржи. Пошто се формирање крви одвија у коштаној сржи, долази до промена у крвној слици. Са панцитопенијом се сва крвна зрнца у крви озбиљно смањују, тако да анемија, леукопенија и тромбоцитопенија коегзистирају. Неутропенија и тромбоцитопенија, међутим, могу се јавити и усамљено. Са неутропенијом се смањују неутрофилни гранулоцити. Пошто је имунолошки систем директно погођен, могу се развити тешке бактеријске инфекције са врућицом и пецкањем. Они који су погођени осећају се врло болесно и пате од некрозе слузокоже у устима, грлу, грлу и гениталијама. Са тромбопенијом се смањује згрушавање крви. Пацијенти брже пате од модрица или имају веће крварење из носа и / или десни.

Други споредни ефекат линезелида је високи крвни притисак (хипертензија). Поред тога, може доћи до инхибиције моноамин оксидазе-А и моноамин оксидазе-Б. Ово може негативно утицати на нервни систем. Поред тога, пацијенти пријављују главобољу и иритацију гастроинтестиналног тракта док узимају линезолид.

Линезолид се не сме давати ако постоји позната нетолеранција. Трудноћа и дојење су такође контраиндикације због озбиљних нуспојава. Линезолид се такође не сме употребљавати када се истовремено узимају МАОИ. МАОИ су лекови из групе антидепресива. Прописани су за Паркинсонову болест и депресију, између осталих.

Такође треба напоменути да линезолид такође утиче на ниво серотонина у централном нервном систему (ЦНС) инхибирајући моноамин оксидазу. Ако се лек даје са другим лековима који повећавају ниво серотонина у крви, може се развити опасни по живот серотонински синдром. Неуромоторни и когнитивни симптоми карактеристични су за поремећај који је последица накупљања неуротрансмитера серотонина. Они који пате трпе немир, нехотично трзање мишића, зимицу, дрхтање, знојење и повећану спремност да реагују на рефлексе.