Клозапин

Клозапин је неуролептик. Користи се за лечење шизофреније и психозе када други лекови нису погодни.

Шта је клозапин?

Антипсихотички клозапин на рецепт спада у групу неуролептика. Активни састојак се користи када други лекови у лечењу психоза или шизофреније или не показују жељени ефекат или их пацијент не може поднијети. Пре употребе неуролептика, мора се узети крвна слика болесне особе.

Клозапин је развијен крајем 1950-их од стране Свисс Вандер АГ. Скенирање за производњу нових антидепресива је извршено међу око 2000 различитих супстанци. Активни састојак је патентиран 1960. године, иако његови антипсихотички ефекти у почетку нису откривени. Средином 1960-их, извршени су додатни експерименти на људима који пате од хроничне продуктивне шизофреније. Као део студија, истраживачи су коначно приметили антипсихотичке ефекте клозапина.

Лијек је на тржиште изашао 1972. године под називом производа Лепонек®, који се често прописао у Европи. 1975. године, међутим, неколико пацијената у Финској имало је случајеве агранулоцитозе са смртним исходом, за који је одговоран клозапин. Из тог разлога, неколико држава попут Немачке издало је посебне прописе за употребу лека. Лекар је био дужан да обавести произвођача о рецепту за клозапин, након чега је примио пакет информација о агенсу. Дозвољено му је прописивање антипсихотика тек након што је лекар дао писмено уверење да ће узети у обзир податке. 1990. године активни састојак је такође лансиран на америчко тржиште под трговачким именом Цлозарил®. Следећих година је објављено неколико генеричких лекова.

До данас, упркос бројним истраживачким напорима, клозапин је остао једини такав лек који у великим дозама не изазива Паркинсонове симптоме. Пошто други неуролептици, попут рисперидона или кветиапина, немају већи ризик од агранулоцитозе, често се преферира клозапин.

Фармаколошки ефекат

Клозапин је један од атипичних неуролептика. То значи да се веже на рецепторе гласничких супстанци серотонин и допамин у централном нервном систему, где блокира места веза. Ако постоји вишак допамина, то је приметно код промењеног начина размишљања и само-перцепције. Поред тога, могуће су заблуде.

Блокирајући рецепторе допамина, клозапин омогућава мозгу да се врати у нормалу. Анксиозни поремећаји и стања узнемирености су ублажени, а концентрација и памћење побољшани.

Апсорпција клозапина у крв одвија се готово у целини кроз гастроинтестинални тракт. Већина метаболизма се одвија унутар јетре. Активни састојак се излучује у столици и урину. Потребно је 8 до 16 сати да клозапин напусти организам.

Медицинска примена и употреба

Клозапин се користи за лечење тешке шизофреније. Међутим, пошто неуролептик има снажне нежељене ефекте, користи се само ако други лекови не побољшају симптоме. Исто се односи и на борбу против тешких психоза у контексту Паркинсонове болести. И овде се лечење одвија само након што уобичајена терапија није успела.

У већини случајева клозапин се даје у облику таблета. Понекад се може користити и шприц. Колику је велику дозу неуролептик одређује лекар у сваком случају. По правилу, пацијент у почетку прима малу дозу, која се потом постепено повећава како терапија напредује. Када се лечење оконча, пожељно је да полако поново смањите дозу.

Пре него што се може започети терапија клозапином, крвна слика пацијента мора показати нормалну крвну слику. То значи да број леукоцита (белих крвних зрнаца) и диференцијална крвна слика морају одговарати нормалним вредностима.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Пошто лечење клозапином може довести до леукопеније (недостатак белих крвних зрнаца) или агранулоцитозе (недостатак гранулоцита), неопходно је подвргавати пацијенту редовну крвну слику током лечења.

Најчешћи нежељени ефекти неуролептика укључују палпитације, затвор, поспаност и прекомерно лучење слине. Надаље, постоје поремећаји вида, повећање тежине, пад крвног притиска након устајања, дрхтавица, главобоља, тикови, проблеми са сједењем, нападаји, губитак апетита, мучнина, повраћање, висок крвни притисак, сува уста, врућица, проблеми са регулисањем температуре и потешкоће са мокрењем. могуће. У ретким случајевима постоји ризик од хипогликемије, укључујући метаболичку неравнотежу, јаку упалу срчаног мишића, колапс циркулације, акутни панкреатитис или тешку некрозу јетре, при којој ткиво јетре умире.

Ако је пацијент преосјетљив на клозапин, мора се избјегавати упораба неуролептика. Исто важи ако је пацијент имао агранулоцитозу, поремећај крвне слике или оштећење коштане сржи током претходних терапија клозапином.

Поред тога, пацијент не сме примити никакве супстанце током лечења које би могле изазвати крвне поремећаје. Даљње контраиндикације су психозе повезане са тровањем, нелијечене епилепсије, замагљивање свијести, изражени поремећаји рада мозга, жутица, обољења јетре, срца или бубрега и цријевна парализа.

Забрањено је лечење трудница и дојиља са клозапином. Постоји ризик да ће деца бити повређена симптомима повлачења или поремећајима покрета.

Може доћи и до интеракција са другим лековима. На пример, ефекти клозапина су појачани узимањем еритромицина и циметидина. Поред тога, никотин и кофеин утичу на ефекте неуролептика, па пацијент не би смео нагло да промени потрошњу током лечења.