Индинавир

Индинавир припада инхибиторима протеазе. Лековита супстанца се користи за лечење ХИВ инфекција.

Шта је индинавир?

Индинавир је антивирусни лек који припада групи инхибитора ХИВ протеазе и користи се за лечење ХИВ инфекција. Инхибитори ХИВ протеазе користе се као део посебне „високо активне антиретровирусне терапије“ (ХААРТ) заједно са другим антиретровирусним лековима као што су НРТИ (инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе) и ННРТИ (не-нуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе).

Индинавир су развили америчка фармацеутска компанија Мерцк & Цо и МСД Схарп & Дрохме (МСД). Група је развила оралне облике дозирања инхибитора протеазе, који су 1996. коначно одобрени од стране америчке ФДА и Европске агенције за лекове (ЕМА).

Деведесетих година индинавир је био један од најефикаснијих антивирусних лекова. Међутим, с временом је лек све више замењен ефикаснијим инхибиторима ХИВ протеазе.

Фармаколошки ефекат

Индинавир се везује за ХИВ вирусну протеазу. Ово је важно да се патоген размножава. Процес доводи до инхибиције вирусног ензима, што спречава размножавање вируса. Коначно, долази до смањења оптерећења вирусом.

Употреба индинавира је разумнија код пацијената са АИДС-ом типа 1, јер лек има већи афинитет за ХИВ-1 него за ХИВ-2. У крвотоку се приближно 60 процената индинавира везује за протеине у плазми. Активна супстанца се метаболише и разграђује у јетри.

Индинавир има недостатак што се лек мора узимати сваких осам сати. То је једини начин да се осигура довољна биорасположивост. Препоручује се узимање индинавир-а један сат пре оброка или један сат после оброка. Ако је храна богата протеинима и масноћама, то резултира значајним смањењем апсорпције. Љекари углавном сматрају да је примјена на празан стомак разумна.

Медицинска примена и употреба

Индинавир се користи за лечење одраслих, адолесцената и деце од четврте године старости за лечење ХИВ инфекција. Инхибитор протеазе је такође погодан за превенцију после излагања код одраслих. Индинавир се не користи као појединачни лек, што је последица развоја резистенције на вирус ХИ. Уместо тога, лек се комбинује са другим антивирусним лековима. То може бити на пример зидовудин или ламивудин.

Препоручена доза индинавира је 3 к 800 милиграма дневно. Уз мању дозу постоји ризик од значајног губитка ефикасности. Међутим, инхибитор протеазе не сме се узимати у већим количинама. Капсуле се узимају сваких осам сати уз чашу воде или обраног млека. Такође, може се послужити и уз чај, кафу или сок.

Да би се сузбио бубрежни каменци, пожељно је давати организму најмање шест чаша воде дневно. Ако се лек треба давати уз оброк, препоручују се лагани оброци попут кукурузних пахуљица или тост са џемом. Такође је важно заштитити индинавир од топлоте и влаге.

Ризици и нуспојаве

Употреба индинавира понекад може имати нежељене нуспојаве. Код око шест процената свих пацијената, терапија чак мора да се прекине због јаких нуспојава. У већини случајева јављају се пробавне сметње попут пролива, болова у трбуху и мучнине. Развој биковог врата у којем долази до ненормалне прерасподјеле масти у предјелу врата сматра се прилично ријетком непожељном нуспојавом.

Остала могућа нежељена дејства су промене у метаболизму као што су хипергликемија, хиперхолестеролемија или хипертриглицеридемија, главобоља, умор, осећај слабости, крварење у случају хемофилије, осип, повећани липиди, промене у перцепцији укуса, нефротоксичност, сицца синдром, који је повезан са слузницом сувог ока, сува уста и кожа, урасли нокти, упала нокта, губитак косе и дисфункција јетре. Бубрежни каменци настају код до 25 процената свих пацијената.

Индинавир се не сме примењивати истовремено са одређеним другим лековима, као што су бензодиазепини, цисаприд, рифампицин, терфенадин или астемизоле услед интеракције цитокромског система. Ово би могло довести до промене нивоа у плазми у крви и озбиљних нуспојава.