Прокаинамид

Прокаинамид је лек из групе антиаритмика. Супстанца се углавном користи у терапији срчаних аритмија.

Шта је прокаинамид?

Прокаинамид је антиаритмик класе Иа. Оне погоршавају ексцитабилност срчаних ћелија и на тај начин доводе до продужења акционог потенцијала. Као резултат тога, срчане ћелије нису узбудљиве и нема непотребних срчаних активности.

Антиаритмика класе И одговара групи блокатора натријумских канала. Међутим, прокаинамид није први избор, али у Европи се користи готово искључиво као резервни антиаритмик.

Биорасположивост прокаинамида је 80 процената, само 20 процената активног састојка везано је за такозване протеине плазме у крви. Метаболизам лека углавном се одвија у јетри кроз јетрени цитокром П450 систем.

Полуживот у плазми је просечно три сата. То значи да у овом периоду концентрација прокаинамида у крвној плазми опада до половине његове првобитне вредности. Прокаинамид се излучује путем бубрега.

Фармаколошки ефекат

Прокаинамид је један од блокатора натријумских канала. Они су такође познати као антагонисти натријумских канала. Вежу се на натријумски канал зависан од напона, који је одговоран за деполаризацију у оквиру акционог потенцијала. Акциони потенцијал је привремено одступање мембранског потенцијала ћелије у позитиван опсег. Без довољне деполаризације није могућ никакав акциони потенцијал, а самим тим ни пренос стимулуса у подручју нервних влакана и ћелија.

Блокатори натријум-канала су подељени у различите подкласе према њиховом афинитету према каналу и њиховој брзини деловања. Прокаинамид припада класи Иа. Они блокирају натријумске канале и успоравају брзину деполаризације. Инхибирањем калијумских канала, прокаинамид такође узрокује продужење времена реполаризације и, укратко, доводи до продужења акционог потенцијала.

Медицинска примена и употреба

Антиаритмика је развијена за терапију срчаних аритмија. Вентрикуларна и супвентрикуларна тахикардија резистентна на терапију је једна од индикација за лечење прокаинамидом.

В вентрикуларне аритмије потичу из проводног система срца у близини такозваног Хисовог снопа, који је део система проводљивости. Са вентрикуларном тахикардијом срце куца и до 320 пута у минути. Овде се говори о вентрикуларној фибрилацији. Суправентрикуларна тахикардија, с друге стране, развија се преко вентрикула, у подручју синусног чвора или атрија.

Прокаинамид се такође користи за тахиаритмије. Тахиаритмија је комбинација поремећаја срчаног ритма (аритмије) и тахикардије, тј. Пребијања срца.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Уобичајене нуспојаве прокаинамида укључују поремећаје регулације циркулације и низак крвни притисак (хипотензија). Грозница се може јавити и код узимања антиаритмика. У ретким случајевима може се развити оно што је познато као агранулоцитоза. То доводи до потпуног недостатка одређених белих крвних зрнаца званих гранулоцити у крви. Пацијенти пате од израженог осећаја болести, бактеријских инфекција зимицом и грозницом, као и некрозе слузокоже у пределу ануса, гениталија и грла.

Индукцијом антинуклеарних антитела прокаинамид може изазвати системски еритематозни лупус. То је системска болест са симптомима попут врућице, упале мишића, приметног црвенила образа и носа, промене бубрега, неуролошких тегоба или значајних промена у крвној слици.

Нежељени ефекти који се могу јавити током узимања прокаинамида укључују суха уста, поремећаје укуса, главобољу и вртоглавицу. Мучнина, повраћање и затвор су такође потенцијални штетни ефекти лекова.

Прокаинамид се не сме користити код познате преосетљивости. Поред срчане инсуфицијенције, контраиндикације укључују и спор рад срца. Прокаинамид такође није погодан за пацијенте са поремећајима у проводном систему срца, као што је синдром болесног синуса.

Прокаинамид је подједнако контраиндициран у току прва три месеца, као што је случај са ниским крвним притиском, електролитним поремећајима и тешком бронхијалном астмом.

Аутоимуни поремећај миастенија гравис, који је повезан са мишићном парализом, је такође једна од контраиндикација. Поред тога, прокаинамид се не сме узимати током трудноће или док дојите.