Атазанавир

Ат Атазанавир то је лековита супстанца. Користи се за лечење ХИВ инфекција.

Шта је атазанавир?

Лијек атазанавир комерцијално је доступан у Њемачкој под именом Реиатаз®. Узима се орално и користи се за лечење ХИВ инфекције. Средство припада групи инхибитора ХИВ протеазе.

Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) одобрила је производ у јуну 2003. ЕУ се придружила у марту 2004. године. Америчка фармацеутска компанија Бристол-Миерс Скуибб делује као носилац лиценце.

Фармаколошки ефекат

Атазанавир има антивирусна својства. Дејство ове материје се заснива на инхибицији ХИВ протеазе. Ово је изузетно важно у сазревању вируса ХИВ-а. Атазанавир веже ХИВ вирусну протеазу. Инхибирањем вирусног ензима могуће је спречити размножавање вируса. Ако се процес репродукције прекине, вирусно оптерећење у телу се смањује.

Већина атазанавира везује се за протеине у крви. Активни састојак се разграђује хепатски путем цитокромског система. Узимање другог инхибитора ХИВ протеазе узрокује да се атазанавир спорије разгради у јетри. На тај начин лек може имати дужи ефекат. Полуживот ове материје је око седам до 12 сати.

Могуће је комбиновати атазанавир са НРТИ (инхибиторима нуклеозидне реверзне транскриптазе). Ово су инхибитори транскриптазе.

Јачина атазанавира проверена је у неколико студија. Пронађено је упоредив ефекат са другим инхибиторима ХИВ протеазе.

Медицинска примена и употреба

Атазанавир се користи у комбинованој антиретровирусној терапији за лечење ХИВ инфекције (АИДС). Производ је одобрен за одрасле пацијенте.

За разлику од других препарата, довољно је узимати атазанавир само једном дневно. Та је чињеница посљедица дугог полуживота лијека. Даје се у облику таблета које пацијент узима након оброка. Доза средства је 1 к 300 милиграма или 1 к 100 мг по таблети.

Када се узима, такође постоји комбинација атазанавира и фармакокинетичког поспешивача као што је кобицистат или ритонавир. Ови лекови припадају групи инхибитора ЦИП. Они делују смањујући метаболички распад атазанавира. У САД-у је сада могуће давати одређеним пацијентима дозу од 1 к 400 мг. Ритонавир се не користи.

Атазанавир се добро подноси. Међутим, средство се не може користити у случају инсуфицијенције јетре или преосетљивости на активни састојак.

Ризици и нуспојаве

Упркос позитивној подношљивости, могући су различити нежељени нежељени ефекти током узимања атазанавира. Жутица (жутица), мучнина, повраћање, бол у трбуху, дијареја, главобоља, вртоглавица или бол у мишићима могу се јавити код пацијената. У неким случајевима су такође могућа грозница, проблеми са спавањем, осип на кожи, депресија и периферни неуролошки симптоми.

Ретко се повишене вредности холестерола или поремећаји метаболизма масти, попут липодистрофије или хиперлипидемије, јављају након узимања лека. Повремено, пораст билирубина у крви који доводи до жутице може захтевати прекид лечења атазанавирром. Међутим, у принципу, има мање неугодних нуспојава са овим средством него код употребе упоредивих супстанци.

Други здравствени проблем могу бити интеракције са одређеним другим лековима. Међутим, то је могуће и са осталим инхибиторима протеазе. Према томе, када се узима атазанавир или други инхибитори протеазе, препарати попут неуролептичког пимозида, мидазолама или ерготоксина не смеју се узимати. Разлог за то је успешна интеракција са системом цитокромом П 450, који мења ниво плазме у телу.

Истодобна примена атазанавирина и диданозина, ефавиренца, кларитромицина или ставудина може проузроковати промене у нивоу плазме у крви.

Будући да лек такође разграђује ензим УГТ 1А1 (уридин глукоросил трансфераза) и тако инхибира распад индиректног билирубина, нема смисла давати га заједно са лековима које је УГТ разградио. Они укључују инхибитор интегразе ралтегравир и инхибитор протеазе индинавир.