Налоксон

Налоксон је лековита супстанца која припада групи опиоидних агониста, тј. сама по себи нема никаквих опијумских ефеката. Налоксон се користи као антидот за сузбијање дејства опиоида. Давање је интрамускуларно, субкутано или интравенски.

Шта је налоксон?

Супстанца налоксон је један од опиоидних антагониста. Заједно са уско повезаним активним састојком налтрексоном, налоксон формира подгрупу конкурентних антагониста. Они делују на све опиоидне рецепторе, а да сами не развијају (благо седирајуће) ефекте типичне за опиоиде. То омогућава налоксону да поништи ефекте опијата. Због тога је лек познат и као антидот и углавном се користи за предозирање опиоида.

Антидот је супстанца која инактивира отров и на тај начин смањује или елиминише његов ефекат („антидот“). У фармакологији и хемији, налоксон је описан хемијском молекуларном формулом Ц 19 - Х 21 - Н - О 4. Морална маса беличасте чврсте материје је 327,37 г / мол.

У хуманој медицини налоксон се обично даје интравенски. У изузетним случајевима, међутим, могућа је и примена поткожних или интрамускуларних путева. Супкутана примена је када се активни састојак убризгава под кожу. Интрамускуларна ињекција се користи када се активни састојак убризгава директно у скелетни мишић. Када се даје интравенски, налаксон се доводи директно у вену путем шприцева.

Фармаколошки ефекат

Налоксон се везује за исте рецепторе за које се везују опиоиди (опиоидни рецептори), али тамо не развија никакво опијумско дејство. Из тог разлога, опиоиди (нпр. Опијум, хероин или метадон) су спречени да се повежу са рецепторима. Те супстанце сада не показују ефекте.

Међутим, налоксон делује само конкурентно. Из тога слиједи да у крви увек мора да постоји довољно велика количина активног састојка, да опиоиди увек буду удаљени од рецептора. Због тога се даје посебно велика доза налоксона, посебно у ситуацијама у којима треба лечити предозирање опиоида.

За разлику од опиоида, налоксон не изазива никакве зависности или друге неправилности. То се односи и на физички и на психички начин. Због тога се додаје и неким опиоидним средствима против болова како би се спречила злоупотреба или учинила непривлачном.

Пошто се налоксон обично даје интравенски, ефекат се постиже за неколико секунди. Супстанца се брзо дистрибуира кроз крвоток и након само кратког времена продире у мозак.

Трајање деловања налоксона је између једног и четири сата. Стога је релативно кратак, што може учинити неопходним више третмана. Максимална дневна доза је 24 мг. Кратко трајање деловања налоксона настаје због чињенице да га јетра разграђује и брзо напредује. Половина активног састојка користи се за само два сата. Супстанца се излучује урином.

Медицинска примена и употреба

Налоксон се користи као антидот за лечење предозирања опиоида свих врста. Није важно који је препарат изазвао предозирање. Хероински зависници који су се предозирали такође су лечени налоксоном како би се преокренуо седативни ефекат лека и тако одржао пацијента живим.

Налоксон се такође користи за лечење респираторне депресије изазване опиоидним аналгетицима (средства за смањење бола). Будући да се активни састојак користи у већини случајева у хитним случајевима, он се даје интравенски. Налоксон се затим убризгава директно у вену путем шприцева. Као резултат тога, успеси се могу забележити у року од неколико секунди.

Налоксон се такође може користити превентивно. У ту сврху се додаје неким агенсима који садрже опиоиде (нпр. Тилидин). Додатак треба да спречи злоупотребу или да га учини непривлачним. То успева, јер тилидин (опијат) може развити ефекат само додавањем налоксона, ако се узима орално. Овисник се неће осетити неправилним убризгавањем смеше тилидин-налоксона.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Налоксон може довести до нежељених нуспојава. Вероватноћа за то повећава се ако се прекорачи максимална дневна доза. Врло често пацијенти имају пораст крвног притиска. Често постоје и тегобе гастроинтестиналног тракта, које се манифестују мучнином, проливом и повраћањем.

Нарочито код пацијената који су примали налоксон због превелике дозе средства за ублажавање бола, ефекат ублажавања бола може се умањити. Потиснута бол тада поново оживљава. Овисни опијуми такође могу да развију синдром повлачења опијата. Тада постоји контраиндикација.

Такође је могуће да налоксон изазива алергијске реакције. Ако је могуће, треба проверити да ли постоји нетолеранција. Студије су такође показале да налоксон може изазвати кожне реакције (нарочито свраб или црвенило). Може се јавити и хипервентилација (изузетно брзо удисање) или грчеви. Такође је могуће да се развију јаке главобоље.