Лоперамид

Лоперамид је лек који спада у класу опиоида и користи се за лечење дијареје. Налази се на листи основних лекова СЗО (Светске здравствене организације).

Шта је лоперамид?

Лек лоперамид прво је синтетизовао Паул Јанссен за Јанссен Пхармацеутица. Са хемијске тачке гледишта, лоперамид је дифенил пиперидин. Припада лажним опиоидима. Прво клиничко истраживање с активним састојком објављено је 1973. у америчком специјалистичком часопису. Исте године лаперамид је лансиран и још је доступан под трговачким именом Имодиум®.

Лоперамид је доступан и на немачком тржишту од 1976. У Немачкој је то најчешће продавани лек без рецепта за дијареју. Препоручује се за симптоматско лечење акутне дијареје. Лек се даје орално и садржи се и у неким комбинацијама препарата заједно са активним састојком симетицон. Лоперамид је доступан у апотекама само у свим доступним облицима.

Фармаколошки ефекат

Лоперамид хидрохлорид се везује за µ-опиоидне рецепторе у ментричном плексусу. Ментрични плексус, такође познат као Ауербацх плексус, пролази кроз готово читаву мускулатуру гастроинтестиналног тракта. Део је цревног нервног система (ЕНС) и регулише перисталтику црева. Такође регулише лучење пробавних ензима у цреву.

Лоперамид смањује активност глатких мишића цревне стјенке путем µ-опиоидних рецептора. Посебно, уздужни и кружни мишићи танког црева су инхибирани у њиховој активности. Због ослабљене перисталтике, цревни садржај дуже остаје у танком цреву. Чревесни садржај је у контакту са слузницом танког црева кроз дужи временски период, тако да се електролити и течност могу више апсорбовати. Столица постаје чвршћа. Лоперамид такође повећава напетост мишића у аналном сфинктеру. Ово побољшава континенцију столице.

Пошто лоперамид не може прећи крвно-мождану баријеру, не допире до опиоидних рецептора и зато се убраја у лажне опиоиде. Лоперамид је ефикасан само локално.

Медицинска примена и употреба

Главне индикације за употребу лоперамида су дијареје свих врста.Агент се узима орално код дијареје путника, неспецифичног пролива, дијареје изазване синдромом иритабилног црева или пролива проузрокованог поремећајима цревне перисталтике.

Под медицинским надзором, лоперамид се такође користи за лечење дијареје изазване цитостатицима или такозваним инхибиторима протеаза као дела хемотерапијског лечења. У комбинацији са активним састојком симетицоном, лоперамид се даје код акутне дијареје са трбушним грчевима.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Треба напоменути да лоперамид има само симптоматско дејство и стога се не бори против узрока дијарејске болести. Иако може помоћи да се заустави губитак течности и електролита, требало би га узимати накратко само у случају познате основне болести или паралелно са каузалном терапијом.

Лоперамид није погодан за лечење заразних дијарејских болести. Обично су уочљиви као слуз, крв или гној у столици. Лоперамид смирује црева и продужује цревни пролаз. Овај ефекат је пожељан код неких дијарејских болести, али за инфективну дизентерију он повећава трајање боравка патогена у цревима. Док патогени остају у цревима, они могу наставити са ослобађањем токсина у цреву. Ово може бити посебно опасно ако се зарази ентерохеморагичном Е. цоли (ЕХЕЦ). Хемолитички уремички синдром (ХУС) може да изазове токсине.

Лоперамид се такође не сме примењивати у акутним појавама упалног улцерозног колитиса болести црева. Даљње контраиндикације су псеудомембрански колитис, употреба антибиотика широког спектра и све болести код којих је цревна перисталтика патолошки инхибирана. Ту спадају цревна опструкција (илеус), мегаколон и токсични мегаколон.

Лоперамид генерално добро се толерише. Међутим, ометање рада црева може узроковати бол у трбуху, мучнину и затвор. Стомак може бити отечен. Ако у року од 48 сати од узимања лоперамида не дође до побољшања акутне дијареје, мора се консултовати лекар. Дужа употреба треба да се врши само након консултације са лекаром.

Обично лоперамид не може прећи крвно-мождану баријеру. Међутим, ако је крвно-мождана баријера ослабљена, лек доспе до мозга и тамо може изазвати озбиљне нежељене ефекте. Узајамно с другим лијековима, лоперамид лакше прелази крвно-мождану баријеру.

Ако се истовремено узимају кетоконазол, верапамил и кинидин, лоперамид може изазвати поремећаје дисања. Интеракције се могу догодити и са ритонавиром, инхибитором ХИВ протеиназе. Такође треба напоменути да лоперамид функционално инхибира киселинску сфингомијелиназу (ФИАСМА). Настала дисрегулација може довести до озбиљних клиничких симптома.