Ресерпине

Ресерпине је лек који се користи као антихипертензивни и неуролептик. Активни састојак потиче из неких биљака из групе змијских корена.

Шта је резерпин?

Ресерпин је хемијско једињење које се природно појављује у биљкама. Супстанца припада индонским алкалоидима. Индоли алкалоиди су највећа група унутар алкалоида. Карактерише их њихова индола или индолинска база.

Резерва лека постала је позната у западној медицини, нарочито кроз биљку Рауволфиа серпентина из Индије. Ресерпин је био један од лекова који су се покренули у доба модерне психедикације. Супстанца је првобитно коришћена у психијатријским установама за схизофренију као неуролептик. Неуролептици су сада познати и као антипсихотици. Ово су лекови који имају антипсихотичко и / или седативно дејство.

Касније се резерпин углавном користио као лек против високог крвног притиска (хипертензије). Данас, због разних нуспојава, резерпин није ни неуролептик, ни антихипертензивно средство првог избора.

Фармаколошки ефекат

Дејство резерпина на људско тело може се поделити на централни и на периферни ефекат. Ресерпин инхибира неуротрансмитер норадреналин у симпатичком нервном систему. Посебно је погођен постганглионски систем. Иако се више нервних ћелија празни због исцрпљивања неуротрансмитера него пре узимања лека, стимулус се не преноси на периферију тела. Инхибирањем симпатичког нервног система смањује се откуцај срца и самим тим се снижава крвни притисак.

Истовремено, резерпин снижава концентрације допамина и серотонина у централном нервном систему. На ћелијском нивоу резерпин такође празни залихе биогених амина. Они укључују неуротрансмитере попут серотонина, допамина и норепинефрина. Поред тога, неуротрансмитери се више не могу апсорбовати у ћелију преко везикула. Ови механизми деловања воде до антипсихотичких и седативних ефеката резерпина.

Медицинска примена и употреба

Ресерпин је први пут изолован из биљке Рауволфиа серпентина 1952. Док се лек често користио као антихипертензивни и неуролептик 1950-их, 1960-их и 1970-их, резерпин се данас ретко налази у лековима. Супстанца је замењена ефикаснијим лековима са мање нуспојава. Ресерпин је сада доступан на тржишту само у фармаколошки релевантним количинама као компонента диуретика. Ресерпин се комбинује са тиазидним диуретицима, дихидралазином и хидрохлоротиазидом. Међутим, учесталост прописивања ових преосталих препарата резерпином такође се смањује. На тржишту тренутно постоји и хомеопатски препарат који садржи резерпин као чисту супстанцу јачине Д3 32 милиграма.

Ресерпин се такође може користити дијагностички. Лек се понекад користи ако се сумња на карциноид. Карциноиди су неуроендокрини тумори који производе ткивне хормоне као што су калликреин и серотонин. Резервни тест је провокативни тест. Карциноиди обично производе велике количине серотонина. Ресерпин обезбеђује ослобађање серотонина из ћелија тумора, тако да типични симптоми карциноида постају израженији након резервиног давања. Поред тога, у урину је значајно повећана концентрација 5-ХИЕС. 5-ХИЕС је продукт распада серотонина.

Ризици и нуспојаве

Ресерпин је запао у неспособност пре свега због озбиљних нуспојава. Ресерпин смањује доступност катехоламина и на тај начин смањује симпатички тон. Овај ефекат не утиче на ацетилхолин, још један неуротрансмитер, тако да активност парасимпатичког нервног система доминира као резултат уноса лекова. Ово може довести до сужења зјеница, отеклих капака и отицања носне слузокоже. Овај феномен је такође познат и као резервни цурење из носа.

Остали нежељени ефекти узроковани повећаном активношћу парасимпатичког нервног система укључују губитак потенције и либидо и пролив. Може довести до чира на желуцу и цревима. Поред жељене брадикардије, може се јавити и позициони пад крвног притиска. Ова ортостатска хипотензија може бити толико озбиљна да они који су погођени изгубе свест ако брзо устану.

Ресерпин може оштетити нерођену и новорођенчад кроз мајчино млеко и постељицу. Ако су мајке у последњем тромесечју трудноће узеле резерпин, деца знатно чешће пате од поремећаја дисања и пијења након рођења. Новорођенчад често показује изражену летаргију. Фетус може имати спор рад срца. Ресерпин такође може изазвати менструалне грчеве код жена.

У централном нервном систему нежељени ефекти настају углавном због недостатка серотонина и допамина. Такозвани екстрапирамидални моторички поремећаји и паркинсонизам развијају се са симптомима као што су крути мишићи, непокретност, мишићни дрхтај и постурална нестабилност.

Када се резерфин предозира, крвни притисак, број откуцаја срца и телесна температура брзо падају. Они погођени пате од јаке поспаности. Такође се могу појавити грчеви.

Треба напоменути да претходно давање трицикличких или тетрацикличних антидепресива изазива такозвану резервну преокрет. Моторичко побуђење није инхибирано како је планирано, већ се повећава. Неизравни симпатикомиметичари не делују када су претходно третирани резерпином. Супротно томе, резерпин повећава ефекат антидијабетичких лекова на ниво шећера у крви. Ефикасност анти-Паркинсонових лекова, попут леводопе или бромокриптина, је поремећена. Пацијенти који истовремено узимају срчано активне гликозиде и резерпине могу развити неправилне откуцаје срца.

Ресерпин је контраиндициран у случају анамнезе депресивних епизода, постојећих чира на желуцу и дванаестопалачном цреву и бронхијалне астме.