Тигецицлине

Тигецицлине је антибиотик који се производи полусинтетички. Користи се за компликоване инфекције и за инфекције са мултирезистентним проблематичним сојевима.

Шта је тигециклин?

Лек тигециклин је један од тетрациклинских антибиотика и један од антибиотских лекова из класе глицилциклина. Тигециклин је дериват тетрациклина. Пошто лек делује против многих различитих патогена, користи се као антибиотик широког спектра. Антибиотици широког спектра узимају многе бактерије из грам негативног и грам позитивног распона. Такође делују против кламидија, рикезија, спирохета и протозоа.

Тигециклин делује и против анаероба као што је клостридија. Инфекције изазване Есцхерицхиа цоли или Ацинетобацтер бауманнии такође се могу лечити тигециклином. Тигециклин је тренутно такође ефикасан против метицилин резистентног стафилокока ауреуса (МРСА), ентерокока резистентних на ванкомицин (ВЦЕ) и против патогена који производе ЕСБЛ. Будући да се тигециклин мора све чешће користити због повећане отпорности, у будућности се могу очекивати даљњи отпори због широке употребе антибиотика.

Фармаколошки ефекат

Тигециклин делује као већина тетрациклина. Лек инхибира синтезу протеина на рибосомима патогена. Као резултат тога, аминоацил-тРНА се више не може акумулирати на 30С подјединицама рибосома, тако да се бактерије више не могу размножавати.

За разлику од других тетрациклина, тигециклин може заобићи два механизма отпорности. Многе резистентне бактерије имају такозване пумпе за испуштање. Они уклањају антибиотик из бактеријске ћелије употребом транспортних протеина. Тигециклин може да заобиђе овај заштитни механизам. Поред тога, има петоструко већи афинитет везања за рибосоме, тако да различити заштитни протеини бактерија постају неефикасни.

Медицинска примена и употреба

Тигециклин је резервни антибиотик. Резервни антибиотици су посебни антибиотици који се користе искључиво за лечење инфекција резистентним патогенима. У случају тешких инфекција, могу се користити и као израчуната терапија антибиотицима. Примењују се одмах ако је патоген још увек непознат у случају тешке инфекције, али се због симптома може препознати. Брзим започињањем терапије треба спречити компликације.

У Немачкој је тигециклин одобрен само за лечење тешких инфекција. Лек се даје интравенски. Могуће подручје примене су тешке инфекције коже и меког ткива и компликоване инфекције унутар трбуха. У већини случајева ове компликоване инфекције се добијају амбулантно и узрокују их МРСА (метицилин-резистентни Стапхилоцоццус ауреус).

Инфекције патогенима који производе ЕСБЛ такође су индикација за тигециклин. ЕСБЛ је скраћеница за бета-лактамазе проширеног спектра. Бактерије које стварају ЕСБЛ могу разградити антибиотике који садрже бета-лактам и тако су отпорне на пеницилине, цефалоспорине и монобактаме. Бактерије које стварају ЕСБЛ спадају у такозване проблематичне микробе. Они су одговорни за широк спектар инфекција у болницама. Клебсиелла или Есцхерицхиа цоли који формирају ЕСБЛ су посебно важни. До сада је тигециклин још увек ефикасан против ових патогена. Међутим, антибиотик не може ништа против инфекције Псеудомонас аеругиноса.

Ризици и нуспојаве

Још нема студија о ефикасности и нуспојавама тигециклина за децу и адолесценте млађе од 18 година. Међутим, већ постоје докази да тигециклин може да поремети формирање костију код деце и адолесцената, тако да формирање костију може да се одложи.

Нежељени ефекат тигециклина зависи од дозе. Због тога се препоручује поделити дневну дозу у две појединачне дозе. Уобичајене нежељене појаве су мучнина и повраћање. У поређењу са другим антибиотицима, може се утврдити повећана смртност. Особито код пнеумоније, лечење тигециклином повезано је са вишом стопом смртности. На ток болести посебно негативно утиче ако се током лечења тигециклином појави суперинфекција. Суперинфекција је бактеријска инфекција која се развија из вирусне инфекције. Због високе леталности, пре употребе тигециклина требало би извршити детаљну процену ризика и користи. Ако се након започињања терапије покаже да инфекција није део одобрених индикација, треба спровести алтернативно антибактеријско лечење.

За разлику од многих других антибиотика, тигециклин се не метаболише кроз такозвани систем цитокрома П450. Због тога је мало интеракција између антибиотика и других лекова. Ако се антикоагулантни варфарин даје истовремено, морају се проверити параметри коагулације у крви.

Треба приметити да орални контрацептиви могу бити мање ефикасни током узимања тигециклина.