Прометазин

Прометазин је неуролептик (заправо антихистамин) који има седативне, антиалергијске, антиеметичке и ефекте на спавање. Користи се углавном за лечење агитације.

Шта је прометазин?

Прометазин (хемијска молекуларна формула: Ц17Х20Н2С) спада у групу фенотиазина. То је неуролептик, али заправо припада антихистаминицима због свог механизма деловања.

Прометазин има малу или никакву корист као антипсихотик, што је неуобичајено за неуролептика. Међутим, користи се као седатив (средство за умирење). Поред тога, може се користити као антиалергијско и антиеметичко средство.

Фармаколошки ефекат

Прометазин спада у прву групу неуролептика. То је неуролептик мале потенције. Неуролептици се користе, на пример, у терапији шизофреније, пошто имају антипсихотичко и стимулативно дејство. Психозе су углавном последица дејства неуротрансмитера допамина и серотонина. Скоро сви неуролептици зато инхибирају дејство на допаминске и серотонинске рецепторе у централном нервном систему заузимајући их и тако слабе ефекат два неуротрансмитера као антагониста. Овако регулишу свој утицај на психу.

Међутим, прометхазин има другачији механизам деловања од већине неуролептика. Прво и најважније, антихистамин је и тако блокира хистамин везујући се за Х1 рецепторе као антагонист. Постоје такође хистамински рецептори у централном нервном систему. Пошто се прометхазин такође везује за њих, има ефекат повећања сна и умирујуће. Због тога је посебно погодан за лечење узбуђења. Међутим, није погодан за једину терапију шизофреније.

Апсорпција прометхазина одвија се у цревима и одвија се веома брзо. Међутим, подложан је високом ефекту првог проласка, што резултира са релативно ниском биорасположивошћу. Полуживот ове супстанце у плазми износи око 10-12 сати, а највећа концентрација у плазми је после један и по до три сата.

Лек се метаболише ензимом из групе цитохрома П450; настали метаболити нису фармаколошки активни. Дакле, они немају свој ефекат.

Медицинска примена и употреба

Прометазин се користи за узнемиреност и анксиозност, немир, поремећаје спавања и алергије. Међутим, користи се код алергија само ако је пожељна истодобна седација. Поред тога, лек се такође користи за мучнину и повраћање, када се боље подносе антиеметичари.

Прометазин није погодан за једини начин лечења шизофреније. Неуролептичка моћ лека је дата као 0,5. Стога је један од неуролептика са ниском потенцијом који се углавном користи због свог умирујућег (седативног) дејства. Из тога се може извести неподобност једине терапије шизофреније.

За лечење алергијских реакција, мучнине и повраћања, прометхазин није изабрано средство због седативног дејства.Постоје бољи лекови који не делују седативно или на спавање, а ипак су ефикасни против алергијских реакција, мучнине и повраћања. Међутим, ако ове супстанце нису доступне, не могу се давати из других разлога или ако се жели истодобна седација, за ове тегобе може се користити прометхазин, против чега је врло ефикасан.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Прометазин може изазвати бројне нежељене ефекте лекова.Ту спадају сува уста, затвор, губитак либида, конфузија, вртоглавица, хипотензија (низак крвни притисак), срчане аритмије, главобоље, дискинезија (поремећаји покрета), акатизија (абнормални поремећаји кретања), нападаји, неуролептички малигни синдром и респираторна депресија код мале деце и код пацијената са Бронхијална астма или КОПБ.

Прометазин не треба узимати истовремено са лековима за снижавање крвног притиска (антихипертензивним лековима), таблетама за спавање, средствима против болова и алкохолом, јер повећава ефекат ових супстанци.

Код деце млађе од две године, узимајући инхибиторе МАО, Реие-ов синдром, епилепсију, ослабљену свест, хипотензију, коронарну болест артерија, дисфункцију јетре, дисфункцију бубрега, бронхијалну астму, бронхитис, бронхиектазију, цистичну фиброзу, глауком уског угла и хиперплазију простате пиро-дуоденални затвор, прометхазин се не сме користити.

Старијем народу може се давати само под строгим индикацијама.

Прометхазин се злоупотребљава да би се побољшао централни ефекат, нпр. еуфоричне ефекте опијата.