Бензил пеницилин

Ат Бензил пеницилин то је класичан облик пеницилина. Такође се назива и састојак антибиотика Пеницилин Г познат.

Шта је бензилпеницилин?

Бензилпеницилин, који се такође назива пеницилин Г, један је од антибиотика. Долази од бета-лактамских антибиотика и користи се за лечење различитих бактеријских заразних болести.

Откривање бензилпеницилина догодило се 1928. године од стране шкотског бактериолога Александра Флеминга (1881-1955). Лекару је 1945. године дата Нобелова награда за откриће антибиотика пеницилина. Пеницилин Г производи се плијесни Пенициллиум нотатум. И данас се бензилпеницилин ферментативно добија из култура гљива, а не синтетичким путем.

Пеницилин Г сматра се матичном супстанцом свих пеницилина. Из ње је произашао велики број деривата, чија су се својства мењала. Недостаци ове материје укључују њену осетљивост на бактеријски ензим пеницилиназа и оралну неефикасност услед нестабилности киселине. Из тог разлога, бензилпеницилин се може давати само обилазећи црева.

Фармаколошки ефекат

Бензилпеницилин има бактериостатски ефекат. Његов спектар активности укључује грам-позитивне бактерије, грам-негативне анаеробне шипке, грам-негативне коке и спирохете. Менингококи, пнеумококи, клостридије, борелије, коринебактерије, стафилококи који формирају не-пеницилин, стрептококи алфа и бета-хемолитик, лептоспира, бактероиди, као и врсте Трепонема паллидум и Бациллус антхрацис сматрају се сензибилним за пеницилин Г.

Међутим, број бактеријских сојева који су резистентни на пеницилин Г и даље се повећава последњих година. Ово се посебно односи на гонококе.

Бензилпеницилин има ефекат инхибира раст бактерија. У ту сврху ћелијску стијенку микроба блокира антибиотска супстанца. Међутим, неке бактерије имају способност уништавања пеницилина Г јер су обдарене протеин бета-лактамом. На тај начин постижу природну отпорност на лек.

Пошто је орални унос неефикасан због разградње супстанце гастричне киселине, бензилпеницилин се увек мора давати у облику инфузије или ињекције. Међутим, с обзиром да је трајање дејства антибиотика веома кратко, потребно га је давати неколико пута дневно. Бензилпеницилин са дужим деловањем је бензилпеницилин-бензатхин, који се може давати једном недељно или месечно.

Након кратке инфузије, нагло се повећава концентрација пеницилина Г. у плазми. Међутим, након само пет сати активна супстанца пада једнако брзо. У случају интрамускуларне примјене, апсорпција је завршена након отприлике 30 минута. Концентрација у плазми је нижа него код интравенске инфузије. Бензилпеницилин се из организма разлаже првенствено преко бубрега. Тешко да постоји неки метаболизам.

Степен концентрације пеницилина Г у појединим телесним ткивима варира. Постоје релативно високе концентрације у бубрезима, јетри и плућима, док су у костима и мозгу прилично ниске.

Медицинска примена и употреба

Бензилпеницилин је погодан за лечење инфекција чији су бактеријски извори осетљиви на антибиотик. То су респираторне болести, инфекције у пределу уха, носа и грла, вагиналне инфекције и ларингитис. Ендокардитис (упала унутрашње слузнице срца), менингитис (упала менинга), остеомијелитис (упала коштане сржи), сепса (тровање крвљу), перитонитис (перитонитис) или кожне инфекције могу се ефикасно лечити пеницилином Г. Следеће индикације су реуматска грозница, лептоспироза, шарлатска грозница, антракс, дифтерија, лајмска болест, изгарање гаса и сифилис.

Међутим, у случају инфекције ране или тетануса, неопходна је провера јер су патогени обично неосјетљиви на бензилпеницилин. Код неких болести пеницилин Г се комбинује са другим антибиотицима.

Колико је висока доза бензилпеницилина зависи од дотичне болести. Дозирање се врши у међународним јединицама (ИУ). Милион ИУ се зове МЕ. Максимална доза је 10 МЕ, која се може давати до четири пута дневно.

Ризици и нуспојаве

Лечење пеницилином Г понекад може резултирати нежељеним нуспојавама. Ту спадају дијареја, гас, мучнина, повраћање, промене укуса, алергијске реакције као што су осип или осип, агранулоцитоза, сува уста, упала бубрега, анемија, серумска болест, упаљени крвни судови, трзање мишића и грчеви. Неки људи такође осећају отицање и бол на месту убризгавања.

Ако пацијент дуже време мора да се подвргава бензилпеницилину, постоји ризик од гљивичне или бактеријске инфекције дебелог црева. Као резултат тога, постоји ризик од упале црева, праћеног дијарејом. У том случају, лечење се мора прекинути одмах након консултације са лекаром. Уместо тога, касније ће се користити други антибиотици.

Пеницилин Г се уопште не сме давати ако је пацијент преосетљив на пеницилине. Ако пацијент пати од посебних облика леукемије или Пфеифферове жлездене грознице, лекар мора пажљиво одмерити ризик и користи за пацијента пре примене.

Примена пеницилина Г током трудноће сматра се безазленом. Међутим, важно је консултовати се са лекаром. Пошто активни састојак антибиотика може прећи у бебу кроз мајчино млеко, постоји ризик од поремећаја дечије цревне флоре. Дојенчад оболела од дијареје и упале црева. Поред тога, алергијске реакције могу се касније развити. Због тога се препоручује да се пре употребе антибиотика консултујете са лекаром чак и ако дојите.

Будући да бензилпеницилин утиче на цревну флору и може проузроковати дијареју, могуће је да је ефикасност хормонских контрацептива, попут контрацепцијских пилула, ограничена. Из тог разлога се препоручује употреба дијафрагме или кондома.