Прамипеколе

Прамипеколе припада антагонистима допамина. Средство се користи за лечење Паркинсонове болести.

Шта је прамипексол?

Прамипексол је лек из групе антагониста допамина. То значи да супстанца опонаша ефекте природног допамина. Лек се користи за лечење Паркинсонове болести. Прамипексол је стандардни препарат за особе млађе од 70 година са овом болешћу.

Позитивно својство прамипексола је та што његова употреба може одложити употребу лекова леводопе у раним фазама Паркинсонове болести. Ово се сматра благодатом јер леводопа има значајне нежељене ефекте.

Прамипексол се пре свега бори против дрхтања типичних за Паркинсонову болест. Без обзира на његово дозирање, Прамипеколе се увек издаје на рецепт. У Немачкој је Прамипеколе пуштен у промет 1997. године од стране компаније дрога Боехрингер. Патентна заштита је истекла 2009. године, због чега је на тржиште могло изаћи неколико генеричких производа који садрже прамипексоле као активни састојак.

Фармаколошки ефекат

У контексту Паркинсонове болести, погођени људи пате, из разлога који још нису потпуно разумљиви, од уништавања нервних ћелија које ослобађају гласник супстанције допамин. Међутим, људи не могу без допамина јер им је потребан за своја кретања. Због погођених нервних ћелија (неурона) у субстантиа нигра, Паркинсонови пацијенти пате од типичних симптома као што су дрхтање, поремећаји покрета и укоченост мишића. У даљем току, Паркинсонова болест непрестано напредује.

Прамипексол се користи за лечење симптома, било самостално, било леводопом. Прамипексолом је могуће ефикасно борити против дрхтања пацијената. Антагонист допамина углавном се везује за Д3 рецепторе допамина који се налазе на ћелијама мозга. Процес везивања значи да се стимулуси унутар мозга боље преносе између неурона. То даје пацијенту прилику да ефикасније координира и проводи своје покрете.

Ако је Паркинсонова болест још у раној фази, ефекат прамипексола заснован је на његовом утицају на саморегулацију контролне петље. Активни састојак симулира присуство довољно допамина. Као резултат тога, нервне ћелије више се не оптерећују непрекидно стварањем допамина.

У касним фазама Паркинсонове болести, већина неурона који ослобађају допамин у саставу нигра већ је умрла. Прамипексол затим развија свој ефекат директно на нервне ћелије стриатума.

Верује се да везивање прамипексола на Д3 рецепторе допамина такође има позитиван утицај на синдром немирних ногу. Према последњим студијама, такође има позитиван утицај лека на биполарни поремећај и депресију.

Апсорпција прамипексола у крвоток људског тела одвија се кроз црева. Активни састојак достиже свој максимални ниво после једног до три сата. Прамипексол се преноси у мозак преко крвно-мождане баријере. Нема значајног разбијања антагониста допамина у телу. Око 50 одсто лека се избацује из тела путем урина без икаквих промена.

Медицинска примена и употреба

Прамипексол се користи у свим фазама Паркинсонове болести. Средство се може применити самостално или у комбинацији са леводопом. Важно је да се лек даје континуирано и током дужег временског периода.

Још једна индикација за прамипексол је синдром немирних ногу. Лек се даје пацијенту ради лечења у умереним и тешким случајевима болести. Синдром немирних ногу доводи до нервне нелагодности у ногама. У мировању су још горе, што значи да се ноге морају стално померати. Да би се лечио синдром немирних ногу, прамипексол се даје појединачно.

Прамипексол се узима у облику таблета. Пацијент у почетку започиње са ниском дозом. У даљем току, дозирање се повећава на оптималан ниво. Таблете се узимају три пута дневно. Препоручена доза је 3,3 милиграма. Ако се леводопа истовремено користи, доза прамипексола биће мања. У случају таблета са продуженим ослобађањем, потребан је само један унос дневно, јер се активни састојак може ослобађати из ових препарата током дана.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Узимање прамипексола може бити повезано са досадним нежељеним ефектима. Досадни нежељени ефекти не јављају се код свих пацијената, јер сваки пацијент реагује другачије. У већини случајева људи ће доживети нехотичне покрете лица, низак крвни притисак, вртоглавицу, мучнину и поспаност. Остали могући нежељени ефекти укључују збрку, проблеме у понашању, главобољу, проблеме са памћењем, поремећаје вида, немир, проблеме са спавањем, умор, губитак тежине, едеме у удовима, затвор и повраћање.

Поремећаји либида, изненада заспе, отежано дисање, осип, свраб и заблуде су такође ретки. Како се напади спавања могу јавити приликом узимања прамипексола, није препоручљиво возити возила или обављати ризичне послове.

Постоји ризик од интеракција ако се истовремено примењују прамипексол и Паркинсонов лек аматадин и препарат циметидин из стомака. Ови лекови спречавају излучивање антагониста допамина преко бубрега. Из тог разлога, смањење дозирања прамипексола сматра се корисним.

Труднице и дојиље не треба да узимају прамипексол јер су ефекти на њих и дете непознати. Следеће контраиндикације су преосјетљивост на активни састојак и испирање крви, а озбиљна кардиоваскуларна обољења, заблуде и психотични поремећаји такође су класификовани као упитни. Ако је функција бубрега ослабљена, лекар мора да прикладно прилагоди дозу прамипексола.