Ефавиренз

Као што Ефавиренз назива се не-нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе. Лек се користи за лечење ХИВ инфекција.

Шта је ефавиренз?

Активни састојак ефавиренз (ЕФВ) припада групи не-нуклеозидних инхибитора реверзне транскриптазе (ННРТИ). Лек се користи као чисти енантиомер и користи се за лечење ХИВ инфекција попут АИДС-а. Део је комбинираног антиретровирусног третмана.

Ефавиренз је одобрен као лек у Европи 1999. године од стране ЕМЕА (Европске агенције за лекове). Међутим, будући да се резистенција на активну супстанцу брзо развија у контексту монотерапије, не-нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе мора се узимати заједно са другом антиретровирусном супстанцом коју пацијент никада раније није примио. Ефавиренз је већ био на тржишту у Северној Америци, пре него што је одобрен у Европи.

Ефавиренз је у Немачкој доступан као моноприпрема под трговачким именом Сустива®. Постоји и комбинација препарата под називом Атрипла®.

Фармаколошки ефекат

Вируси нису у стању да се сами побрину за своју репродукцију. У ту сврху им је потребан репродуктивни систем ћелија које су их напале. Да би то постигли, вируси се инфилтрирају у генетски материјал ћелија у сопствени генетски материјал. Ћелијама су дате нацрти који користе за производњу вируса. Овај процес је тежи са ХИ вирусима, јер је њихов генетски састав различит од сисара и људи.

Да би генетски материјал вируса ХИ могао да уђе у људске ћелије, потребно га је „прерадити“. За ову промену води рачуна ензимска реверзна транскриптаза. На овај начин, вирус ХИВ-а може трансформисати свој геном на такав начин да се без потешкоћа може уградити у људски геном.

Како ефавиренз припада групи инхибитора реверзне транскриптазе, он има способност да блокира активно место реверзне транскриптазе. Као резултат тога, ензим више није у стању да препише генетску слику вируса. Ћелије тела класификују информације као стране и зато их више не репродукују. Ово спречава производњу нових ХИ вируса.

Овај процес смањује вирусно оптерећење, што може одложити почетак АИДС-а. Такође смањује симптоме ХИВ инфекције, што заузврат побољшава квалитет живота пацијента.

Ефавиренз се 99% везује за протеине плазме у крви. Његова концентрација у цереброспиналној течности је три пута већа него у крвној плазми. Полуживот активног састојка је око 50 сати. Трећина излучивања ефавиренза одвија се у облику метаболита у урину. Остатак материје излази из организма путем столице без икаквих промена.

Медицинска примена и употреба

Једино подручје примене ефавиренза је ХИВ инфекција у којој постоји слаб имуни систем у људском телу. Средство се може користити код одраслих и адолесцената, као и код деце од три године старости.

Као лек који инхибира вирус, ефавиренз делује директно против ХИ вируса. Међутим, такође је могуће сузбити почетак АИДС-а или успорити га.

Уношење хране са високим удјелом масти може утицати на апсорпцију ефавиренза. Повећава се за око 50 процената. Лек се обично пије увече на празан стомак пре одласка у кревет. Пошто је полуживот ефавиренза дуг, довољна је једна доза средства дневно. Ефавиренз се може узимати и као раствор и у облику филмом обложених таблета.

Ризици и нуспојаве

Постоји ризик од нежељених ефеката употребе ефавиренза, који претежно утичу на централни нервни систем (ЦНС). Погођени пацијенти често трпе умор, поспаност, проблеме са спавањем, ноћне море и вртоглавицу. Нарочито у почетној фази лечења ефавирензом, до 50 процената свих обољелих погођено је овим нежељеним нуспојавама.

Остале нуспојаве могу укључивати потешкоће у концентрацији, анксиозност, депресију, главобољу, трбушне болове, пролив, мучнину, осипе на кожи и свраб. У већини случајева ове нежељене ефекте ће се побољшати након једне до четири недеље. Међутим, симптоми трају у 10 до 20 одсто свих оболелих, па је препоручљиво прећи на други препарат.

Повремено се појаве и други нежељени ефекти као што су акутна упала јетре (хепатитис), акутни панкреатитис (панкреатитис), промене расположења, еуфорија, агресивност, параноја, заблуда, немир, проблеми са памћењем, поремећаји кретања, поремећаји равнотеже, конвулзије, поремећаји вида, загонетање и мисли о самоубиству што може довести до покушаја самоубиства.

Ако се на кожи током лечења појаве пликови на кожи, промене на слузници, љуштења и грозница, морате хитно консултовати лекара и терапија може бити прекинута.

С обзиром да нуспојаве нису ретко повезане са оброцима, препоручљиво је давати ефавиренз на празан стомак. У неким случајевима лек изазива поремећаје у дистрибуцији телесне масти. Тако се смањују масноће на телу и лицу док се повећавају у трбуху.

Постоје и неке контраиндикације за узимање ефавиренза. Не сме се користити ако је пацијент преосјетљив на активни састојак или има озбиљна оштећења јетре. Строга медицинска контрола неопходна је у случају дисфункције бубрега, болести јетре, епилепсије, психијатријских поремећаја унапред или резистенције на друге лекове против ХИВ-а.

Ефавиренз треба користити током трудноће само ако нема других опција лечења. Покуси на животињама показали су да лек има штетне ефекте на дете.