Белимумаб је моноклонско ИгГ1 ламбда антитело одобрено за лечење људи. У ЕУ је одобрен 2011. као лек за системски еритематозни лупус. Користи се за подршку конвенционалним терапијама ако не доведу до значајног побољшања стања болести.
Шта је белимумаб?
Белимумаб (Белимумабум) се продаје под трговачким именом Бенлиста®. Генетички инжењерирано моноклонско антитело користи се за лечење системског еритематозног лупуса (СЛЕ). Његов ИгГ1 молекул делује на Б-лимфоците и спречава њихову ауто-имунолошку реакцију.
Код системског лупуса, судови унутар везивног ткива и кожа су блокирани наслагама леукоцита (колагеноза). Тачан узрок болести, која у просеку погађа једну од две хиљаде људи, још није познат. Међутим, лек претпоставља аутоимуни одговор.
Лупус еритематозус често су праћени симптомима као што су слабљење тела налик грипу, проблеми са мишићима, полиартритис, еритем лептира на образима и носу и папуле са љускицама коже. Код системског лупуса погођени су и унутрашњи органи: централни нервни систем, бубрези, плеура и перикард. Пацијенти често развијају анемију и имају повишен статус антитела (анти-ДНА-АК, анти-См, АНА).
Фармаколошки ефекат
Белимумаб блокира раст Б леукоцита у имунолошком систему, па има имуносупресивни ефекат. Блокира активност БЛИС или БАФФ цитокина. То је гласничка супстанца имуног система која је одговорна за раст Б ћелија („Б-лимфоцитни стимулатор“). Ако у организму има превише БЛиС-а, истовремено се јављају различите аутоимуне реакције.
Према неким клиничким студијама, моноклонско антитело има значајан утицај на ток СЛЕ. Међутим, до сада су спроведена само испитивања ефикасности код СЛЕ пацијената са мање тешким течајевима болести који нису имали јаку упалу бубрега лупуса и такође нису имали оштећење нерва. Под одређеним околностима, то би могло навести лекаре да посегну за старијим, провереним ритуксимабом уместо белимумабом, што такође побољшава јак лупус.
Дејство моноклонског антитела доказано је код пацијената који реагују на конвенционално лечење кортикостероидима (тежи случајеви) и АСА (мање тешки случајеви), као и циклоспорином А, азатиоприном и цитостатицима (сви у употреби без ознаке) ни мање ни више.
Умор који се често јавља у вези са лупус еритематозусом (јаким умором) може се значајно побољшати применом белимумаба. Белимумаб се везује за растворљиви протеин Б-лимфоцитни стимулатор БЛиС, који је деактивиран и не може имати аутоимуни ефекат.
Терапија моноклонским антителом може бити погодна и за друге аутоимуне болести код којих се може открити повећана концентрација БЛиС у крви. Протеин антитела се разграђује метаболизањем у пептиде и аминокиселине протеолитичким ензимима. Како трансформација функционише у детаље, засад је нејасно.
Што се тиче терапије код деце и адолесцената, до данас нема поузданих научних података. У експериментима на животињама примена белимумаба није оштетила ембрион или плодност мајке. Број Б леукоцита се вратио у нормалу неколико месеци након рођења. Није познато да ли белимумаб може промовисати рак.
Медицинска примена и употреба
Белимумаб се користи код системског еритематозног лупуса (СЛЕ) када се болест не побољшава значајно упркос примени имуносупресива. У првом месецу лечења, краткотрајна инфузија која траје отприлике један сат даје се 0, 14. и 28. дан. Од другог месеца надаље, пацијент са СЛЕ прима интравенску администрацију једном месечно. Пацијентима с гојазношћу даје се доза од 10 мг / кг тјелесне тежине, а особама са мање тежине сходно томе. Ниво дозе не утиче на ефикасност примењеног лека, али веће дозе обично доводе до јачих нуспојава.
Средство је комерцијално доступно у облику прашка и прво се мора претворити у концентрат за инфузију од 80 мг / мл. Медицински полуживот активног састојка је око 19 дана. Тело се у просеку разграђује од 215 мл дневно. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, јер тело излучује лек на одговарајући начин: Особе са протеинуријом имају повећану екскрецију више од 2 г дневно. Ако излучивање креатинина касни, активна супстанца се спорије разграђује.
Пре инфузије се може дати антихистаминик и / или антипиретик. Ако код пацијената са системским еритематозним лупусом не дође до побољшања најкасније након шест месеци Бенлиста-ом, лечење моноклонским антителом обично се прекида.
Овде можете пронаћи лекове
➔ Лекови против осипа и екцемаРизици и нуспојаве
Нежељени ефекти који се могу јавити током терапије белимумабом су: грозница, недостатак белих крвних зрнаца, дијареја, мучнина, повраћање, инфекције, прогресивна мултифокална леукоенцефалопатија (ПМЛ), поремећаји спавања, мигрене, главобоље, осипи, едем лица, умор, депресија и бол у Руке и ноге.
Белимумаб се не сме примењивати у случају преосетљивости на антитела, вакцинације живим вакцинама, хроничних и рекурентних инфекција, тешке упале бубрега лупуса, јаког лупуса централног нервног система, ХИВ инфекције, реакција преосјетљивости, малигних обољења, хепатитиса Б или Ц, ИгА- Недостатак, хипогаммаглобулинемија и после трансплантације главних органа или матичних ћелија.
Да би се одмах могле покренути одговарајуће медицинске мере ако се појаве неке преосетљиве реакције, лечење моноклонским антителом треба извести само у установама у којима су доступни одговарајући медицински стручњаци.
Употреба током трудноће препоручује се само ако не постоји алтернатива. Средство такође прелази у мајчино млеко. Због тога се препоручује да дојиље што пре прекину дојење.
Белимумаб се не сме примењивати заједно са циклофосфамидом и другим имуносупресивним средствима.
