Ритонавир

Као што Ритонавир се назива инхибитором ХИВ протеазе. Лек се користи за лечење ХИВ инфекција попут АИДС-а.

Шта је ритонавир?

Ритонавир је активна супстанца која припада групи инхибитора протеазе. Лек против ХИВ инфекције даје се у комбинацији као препарат. Ритонавир је развијен у лабораторији Абботт у деведесетима. Глобална америчка фармацеутска компанија изнијела је лијек на тржиште 1996. године након што га је одобрила Управа за храну и лијекове (ФДА).

Под именом производа Калетра, ритонавир је комбинован са инхибитором протеазе лопинавиром. Поред тога, ритонавир је био једно од првих антиретровирусних лекова у овој класи. Комбинација ритонавира и лопинавира је неопходна јер би се без ритонавира лопинавир пребрзо разградио. С обзиром да ће бити потребна већа доза, узимањем ритонавира може се смањити доза и истовремено повећати профил ефекта.

Ритонавир је бјелкасти прах који је готово нерастворљив у води, док се активни састојак може лако растварати у метанолу и дихлорометану. Поред тога, ритонавир је полиморфан. Важно је заштитити лек од светлости.

Фармаколошки ефекат

Ритонавир припада групи инхибитора ХИВ-1 протеазе. Активни састојак је у стању да инхибира посебне вирусне ензиме познате као ХИВ протеазе. ХИВ протеазе разграђују молекуле протеина и осигуравају да ХИ вирус може пренијети своје генетске информације. Заједничком употребом ритонавира и лопинавира, који је такође инхибитор ХИВ протеазе, могуће је спречити даље развијање вируса ХИ. То доводи до стварања незрелих вируса који су мање заразни.

Ефекти ритонавира и лопинавира су комплементарни. Док је лопинавир циљан против вируса ХИ, вирус имунодефицијенције напада ритонавир на истим местима која нападају и лопинавир. Ово помера лопинавир са тих локација како би могао дуже да остане у пацијентовом телу. На овај начин се добија трајнији ефекат. Дакле, ритонавир појачава позитивне ефекте лопинавира. Поред тога, лек обезбеђује да се смањи ризик од развоја резистенције на лек.

Како ритонавир инхибира јетрени ензим цитокром П-450 ЦИП 3А4, тако утиче и на метаболизам других лекова. То отежава дозирање истих.

Медицинска примена и употреба

Ритонавир се користи за лечење ХИВ инфекција код одраслих, адолесцената и деце старије од две године. Средство служи за инхибирање множења ХИ вируса, што заузврат може сузбити појаву симптома АИДС-а.

Ако пацијент већ има АИДС, ритонавир се даје заједно са лопинавиром како би се ублажили пацијентови симптоми и побољшао њихов квалитет живота. Поред тога, побољшана је и животна доб обољелих. Ритонавир се такође користи у контексту других комбинованих производа. Користи се за лечење инфективног хепатитиса Ц.

Ритонавир се даје орално узимањем филмом обложених таблета или сирупа.

Ризици и нуспојаве

Многе нуспојаве су могуће уз употребу ритонавира, али се не морају нужно појавити код сваког пацијента. Погођени људи често пате од пролива, мучнине, повраћања, надимања, болова у трбуху, пробавних проблема, опште слабости, поремећаја укуса, главобоље, осипа, знојења, поремећаја спавања, акни и дијабетес мелитуса.

Разина шећера у крви, холестерола у крви, триглицерида у крви и амилазе у крви такође се може повећати. Остала могућа нежељена нежељена дејства су цурење из носа, упала параназалних синуса, Цусхингов синдром, анемија, неактивна штитњача, дехидрација, дебљање, непокретност, анксиозност, поремећаји покрета, вртоглавица, дрхтање, поремећаји мисли, упале пробавног система, нервни поремећаји Паразитски осећаји, нервоза, екцеми, свраб или бол у зглобовима.

Понекад инхибитори ХИВ протеазе попут ритонавира узрокују пораст нивоа липида у крви. Из тог разлога, пацијент мора да пролази редовне лекарске прегледе. Повећана концентрација масноће у крви је такође могућа употребом средства. То са своје стране може довести до упале панкреаса (панкреатитиса). Пацијенти код којих је АИДС болест већ узнапредовала сматра се посебно ризичним. У најгорем случају акутни панкреатитис може чак довести до смрти.

Због слабости имунолошког система, које изазива АИДС, у озбиљној болести попут ЦМВ ретинитиса или упале плућа могу се појавити у почетној фази терапије.

Ритонавир се не сме користити ако је пацијент преосјетљив на лијек или јетра има ослабљену функцију јетре или озбиљна оштећења јетре. Пацијенти са хепатитисом Б или Ц ризикују од смртних нуспојава и потребно им је строго медицинско надгледање. Пошто су испитивања на животињама показала штетност за лечење ритонавиром, лек треба давати само током трудноће ако није доступна друга опција. Болесна мајка мора избегавати дојење бебе.

Када узимате ритонавир, постоји ризик од интеракције лекова, што заузврат може изазвати нежељене ефекте. Истовремена примена лекова попут антихистаминика, антидепресива, опиоида, неуролептика, антимикотика, антагониста калцијума или стероидних хормона сматра се неприкладним. Такође би требало да се суздржите од узимања сексуалног појачивача Силденафил, јер повећава нежељене нежељене ефекте.

Ритонавир понекад утиче на способност пацијента да реагује тако да не сме да вози или користи компликоване машине. Могуће су и алергијске реакције.