Циметидин

Циметидин користи се за лечење гастроинтестиналних болести. Х2 антихистамин се користи за успоравање производње желучаног сока.

Шта је циметидин?

Циметидин је активни састојак у гастроинтестиналном тракту. Припада групи антагониста рецептора Х2. Средство може инхибирати дејство ткивног хормона хистамина. Из тог разлога је погодно за лечење упале желуца, чира на желуцу, жгаравице, упале једњака и дванаесника.

Циметидин је био један од првих Х2 антагониста који је пласиран на тржиште за лечење чир на желуцу и цреву. Лек су 60-их година КСКС века развили фармацеутска компанија СмитхКлине и Френцх, данас позната као ГлакоСмитхКлине. 1976. године производ је представљен под именом Тагамет®. Тагамет је напредовао да би постао популарни лек за успех на фармаколошком тржишту.

Циметидин су развили британски хемичари Јохн Цолин Емметт, Грахам Ј. Дурант и Робин Ганеллин. Због својих достигнућа уведени су у Кућу славних националног изумитеља.

Фармаколошки ефекат

Начин деловања циметидина заснован је на чињеници да лек блокира Х2 рецептор (место везивања) ткивног хормона хистамин на ћелије желудачне слузокоже. Хистамин је важан неуротрансмитер (супстанцијална супстанца). Из паријеталних ћелија формира желудачну киселину и ослобађа је. Блокада хистаминских рецептора циметидином узрокује да се хормон више не може спојити са рецепторима, што га чини мање ефикасним. На овај начин долази до смањеног лучења желудачне киселине.

Циметидин такође има својство ограничавања активности паријеталних ћелија желуца. Париеталне ћелије производе хлороводоничну киселину, чији је задатак разбијање хране која је ушла у желудац. Међутим, прекомерно ослобађање желучане киселине може довести до жгаравице. Циметидин сада осигурава да париеталне ћелије не стварају превише киселине. Да би активни састојак развио своје позитивне ефекте, доза мора бити довољно висока.

Након оралног уношења циметидина у организам, гастроинтестинални агенс се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Потребно је само 90 до 120 минута да 50% антихистаминика Х2 напусти тело. Тај се процес одвија путем бубрега и мокраће.

Медицинска примена и употреба

Циметидин се користи у терапији и превенцији болести код којих је важно смањење производње желудачне киселине. Укључују стомачне тегобе повезане са киселином, жгаравицу, упалу једњака, рефлуксни езофагитис (патолошки рефлукс желучане киселине), као и желудац и дуоденитис.

Друго подручје примене је Золлингер-Еллисон синдром, код кога постоји патолошка прекомерна продукција желудачне киселине услед прекомерне хормонске париеталне ћелије.

Циметидин се обично даје у облику таблета. Поред тога, лек се може убризгати директно у вену. Доза гастроинтестиналног средства варира од особе до особе и зависи од клиничке слике. Функција бубрега такође игра улогу. У случају чира на гастроинтестиналном тракту, могуће је прописати 800 до 1000 милиграма циметидина у периоду од четири до осам недеља. Узима се ноћу, јер се ствара стомачна киселина, посебно ноћу. Међутим, пацијент не сме премашити максималну дозу од два грама циметидина дневно.

Ризици и нуспојаве

Узимање циметидина понекад може изазвати нежељене ефекте. Међутим, они се не јављају код сваке особе. Већина пацијената пати од сврбежа]], болова у зглобовима, нелагоде у мишићима, главобоље, вртоглавице, гастроинтестиналних тегоба и умора.

У скоро једном проценту свих корисника привремено се појављују осипи на кожи, проблеми са спавањем, промене у крвној слици, повећање мушке млечне жлезде (гинекомастија), срчане аритмије и импотенција. У неким случајевима се такође бележе депресија, конфузија и халуцинације.

Циметидин се уопште не сме користити у случају већ постојеће преосетљивости на активни састојак. Ако пацијент пати од ослабљене функције бубрега, пожељно је смањити дозу. Пре почетка терапије циметидином, такође је потребно извршити лекарски преглед на злоћудне чиреве или инфекцију бактеријом Хелицобацтер пилори. У одговарајућем случају би требало да дође до промене у лечењу лекова.

Употребу циметидина током трудноће треба пажљиво одмерити у односу на ризик. Разлог за то су недовољне информације о томе како гастроинтестинални агент делује током овог периода. Ако циметидин пређе у мајчино млеко, не могу се искључити могућа оштећења током дојења. Из овог разлога, важно је прекинути узимање лека током овог периода. И код деце и адолесцената нема довољно знања о ефектима циметидина током раста.

Могуће је интеракције између циметидина и других лекова. То укључује пре свега локални анестетик лидокаин, антиепилептички антиконвулзивни фенитоин, бензодиазепине, антикоагулансе типа варфарина, трицикличке антидепресиве, који превасходно укључују имипрамин, бета блокаторе попут метопролола и пропранолола и алкохол. Дакле, и ефекат и нуспојаве се могу повећати или продужити истовременом применом ових средстава.

Пошто се пХ у стомаку такође мења, то доводи до апсорпције других лекова у крвоток. Ово укључује у. а. гутање антифунгалног агенса кетоконазола. Циметидин такође повећава концентрацију глипизида, који има ефекат снижавања шећера у крви. Ово повећава ефекат снижавања шећера у крви.