Примидон

Примидон је антиконвулзив из фармаколошки активне групе антиспазмодичних лекова. Користи се за дуготрајну терапију различитих облика епилепсије.

Шта је примидон?

Примидон има антиконвулзивно дејство код пацијената са епилепсијом. Додељује се групи активних састојака антиепилептика. Хемијска класификација се дешава у групи барбитурата.

То је пролек, прекурсор медицински активне супстанце. Људски организам претвара примидон у моћан фенобарбитал (деоксифенобарбитал), који раствара грчеве епилепсије. То је супстанца која се разграђује (метаболит). Овај лек дају лекари у посебним облицима епилепсије.

Фармаколошки ефекат

Медицински механизам још није у потпуности истражен. Међутим, медицински професионалци претпостављају да примидон утиче на мембрану (ћелијски зид) нервних ћелија и на тај начин има ефекат против нападаја.

Примидон је познат из дуготрајне терапије различитих облика епилепсије. Ови специјални облици укључују велику мал епилепсију, петит мал епилепсију, статус епилептике и миоклонске нападе. Код деце са петит мал епилепсијом, Примидон има превентивни ефекат у погледу развоја гранд мал епилепсије. Ове болести се појављују као нападаји темпоралног режња, као и примарно генерализовани напади који утичу на цео мозак (велика мал епилепсија).

Секундарни генерализовани напади, који утичу на поједине области мозга (петит мал епилепсија), творе другу групу. Границални напади познати су и као тонично-клонични напади. Тонична фаза траје око 10 до 30 секунди, а карактерише је напетост мишића и грчеви. Током клоничне фазе долази до дрхтања мишића и неправилних конвулзија великог интензитета. Ова фаза може трајати било где од тридесет секунди до три минута. Симптоми укључују кратак, интензиван крик непосредно прије појаве конвулзија, пљувачке, трзање, влажења, увртање очију, нагли крај конвулзија, несвјест, а затим појачан осјећај умора.

Како није могуће тачно предвидети појаву нападаја, остаје само превентивни или умирујући третман погодним лековима попут примидона. Овај лек је други избор за припрему анестезије и лечење есенцијалног тремора када се показало да су лекови првог избора неефикасни.

Медицинска примена и употреба

Након што организам апсорбује супстанцу, она се одмах метаболизује или претвара у фенобарбитал. Други активни састојак који се развија током овог процеса је фенилетилмалонамид, који је, међутим, од мале важности.

Примидон делује заједно са фенобарбитоном продукта распада у централној тачки укључивања неуротрансмитера гама-аминобутерне киселине (ГАБА). Поред глутамата, то је најважнији инхибиторни неуротрансмитер централног нервног система. Он игра важну улогу у многим неуронским процесима у ЦНС-у. Има модулацијски ефекат и делује као противник (антагонистички) побуђујућем (узбудљивом) делујућем глутамату. Фенобарбитал има јачи ефекат на концентрацију гласничке супстанце гама-аминобутерне киселине и смањује осетљивост на нападе.

Ризици и нуспојаве

Примидон такође има нежељене ефекте и интеракције лекова. Лек се не сме давати у случају познате преосетљивости на супстанцу лека или на друге барбитурате. Централни депресивни лекови као што су антидепресиви, таблете за спавање, опиоидни лекови против болова и неуролептици су контраиндикације, јер њихов начин деловања побољшава примидон.

Истовремена употреба блокатора калцијума нимодепина за лечење ангине пекторис (уска прса), хипертензије (висок крвни притисак) и тахикардије (убрзан рад срца) може бити фатална. Овај лек се не даје пацијентима са знаковима акутне алкохолне интоксикације.

Пажљива процена ризика и користи мора бити направљена код пацијената са срчаном аритмијом, болестима респираторног система, тешком сепсом и функционалним поремећајима јетре и бубрега. Разлог могуће контраиндикације лежи у знатном кашњењу у разградњи материје ако се организам претходно оштети. У већини случајева, здравствени радници ће користити смањену дозу примидона док пажљиво прате пацијента.

Барбитурат се може давати у врло малим дозама током трудноће и дојења ако је лечење апсолутно неопходно. Уобичајене нежељене појаве су мучнина, повраћање, главобоља, вртоглавица, повећана ексцитабилност, поремећаји памћења и језика, некоординација, ослабљена перцепција, пробавне сметње, конвулзије, дрхтање, поспаност и одложено време реакције.

Срчане аритмије, поремећаји пигмента, поремећаји формирања крви, анемија, промене на кожи, алергије, мишићни умор и дисфункција јетре јављају се ретко.

Дуготрајна терапија повећава ризик од развоја остеопоротских болести. Код старијих и деце често се примећује повећана ексцитабилност, агресивност и расположење. Распад бета блокатора који се користе за лечење срчаних стања и високог крвног притиска се убрзава, док се ефекат смањује.

Примидон смањује ефекат срчаних гликозида попут дигитоксина и цитостатика који се користе за лечење туморских болести. Учинак антиепилептичких лекова као што је диазепам, клоназепам, фенитоин, карбамазепин је смањен.

Нежељени ефекти и токсичност метотрексата који се користи за лечење рака су погоршани. Редовне провере вредности јетрених ензима и крвне слике посебно су индиковане у почетној фази. Пацијенти с претходним болестима који истовремено узимају [кортизон] имају повећан ризик од остеопорозе.

Примидон може утицати на начин рада контрацептива, па је потребно користити додатну контрацепцију.

Стручњаци сматрају да узимање лека повећава ризик од самоубиства, па је неопходно редовно праћење пацијената. Као и код већине лекова, такође постоји могућност хабитуације са примидоном. Да би се избегли симптоми повлачења, лек се не сме нагло зауставити, већ се мора постепено смањивати. Са хладним повлачењем, могући су напади мозга.

Због неповољног профила нуспојава, Примидоне је лек другог избора. Користи се само ако нису доступни алтернативни лекови повољнијег изгледа или се лекови првог избора не делотворни.