Фенилбутазон

Фенилбутазон спада у групу активних састојака нестероидних противупалних лекова. Користи се за лечење упале, бола и грознице.

Шта је фенилбутазон?

Лек фенилбутазон користи се и у људској и у ветеринарској медицини. Тамо се користи као нестероидни противупални лек на бази пиразолона, органског једињења.

Фенилбутазон је 1951. године развила швајцарска фармацеутска компанија Геиги, која сада носи назив Новартис. Активни састојак је погодан за лечење бола, упале и грознице и био је први нестероидни противупални лек који се у то време понудио у Немачкој.

Међутим, недостатак средства су његове изражене нуспојаве. Из тог разлога, фенилбутазон се сада користи само за акутни реуматоидни артритис, анкилозирајући спондилитис и нападе гихта.

Фармаколошки ефекат

Главни ефекти фенилбутазона су ублажавање бола и противупална својства. Деловање лека заснива се на инхибицији простагландина. То су хормони ткива који играју главну улогу у изазивању бола, упалних реакција и врућице.

Фенилбутазон може блокирати ензиме као што су циклооксигеназа 1 и циклооксигеназа 2. Ови ензими су неопходни за синтезу простагландина. На овај начин, фенилбутазон може развити своје ублажавајуће, противупално и антипиретско дејство.

Фенилбутазон је у стању да остане у телу дужи временски период. Ефективне концентрације могу се наћи око три недеље након узимања средства. Међутим, овај ефекат такође може изазвати озбиљне нежељене ефекте, тако да унос не би требало да траје дуже од неколико дана.

Када се фенилбутазон примењује орално, лек брзо улази у крв путем гастроинтестиналног тракта. Супстанца се разграђује у оксифенбутазон у јетри. Ова супстанца такође има противупално дејство. Распад фенилбутазона из тела одвија се путем бубрега, при чему се он излучује урином. Потребно је око 50 до 100 сати да се активна супстанца разгради из организма 50 процената.

Медицинска примена и употреба

Због његових изражених нуспојава, подручја примене фенилбутазона сада су ограничена. Лек се даје само за акутне нападе хроничног упалног реуматског обољења, анкилозирајући спондилитис, акутни реуматоидни артритис и акутне нападе гихта.

Следећа област примене фенилбутазона је ветеринарска медицина за лечење животиња, где се средство даје интравенски, интрамускуларно или орално. Такође се користе перкутане растворе и масти. Лек се користи у бројним великим и малим животињама. Давање хране животињама из којих се храна набавља је забрањено у ЕУ. Коњи су често подручје примене лека, али у коњичким спортовима фенилбутазон је такође недопуштено допинг средство.

Људски пацијенти добијају фенилбутазон са чепићима, обложеним таблетама, таблетама и растворима за ињекције. Одговорни лекар одређује дозу. Препоручена почетна доза је 600 милиграма фенилбутазона, док доза одржавања не сме бити већа од 400 мг дневно. У принципу, фенилбутазон треба давати само кратко време.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Употребом фенилбутазона могу се јавити бројне нуспојаве. Око 20 до 30 одсто пацијената пати од нежељених нуспојава. Већину времена симптоми су дијареја, мучнина, црне столице, јак бол у горњем делу трбуха, неопажени губитак крви, осип и свраб на кожи.

Могући су и умор, вртоглавица, поремећаји спавања, главобоље, нервоза, пад вредности јетре, хепатитис, загушење жучи и стварање едема.

Ретко појављују се нежељени ефекти, чир на гастроинтестиналном тракту, алергијске реакције као што су напади астме, крварење, анемија (анемија), поремећаји формирања крви повезани са грозницом, симптомима сличним грипу, грлобоља, крварење из коже, упаљена орална слузница, крварења из носа и бубрега и панкреаса дисфункција јетре. Поред тога, могу се појавити реакције преосјетљивости за које је потребна хитна медицинска помоћ.

Није погодно узимати фенилбутазон ако пацијент пати од чира на желуцу или цреву. Ако имате упалну болест црева, као што је улцерозни колитис или Црохнова болест, консултација са лекаром је неопходна. Поред тога, лек треба избегавати ако постоје поремећаји у стварању крви као што је порфирија. Исто важи ако пацијент већ крвари.

Фенилбутазон се не сме користити током трудноће. Ако се средство користи током овог периода, научна испитивања још нису довољна да искључе озбиљне нежељене ефекте на ембрион. Покуси на животињама показали су доказе о неправилностима. Дуго време трајања лека се такође сматра контрапродуктивном. У последњем триместру трудноће постоји ризик да ће фенилбутазон инхибирати порођај и изазвати компликације током порођаја.

Узимање фенилбутазона током дојења такође се не препоручује, јер мале количине активног састојка могу прећи у мајчино млеко. Лек такође није погодан за децу.

Истовремена примена фенилбутазона и других лекова може да изазове интеракције. На пример, паралелна примена нестероидних противупалних лекова и других противупалних препарата, попут глукокортикоида, може повећати ризик од нежељених ефеката у гастроинтестиналном тракту.

Одређени лекови такође слабе позитивне ефекте фенилбутазона. Ту спадају антибиотик рифампицин, лек колестирамин за снижавање холестерола, фенобарбитал барбитурата, неуролептички прометхазин и антиалергијско средство хлорфенамин.

С друге стране, фенилбутазон може заузврат повећати ефекте лекова против дијабетеса, инсулина и антикоагуланса (антикоагуланси). Лек такође утиче на излучивање метотрексата из тела.