Нифедипин

Нифедипин је лек који се користи за снижавање крвног притиска, чији се ефекат заснива на инхибицији прилива калцијума у ​​мишићне ћелије глатких мишића. Активни састојак припада групи антагониста калцијума типа 1,4-дихидропиридина. Лек који се често користио за повишен крвни притисак углавном је изгубио на важности због кратког трајања деловања и неких нуспојава.

Шта је нифедипин?

Нифедипин припада групи дихидропиридина. Представници ове класе активних састојака снижавају крвни притисак инхибирањем прилива калцијума у ​​калцијумове канале глатких мишића. Активни састојак нифедипин сматра се главном супстанцом за једну од три структуралне врсте блокатора калцијумских канала.Ово су антихипертензивни лекови нифедипин типа. Друга два блокатора калцијумових канала припадају фенилалкиламинима (верапамил тип) и бензотиазепини (дилтиаземски тип).

Механизми деловања ове три врсте се разликују. Дихидропиридини обезбеђују вазодилатацију, док фенилалкиламини снижавају рад срца, а бензотиазепини комбинују оба механизма.

Нифедипин је прах жутан растворљив у води. Супстанца је такође веома осетљива на светлост. У јетри се активни састојак разграђује врло брзо ензимом ЦИП3А4 и стога је подложан значајним ограничењима биорасположивости због високог метаболизма првог пролаза.

Фармаколошки ефекат

Учинак нифедипина заснован је на инхибицији прилива калцијума у ​​ћелије васкуларних глатких мишића преко калцијумових канала. Нифедипин тако делује као блокатор калцијумових канала. Прилив калцијумових јона у мишићне ћелије мења електричну напетост и мишићи су подложни контракцији. Што се тиче васкуларних мишића, то значи сужавање крвних судова и пораст крвног притиска.

Овај прилив калцијума је део нормалног регулаторног система у крвотоку. Међутим, ако постоји основна хипертензија (високи крвни притисак) или друге болести које се заснивају на поремећајима циркулације, само ширење и опуштање крвних судова може нормализовати крвни притисак. Ово опуштање васкуларних мишића постиже се инхибирањем прилива калцијума у ​​ћелије васкуларног мишића.

Нифедипин само инхибира калцијеве канале типа Л. Калијум-канал типа Л зависи од напона и налази се у ћелијској мембрани Т-тубула мишићних ћелија. Прилив калцијумових јона у цитоплазму мишићних ћелија контролише се деполаризацијом ћелијске мембране активацијом рецептора рианодина. Пошто је рецептор рианодина уско повезан са дихидропиридинским рецепторима, дихидропиридини могу зауставити прилив калцијума у ​​ћелију. Пошто се канал полако деактивира, познат је и као дуготрајни или Л канал.

Нифедипин углавном утиче на ћелије васкуларног мишића, али не и ћелије срчаног мишића. Међутим, организам покушава да спречи пад крвног притиска у оквиру регулаторних механизама. То може довести до нежељених ефеката који могу бити опасни ако је крвожилни систем нестабилан.

Медицинска примена и употреба

Због антихипертензивног дејства нифедипин се користи код есенцијалног високог крвног притиска, хипертензивних случајева, Раинауд-овог синдрома и стабилне ангине пекторис. Овај лек се такође често користи у случајевима превременог порођаја. Такође се може користити у кремама за аналне фисуре. Креме садрже 0,2 одсто нифедипина.

Есенцијални високи крвни притисак, који се назива и есенцијална хипертензија, постоји без очигледног узрока. Нифедипин овде помаже опуштајући васкуларне мишиће. У хипертензивном хитном случају изненада се јавља јак високи крвни притисак који чак може оштетити унутрашње органе. У овом претећем стању, крвни притисак се мора брзо спустити како би се избегло даље оштећење. Нифедипин је за то најприкладнији.

Хипертензивна криза, прелиминарни стадијум хипертензивне нужде, манифестује се ангином пекторис, вртоглавицом, потешкоћама у дисању, крварењима из носа, конфузним стањима до коме, мокраћним понашањем и поремећајима вида.

Раинаудов синдром, с друге стране, је артеријски поремећај циркулације у прстима. Врхови прстију су бели и хладни јер је њихов проток крви поремећен грчењем васкуларних мишића. Употреба нифедипина доказала се у Раинаудовом синдрому. Нифедипин се такође може користити за лечење стабилне ангине пекторис.

Да би се постигао трајан ефекат, нифедипин се сада даје у ретардираном облику. Споро ослобађање нифедипина загарантовано је таблетама са продуженим ослобађањем, тако да су нови активни састојци увек доступни након брзог пада ефикасности због ефелта првог преноса.

Ризици и нуспојаве

У прошлости се нифедипин углавном користио за снижавање крвног притиска. У међувремену, међутим, нифедипин је изгубио изванредну важност, јер с једне стране делује само кратко време у облику продуженог ослобађања захваљујући механизму за прво пролазак, а са друге стране се све више препознају његове нуспојаве и контраиндикације.

Активни састојак делује само на опуштање васкуларних мишића и нема значајан утицај на рад срца. Међутим, снажан налет лека доводи до брзог пада крвног притиска, што изазива контра-реакције у организму. На пример, нифедипин је контраиндициран код нестабилне ангине пекторис, јер се развија рефлексна тахикардија, која у овом стању може бити опасна по живот.

Данас се често користе антагонисти калцијума друге генерације који се због растворљивости у мастима чувају у мембранама и тако ослобађају спорије. Нижа изложеност овим лековима такође смањује ризик од рефлексне тахикардије.

Поред нестабилне ангине пекторис, нифедипин је такође контраиндициран код срчаних удара, стенозе аортне валвуле високог степена, стања шока или када се дају одређени лекови, попут рифампицина.

Уобичајене нежељене појаве приликом узимања нифедипина су главобоља, испирање и општа слабост. Болови у трбуху, гас, затвор, нервоза, анорексија, знојење, грчеви мишића, грозница, полиурија или поремећаји вида су ређе. Рефлексна тахикардија је такође једна од ређих нуспојава.