Фосампренавир

Са лековитом супстанцом Фосампренавир то је такозвани антивирусни лек из породице инхибитора протеина ХИВ. Користи се за лечење ХИВ инфекција и намењен је спречавању развоја АИДС-а (скраћено: Синдром стеченог имуног дефицита). Фосампренавир се продаје под трговачким именом Телзир®, а продаје га ГлакоСмитхКлине плц. са седиштем у Лондону, Уједињено Краљевство.

Шта је фосампренавир?

Активна супстанца фосампренавир је антивирусни лек. Ово је група лекова који заустављају размножавање вируса. Лек припада породици инхибитора ХИВ протеазе. То се односи на активне састојке који специфично инхибирају активност ензима који цепају протеине ХИ вируса. Поред фосампренавира, у ову групу спадају и препарати нелфинавир и лопинавир.

Спречавањем разградње протеина значајно се успорава репликација вируса ХИ.

Фосампренавир се користи у облику таблета и као суспензија. Суспензија је суспензија ситних честица које се стављају у течност, али нису растворљиве. Лијековима који садрже фосампренавир потребан је рецепт широм Европе. Независни унос без рецепта лекара је забрањен. Стога у Немачкој постоји и захтева за апотекама.

Фармаколошки ефекат

Као антивирусно средство фосампренавир инхибира репродукцију вируса ХИ у људском телу. За разлику од бактерија, вируси немају свој метаболизам који би могао бити медицински ометен. То у основи отежава терапију вируса. Зато што метаболизам обично нуди лако доступну површину напада за уништавање бактерија.

Лек фосампренавир стога делује разградњом протеина у вирусима ХИ који се налазе у телу. Распад протеина (ензима) инхибира фосампренавир и слични лекови инхибитора ХИВ протеазе. Као резултат, не настају даљи заразни вируси у ћелији домаћина у телу зараженом вирусом, пошто вируси ХИ зависе од ензима (протеазе) који производе да би могли да нападају здраве крвне ћелије (ћелије ЦД-4).

Фосампренавир се разграђује или излучује првенствено кроз јетру или столицу. Полуживот до потпуне елиминације активне супстанце износи у просеку око 7 сати.

Медицинска примена и употреба

Фосампренавир се користи само у комбинацији са другим лековима као део свеобухватне и медицински потпуно надгледане терапије ХИВ-а (комбинована терапија). Постоји само индикација за истодобну употребу ритонавира са малим дозама или сличних антиретровирусних лекова. Ритонавир повећава ниво активне супстанце у фосампренавиру.

Препоручена дневна количина фосампренавира је једна филмом обложена таблета са 700 мг активног састојка два пута дневно. Поред ове две таблете, потребно је узимати и друге ХИВ препарате (нпр. 100 г ритонавира). Укупно, пацијент узима четири таблете дневно (две таблете фосампренавир-а и две таблете ритонавира). У поређењу са третманима претходног лека ампренавир, значајно се смањује број таблета које се узимају дневно.

Фосампренавир се не користи за превентивно лечење ХИВ-а као део такозваног ПрЕП (профилакса пред излагањем). Подручје примене остаје ограничено на комбиновану терапију за ХИВ.

Ризици и нуспојаве

Фосампренавир се мора примењивати заједно са ритонавирима са малим дозама или другим антиретровирусним лековима. Само се на тај начин може ефикасно остварити зацртана сврха. Стога се о свакој пријави мора разговарати са лекаром или фармацеутом. Употреба фосампренавира забрањена је ако постоји преосјетљивост (алергија) на фосампренавир, ампренавир или друге компоненте лијека против ХИВ-а.

Лекови који садрже фосампренавир не смеју се узимати са следећим препаратима:

• Астемизол или Терфенадин (симптоматско лечење алергија)
• Алфузосин (лечење болести простате)
• Цисаприд (лечење пробавне сметње)
• Пимозид (терапија за шизофренију)
• Деривати ерготамина (који се налазе у неким таблетама против главобоље),
• Рифампицин (терапија за туберкулозу)
• Пропафенон, кинидин, флекаинид или амиодарон (препарати за лечење болести срца)
• Силденафил (лечење еректилне дисфункције и болести плућних жила)
• Приправци који садрже Ст.

Фосампренавир може изазвати нежељене ефекте. До сада су пријављене следеће нуспојаве:

• пролив
• Повећава се холестерол у крви
• Повећани ниво масти у крви
• опште слабост и осећај болести (такође у вези с мучнином, повраћањем и боловима у трбуху)
• Иритација коже (отицање, свраб, црвенило)
• главобоља
• Вртоглавица
• умор
• Немир или штуцање у устима
• повећани ниво трансаминазе и липазе
• Отицање лица (посебно усана или језика)
• Развој Стевенс-Јохнсоновог синдрома. Ово је јака кожна реакција која такође може бити опасна по живот.