Циклоспорин је активни састојак из групе имуносупресивних лекова. Користи се углавном за спречавање реакција одбацивања након трансплантације органа.
Шта је циклоспорин?
Циклоспорин је назив за јавну домену активног фармацеутског састојка који сузбија имуни систем. Лек се прави од норвешких врста гљива Цилиндроцарпон луцидум и Толипоцладиум инфлатум. Хемијски гледано, циклоспорин је циклични протеин са једанаест различитих естера аминокиселина.
Циклоспорин је први пут коришћен у медицини трансплантација 1978. године. Ова прва употреба била је револуција у овој области медицине, јер је циклоспорин значајно повећао време преживљавања прималаца органа. Хартманн Стахелин и Јеан-Францоис Борел открили су лијек.
Фармаколошки ефекат
Циклоспорин је такозвани циклични протеин. Веже се за циклофилин А. Ово је имунофилин. Имунофилини су протеини који се налазе у ћелијама тела. Њихово тачно значење за организам још увек није познато. У случају циклоспорина, они функционишу као унутарћелијски рецептор. Везање за ову пролил-цис-транс-изомеразу ствара комплекс који се заузврат везује за калцинеурин. Калцинеурин је фосфатаза која зависи од калцијума и калмодулина.
Комплекс циклофилина А и циклоспорина спречава активирање нуклеарног фактора актицатин Т-ћелија (НФАТ) у калцинеурину. То је протеин који регулише ген. Активирани НФАТ нормално доспева до ћелијског језгра и индукује тамо производњу цитокина, интерлеукина и интерферона.
Без инхибирања циклоспорина ослобађају се бројне супстанце које стимулишу имунитет. Циклоспорин привремено деактивира овај механизам и на тај начин инхибира ослобађање имунолошких стимуланса и пролиферацију белих крвних зрнаца. На овај начин, циклоспорин има имуносупресивно дејство.
Медицинска примена и употреба
Циклоспорин се користи за сузбијање имунолошког система. Таква имуносупресија је неопходна, на пример, након трансплантације. Након трансплантације тело може препознати трансплантирани орган као страни и напасти га. Имуни систем реагује на трансплантацију попут патогена. Такве реакције одбацивања могу се појавити данима, месецима или чак годинама након операције. Имуносупресиви као што је циклоспорин користе се за спречавање ових реакција.
Циклоспорин се такође користи код аутоимуних болести. У аутоимуној реакцији имунолошки систем се окреће против сопственог ткива или органа, из разлога који су још увек непознати. Улцерозни колитис и Црохнова болест спадају у аутоимуне болести које се лече циклоспорином. Упална болест црева повезана је са симптомима као што су грчеви у трбуху, пролив и јака пробава.
Гломерулонефритис се такође лечи циклоспорином. Гломерулонефритис је болест бубрежних трупала која се обично јавља једну до две недеље након инфекције горњих дисајних путева или уха.
Остала подручја примене циклоспорина су тешка или чак терапијска отпорна кожна обољења као што су псоријаза или атопијски дерматитис (неуродерматитис) и хронична упала коњуктивије или рожнице.
У комбинацији са леком метилпреднизолоном, добри резултати се постижу циклоспорином у лечењу алопеција ареата. Алопециа ареата је такође позната као кружни губитак косе. То је најчешћа упална болест са губитком косе.
Циклоспорин се такође користи у терапији рака. Заједно са леком верапамил, спречава хемотерапијска средства да се транспортују из протеинских вишеструких резистентних протеина из циљних ћелија. МДР1 транспортер је често одговоран за резистенцију на лекове за хемотерапију.
Овде можете пронаћи лекове
Лекови за срчане аритмијеРизици и нуспојаве
Чак и у малим дозама, редовна употреба циклоспорина може оштетити бубреге. Могућа су и оштећења јетре и гастроинтестиналног тракта. Даље, може довести до пораста десни и задржавања воде. Високи крвни притисак или хирзутизам су такође могући нуспојаве. Хирзутизам је мушки облик дистрибуције длака на тијелу код жена. Погођене жене имају јаку длаку у пределу вилице близу ушију, на горњој усни, на бради, на грудима и на стомаку. Имуни систем је озбиљно ослабљен код пацијената који редовно узимају високе дозе циклоспорина. Пацијенти на трансплантацију обично имају овај имунодефицијент. С једне стране, имунодефицијенција је жељена да спречи одбацивање трансплантата, с друге стране, повећава вероватноћу рака за фактор од три до пет. Поред тога, постоји повећан ризик од инфекције. Инфекције које су заправо безопасне такође могу потрајати тешке курсеве. Уз то, долази до повећања нивоа липида у крви. Неки пацијенти такође развијају фиброаденом када га узимају. Фиброаденоми су туморске бенигне новотворине у пределу млечне жлезде. Јача сунчева светлост треба избегавати док узимате циклоспорин. УВ зрачење и терапија светлом су такође контраиндицирани.
