Царбапенемс

Ат Царбапенемс су антибиотици који припадају групи бета лактама. Карбапенеми су се првобитно звали тиенамицини. Због широког спектра антимикробних дејстава, они се користе као лековите супстанце. Неки представници су на пример Ертапенем, Имипенем, Дорипенем, Меропенем и Тебипенем. Карбапенеми имају статус резервних антибиотика. Отпор на карбапенеме расте у Европи.

Шта су карбапенеми?

У основи, карбапенеми су релативно добро подношени антибиотици. Због свог спектра активности подељени су у две групе. То је зато што имају релативно велики спектар активности и у грам-негативном и у грам-позитивном подручју. Поред тога, садржана бета-лактамаза карактерише висока стабилност.

Прва група карбапенема укључује, на пример, имипенем или циластатин, меропенем и дорипенем. Треба напоменути да циластатин сам по себи нема антимикробно дејство. Ертапенем припада другој групи. Од осталих карбапенема разликује се по томе што је само незнатно ефикасан против Ацинетобацтера и Псеудомонас-а. Ниједан од карбапенема не показује ефекат против стафилокока резистентних на метицилин.

У принципу, сви карбапенеми имају бактерицидни ефекат. Будући да су карбапенеми бета-лактамски антибиотици, првенствено се користе за лечење одређених бактеријских заразних болести које су засноване на осетљивим патогенима. Њихов бактерицидни ефекат шири се на аеробне и анаеробне, као и на грам-негативне и грам-позитивне патогене. У већини случајева, одговарајући лекови се дају интравенски као инфузија.

Фармаколошки ефекат

Дејство карбапенема је с једне стране последица посебног типа везивања за протеине који везују пеницилин. С друге стране, активни састојак инхибира синтезу бактерија у станичној стијенци.

Карбапенеми се излучују путем бубрега. Карбапенем имипенем је, међутим, супстанца која јако оштећује бубреге или нефротоксично. Да би продужили полуживот, антибиотик се обично комбинује са циластатином, који инхибира дехидропептидазу. Ово одлаже хидролизни распад лека у бубрезима. Истовремено се смањује нефротоксичност.

Таква комбинација није неопходна за остале карбапенеме. Сви карбапенеми се делимично метаболишу и затим елиминишу бубрежно. Полу-живот код људи са здравим бубрезима је око један сат.

Због релативно широког спектра, карбапенеми имају огроман утицај на цревну флору. Поред тога, бактерије које су резистентне на карбапенеме могу се брзо размножавати током лечења и последично изазвати секундарне инфекције.

Карбапенеми се, по својој хемијској структури, разликују од осталих бета-лактама. Карактеристични петерочлани прстен одговарајућег бета-лактама има атом угљеника уместо атома сумпора. Прво, оловна супстанца карбапенема добијена је из врсте гљиве која се зове Стрептомицес цаттлеиа. Међутим, ова оловна супстанца, тиенамицин, није стабилна у организму. Из тог разлога, карбапенеми се данас производе синтетички.

Медицинска примена и употреба

У принципу, сви карбапенеми су такозвани резервни антибиотици. То значи да се они користе само у специјалним и тешко контролисаним условима инфекције.Јер ако се некритички употребљава, подржава се формирање отпорности и повећавају се нуспојаве.

Карбапенеми се такође користе, на пример, ако већ постоји отпорност на друге бета-лактаме. Такође се примењују у случају озбиљних носокомијалних инфекција као последица непознатих микроба, посебно ако првобитно планирана терапија није ефикасна. Поред тога, карбапенеми се такође користе за тешке мешовите инфекције, на пример за перитонитис (упалу перитонеума) анаеробима и гнојним патогенима.

Спектар активности карбапенема укључује готово све патолошке грам-негативне и грам-позитивне бактерије, с изузетком микоплазме и кламидије. Карбапенеми су такође ефикасни против Псеудомонас аеругиноса.

Карбапенеми су доступни само парентералним путем. Употреба меропенема и имипенема или циластатина нарочито је корисна у случају озбиљних или чак опасних по живот инфекција бубрега, мокраћних путева и трбушне шупљине. Озбиљне инфекције зглобова и гениталних органа, меког ткива и коже такође оправдавају употребу лекова. Поред тога, активне састојке лече се озбиљне инфекције дисајних путева, као и менингитис и сепса.

Карбапенем ертапенем углавном се користи код кожних инфекција и упале плућа. Упала унутрашње слузнице срца (ендокардитис) такође се може лечити карбапенемима. Дозирање активних састојака заснива се на подацима стручњака. У већини случајева дају се интравенски, понекад и ињекцијама.

Ризици и нуспојаве

При коришћењу карбапенема могу се јавити различите нуспојаве. Најчешће нуспојаве укључују мучнину, дијареју и повраћање, осип и друге неправилности на месту инфузије. У неким случајевима се јављају и главобоље и упале вене. Повремено су пријављене реакције преосјетљивости.

Карбапенеми се не смеју користити ако је већ позната преосетљивост. Лечење карбапенемима је контраиндицирано, чак и ако је пацијент осетљив на друге бета-лактамске антибиотике. Поред тога, интеракције се могу догодити када се карбапенеми узимају истовремено са неким другим активним супстанцама.