фенобарбитал

фенобарбитал је лек који припада групи барбитурата. Користи се у лечењу епилепсије и у припреми за анестезију.

Шта је фенобарбитал?

Фенобарбитал је барбитурат. Барбитурати су лекови који имају хипнотичко, опојно или седативно дејство. Назив барбитурати потиче од барбитуринске киселине, једног од активних састојака барбитурата. Барбитурати делују биохемијски путем такозваног ГАБА рецептора.

Разликује се кратко делујући, средње делујући и дуго делујући барбитурат. Фенобарбитал је један од барбитурата који дуго делују. Фенобарбитал је прописан као средство за спавање добро у 1960-их и 1970-их. Због знатних нуспојава и високог потенцијала зависности, фенобарбитал није прописан као средство за спавање од 1992. године.

Данас се лек користи за лечење епилепсије. Седатирајући и антиконвулзивни лек такође се користи у припреми за анестезију. Синтеза активног састојка се одвија реакцијом кондензације између урее и диетил естра етил фенил малонске киселине.

Фармаколошки ефекат

Фенобарбитал се организам готово у потпуности апсорбује након оралне и интрамускуларне примјене. Максималне концентрације у крви пронађене су након оралне примене након 6 до 19 сати. У случају интрамускуларне примјене, највеће концентрације могу се наћи у крви након 3 до 5 сати. Фенобарбитал делује као лек за спавање и седатив. Лек се такође користи против нападаја. Ефекат је у великој мери зависан од дозе.

Као и већина других барбитурата, и фенобарбитал делује на ГАБА рецептор. ГАБА рецептори су протеини у нервним ћелијама који могу да везују неуротрансмитер гама-аминобутерну киселину. Овај предајник је такође познат и као ГАБА. ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер у људском централном нервном систему (ЦНС). Баш као бензодиазепини, и барбитурати попут фенобарбитала повећавају утицај ГАБА на рецептор. Такође узрокују да канал остане отворен дуже након што се ГАБА причврсти.

Истовремено, фенобарбитал блокира АМПА рецепторе. АМПА рецептори су подгрупа рецептора глутамата. Глутамат је такође важан неуротрансмитер. Узбудљиво је. Комбинација инхибиције ГАБА и блокаде ексцитацијског дејства глутамата одговорна је за ефекат седирања и пригушивања фенобарбитала.

Концентрација у плазми од 15-25 µг / мл потребна је да би лек имао антиконвулзивно дејство у организму.

Медицинска примена и употреба

Главно подручје примене фенобарбитала је епилепсија. Лек се користи за лечење гранд мал, импулзивног петит мал, као и за лечење епилептике. Овде се, међутим, користи као ињекциони раствор. Статусни епилептик је необично дуг епилептички напад. Већином се ради о серији нападаја који се стапају један у други. Статусни епилептик је опасан по живот и може довести до озбиљних оштећења.

Фенобарбитал се такође користи као раствор за убризгавање у припреми за анестезију. Дуго времена је лек био у оптицају као средство за спавање. Од 1992. године лекови који садрже фенобарбитал више нису одобрени као средства за подстицање сна.

Ризици и нуспојаве

Фенобарбитал се не сме узимати ако сте преосетљиви на фенобарбитал или друге барбитурате. Употреба фенобарбитала је такође контраиндицирана у случају акутног тровања алкохолом, таблетама за спавање и лијековима против болова. Исто се односи и на тровање стимулисањем лековима или депресивним психотропним лековима.

Фенобарбитал може изазвати озбиљне нежељене ефекте, тако да се може користити само након веома пажљиве процене ризика и користи. Мора се одржавати пажљив надзор током лечења фенобарбиталом.

Главобоља, вртоглавица и мучнина често се јављају током узимања лека. Пацијенти могу бити збуњени и имају спорије време реакције. Примећена су и парадоксална стања узбуђења. Једна од могућих озбиљних последица фенобарбитала је акутна порфирија јетре. Порфирија је метаболичка болест која је повезана са оштећењем разградње крвних пигмената. Карактеристичан је повремени курс са јаким трбушним боловима и лаганим реакцијама нетолеранције. Они погођени пате од колике у трбуху, повраћања, мучнине, црвеног урина, нападаја и психијатријских симптома као што су психоза.

Озбиљна дисфункција јетре и бубрега такође се може развити током лечења фенобарбиталом. Тешка оштећења срчаног мишића такође су могућа последица гутања. Људи који су имали поремећаје расположења у прошлости или људи чији најмилији имају поремећаје расположења, изложени су већем ризику од развоја психијатријских нуспојава.

Ако се фенобарбитал даје заједно са другим лековима централног деловања, ефекти и нежељени ефекти ових лекова могу се повећати. Поред алкохола, дрога укључује и лијекове против болова и таблете за спавање, алергије и психотропне лекове.

Фенобарбитал такође повећава стварање ензима који разграђују лекове, тако да се убрзава распад неких лекова у јетри. На лекове као што су хормони штитне жлезде, доксициклин, грисеофулвин, орални контрацептиви, ламотригин, кортикостероиди или орални лекови који инхибирају згрушавање крви утиче губитак ефикасности.

Деца чије су мајке током трудноће лечене фенобарбиталом имају већу вероватноћу да имају малформације. Лек стиже до детета преко постељице и тамо наноси штету. Због тога се фенобарбитал може прописати и узимати током трудноће само након пажљиве процене ризика и користи.

Недостатак фолне киселине може се развити током лечења фенобарбиталом. То заузврат погодује малформацијама у нерођеног детета. Ако мајка мора узимати фенобарбитал током трудноће, препоручује се пажљиво праћење развоја нерођеног детета, одређивањем α-фетопротеина и ултразвуком.

Фенобарбитал има велики потенцијал за зависност. Симптоми повлачења описани су чак и код новорођенчади чије су мајке лечене фенобарбиолом.