Золмитриптан

Многе људе муче мигрене. Третирати их ефикасно понекад није тако лако у тежим случајевима. За тешке мигрене са или без ауре, као и за главобољу у кластеру, данас се преферирају триптани, потомци серотонина. Оловна супстанца је суматриптан, али на тржишту је сада неколико наследних супстанци. То такође рачуна Золмитриптан, за коју се каже да је ефикаснија од ранијих класа супстанци.

Шта је золмитриптан?

Золмитриптан је селективни агонист серотонина из класе триптана, који се углавном користи у акутној терапији против мигрене. Међутим, делује само ако се главобоља већ појавила, што значи да не може спречити напад мигрене. За лек се такође каже да олакшава главобоље у кластеру које се јављају много ређе.

Золмитриптан се може давати у облику таблета или у спреју за нос, с тим што је брже апсорбује се. За разлику од оригиналне супстанце олова, суматриптан, она лакше пролази кроз крвно-мождану баријеру.

Као агонист на серотонинским рецепторима, лек изазива вазоконстрикцију можданих крвних судова, за што се каже да побољшава мигрену.

Фармаколошки ефекат

Деловање золмитриптана засновано је на селективном везању на серотонинске 5ХТ1Д и -5ХТ1Б рецепторе. Они седе на церебралним крвним судовима и пресинаптички на неуронима. Ако се активирају, они узрокују сужавање крвних судова, јер се главобоља јавља само када се крвни судови шире (шире). Поред тога, они осигуравају смањено ослобађање упалних медијатора и смањени пренос бола.

Полуживот золмитриптана је релативно кратак у трајању од 2,5 до 3 сата. У јетри се током метаболизма формира додатни активни метаболит, који је такође укључен у ефекте лека. Метаболише се углавном ензимом ЦИП1А2; у мањој мери и од МАО-А.

Као што је већ споменуто, золмитриптан врло добро прелази крвно-мождану баријеру јер је његова молекуларна величина врло мала и због тога се лако може апсорбовати у масно ткиво. У исто време, веома брзо се апсорбује и кроз гастроинтестинални тракт, што значи да се ефикасни ниво у крви постиже након отприлике сат времена.

Не само да је ублажена главобоља, већ позитивно утичу и нуспојаве мигрене попут мучнине, повраћања и осетљивости на светло. Доследно добра ефикасност се показала и код дуготрајне употребе.

Медицинска примена и употреба

Средња доза апликације је количина од 2,5 милиграма. Ако је могуће, таблету треба узимати код првог знака напада мигрене. Иако таблете не могу да спрече да се главобоља јави, рано узимање лекова помоћи ће бржем олакшању.

Међутим, лек се и даље може узимати током напада. Ако доза није довољна, може се повећати на 5 милиграма уз консултацију са лекаром. Не треба узимати више од 2 таблете у року од 24 сата.

Употреба у облику спреја за нос је посебно корисна за оне који пате од јаке мучнине и повраћања, као и у случају јаке главобоље у кластеру. Храна која се истовремено конзумира тешко утиче на апсорпцију. Лијек је доступан и као кратка инфузија током боравка у болници.

Ризици и нуспојаве

Нежељени ефекти могу се јавити од узимања золмитриптана. Уобичајене нуспојаве укључују мучнину, повраћање, сува уста, вртоглавицу и поспаност. Поред тога, главобоља је један од непожељних ефеката, посебно код дуже употребе.

Повремено долази до пораста откуцаја срца или затегнутости у грудима. Ретко се може јавити свраб на кожи или у осипу. Срчани удар, ангина пекторис и превелики нагон за мокрењем класификују се као веома ретке нуспојаве.

Важно је такође бити свестан могућих интеракција када се истовремено узимају други лекови. Да ли ће доћи до интеракције зависи од различитих фактора, стога увек треба да се консултујете са лекаром. У сваком случају, треба избегавати истодобни унос ергот алкалоида, јер се ризик од спазма у коронарним артеријама увелике повећава њиховим додатним вазоконстриктивним ефектом.

Ефекат золмитриптана је појачан моклобемидом, циметидином, флувоксамином, цигаретним димом и кинолонима, због чега се у тим случајевима доза золмитриптана мора смањити и прилагодити.

Ако се истовремено узимају селективни инхибитори поновне похране серотонина, препоручује се опрез, јер постоји ризик од синдрома опасног серотонина, у коме се превише серотонина накупља у нервном систему.

Због свог вазоконстриктивног дејства, золмитриптан је контраиндициран у постојећој болести коронарне артерије, хипертензији и васкуларним болестима. Лек се такође не сме узимати у случају преосетљивости, хемиплегичних мигрена или базиларних мигрена.

Дозу треба прилагодити у случају оштећења бубрежне функције. Золмитриптан треба узимати током трудноће само ако лекар сматра апсолутно неопходним.