Папаверин

Папаверин је супстанца из групе алкалоида и спада у класу антиспазмодика. Алкалоид се налази у осушеном млечном соку опијумског мака.Али може се произвести и синтетички.

Шта је папаверин?

Папаверин је природна супстанца која се налази у млечном соку опијумског мака и другим сродним врстама мака. Сирови опијум садржи око један одсто папаверина. Чиста супстанца папаверин је ефикасна и истовремено нема пуни спектар могућих нуспојава. Као и хемијски дериват папаверина, папаверин је инхибитор цАМП фосфодиестеразе. Тако делује на бројне под-форме породице фосфодиестеразе.

Папаверин се углавном користи као вазодилататорни лек. Спада у групу спазмолитика. Спазмолитичари су антиспазмодични лекови који смањују напетост у глатким мишићима и ублажавају њихове грчеве.

Прву комплетну синтезу папаверина извршили су 1909. године истраживачи Пицтет и Гамс. Аустријски Гуидо Голдсцхмиедт успео је да то здружи неколико година касније. Папаверин хидрохлорид се данас користи у фармацеутским препаратима као појединачни препарат или у комбинацији.

Фармаколошки ефекат

Папаверин је инхибитор цАМП фосфодиестеразе. Фосфодиестеразе су ензими који се налазе у скоро свим ткивима у телу. Сваку промену околине тело опажа и ствара подражај. То се преноси у унутрашњост ћелије преношењем супстанци. Ове гласничке супстанце такође су познате и као други гласници. Други гласници укључују супстанце цАМП (циклични аденозин монофосфат) и цГМП (циклични гванозин монофосфат). Они су одговорни за одзив на стимулацију у ћелији. Овај стимулативни одговор може се догодити, на пример, променом ћелијског метаболизма. Пренос сигнала у ћелији може бити инхибиран фосфодиестеразама. Фосфодиестеразе могу разградити супстанцијалне супстанце попут цАМП или цГМП и на тај начин их учинити неефикасним.

С друге стране, инхибитори фосфодиестеразе ометају рад ензима и тако поспјешују пренос сигнала унутар ћелије. Папаверин је инхибитор фосфодиестеразе који блокира фосфодиестеразе, што цАМП чини неефикасним. На тај начин проширују дејство мессенгер и појачавају ефекте различитих стимулуса. Пошто цАМП има опуштајући ефекат на глатке мишиће, папаверин има антиспазмодични и васкуларни опуштајући ефекат.

Медицинска примена и употреба

Папаверин се углавном користи у операцијама на срцу. Тамо лек спречава грчеве крвних судова приликом добијања артерија због бајпас операција. Папаверин се такође користи као антиспазмодички лек код грчева у желуцу, билијарних колика и код грчева у мокраћним путевима. Међутим, у овим индикацијама све се више замењује антиспазмодичким пропиверином, јер то не само да има антиконвулзив, већ има и антихолинергични ефекат.

Друго подручје примене папаверина је еректилна дисфункција код мушкараца. Да би се то постигло, лек се убризгава у еректилно ткиво мушког члана. Вазодилатација тада доводи до појачаног протока крви у пенису и самим тим до ерекције. Ова терапија је позната и као кавернозна аутоињекциона терапија (СКАТ).

У ретким случајевима папаверин се такође користи за лечење периферних или церебралних поремећаја циркулације. Терапија овим леком је контроверзна.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Приликом узимања папаверина може се јавити неуролошки дефицит попут хемиплегије, епилептичних напада, пупикуларних поремећаја или ослабљене свести. Вазодилататорни ефекат лека може довести до опасног по живот пада крвног притиска. Поред тога, притисак у мозгу се може повећати. Све у свему, нежељени ефекти су ретки.

Убризгавање папаверина у терапију аутоињекције еректилног ткива, међутим, испуњено је већим ризиком. Ово може довести до болне трајне ерекције. Овај облик трајне ерекције без узбуђења назива се приапизмом. Ерекција траје дуже од два сата и, ако се не лечи, може довести до тешке еректилне дисфункције.

Озбиљне алергијске реакције могу се јавити и након убризгавања папаверина. Они се појављују у облику осипа, осипа, стезања у грудима или отицања тела. Ако осетите ове симптоме, требало би одмах да посетите лекара. Претерани умор, неправилан рад срца, мучнина, повраћање и пожутјелост коже и очију (жутица) такође захтевају хитну медицинску помоћ.

Мањи нежељени ефекти укључују дијареју, затвор, вртоглавицу, губитак апетита, узнемирен стомак или благо црвенило на месту убризгавања. Ако ове нуспојаве наставе или се погоршају, такодје треба видети лекара.