Лопинавир

Ат Лопинавир је лек који се користи у лечењу ХИВ инфекција и делује као инхибитор протеазе. Инхибитор ХИВ протеазе користи се у комбинацији са производом ритонавир компаније АббВие и на тржишту је познат под трговачким именом Калетра®. Лијек је добио одобрење од надлежне Европске комисије 2001. године.

Шта је Лопинавир?

Лопинавир делује као инхибитор протеазе и користи се за лечење ХИВ инфекције. Лек је погодан и за одрасле и за децу која имају најмање две године или више. Уобичајена комбинација активних састојака под називом Калетра® одобрена је за одрасле и децу. Клиничке студије и тестови су показали да је лопинавир ефикаснији од упоредивих активних састојака.

Лек лопинавир је доступан и у облику филмом обложених таблета, као и у облику сирупа. У случају сирупа, то је фиксна комбинација са супстанцом ритонавир. Ово је одобрено у Швајцарској 2000. Са хемијске тачке гледишта, Лопинавир је бели или жућкасти бели прах. Овај прах је тешко растворљив у води.

Фармаколошки ефекат

Лопинавир је инхибитор ХИВ протеазе који смањује прераду вирусних прекурсорских протеина, који су новоформирани вирусом ХИ, у потпуно функционалне ензиме и структурне протеине. Кроз овај механизам деловања лек инхибира репродукцију вируса ХИ.

Због система цитокрома П450, супстанца лопинавир метаболизује се у људском телу за релативно кратко време. Ако се лопинавир даје сам, потенцијална концентрација лека у плазми у крви била би прениска да би имала терапеутски ефекат. Из тог разлога, супстанца се обично користи у фиксној комбинацији са ритонавиром.

Ритонавир је лек који припада истој групи као и лопинавир. С тим у вези, ритонавир преузима улогу другог инхибитора протеазе, који спречава механизам распада лопинавира или монооксигеназе цитокрома П450. То омогућава да постоји већа концентрација лопинавира у телу, што је довољно за ефикасно смањење ХИВ протеаза.

Једна предност ове стратегије лежи у драстичном смањењу дозе за дотичног пацијента, тако да мора да се поједе знатно мање таблета.

У основи, лопинавир се брзо разграђује цитокромским системом у јетри. Ово јетрено разградње активног састојка увелико успорава додатним давањем ритонавира инхибитора ХИВ протеазе. Ово омогућава лопинавиру да траје дуже.

Већина активног састојка везује се за протеине у крви. Поред тога, могућа је и комбинација са оним што су познати као нуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе.

Лопинавир се везује за ХИВ вирусну протеазу. Ово је важно да се вирус размножава и шири. Лек сузбија вирусне ензиме тако да се репродукција омета. Као резултат тога, вирусно оптерећење за организам погођеног пацијента нагло пада.

Медицинска примена и употреба

Активни састојак лопинавир користи се за лечење инфекција вирусом ХИВ-1 као дела антиретровирусне комбиниране терапије. Лопинавир је антивирусно средство које спада у категорију такозваних инхибитора ХИВ протеазе и спречава умножавање вируса ХИВ-а.

Одговарајући ефекти резултат су чињенице да лопинавир смањује вирусну протеазу. Ово претпоставља посебно значење и функцију у сазревању и репродукцији вируса.

По правилу се лек узима једном или два пута дневно. Лек се обично даје у облику филмом обложених таблета које се узимају са или без оброка. Сируп треба узимати уз оброке.

Ризици и нуспојаве

Могуће су бројне нежељене нуспојаве када се узима лопинавир. Најчешће нежељене ефекте укључују бол у трбуху, пролив, повраћање, мучнину и општи осећај слабости. Поред тога, често постоје знојење, осип, главобоља и несаница.

Ненормална столица, надимање и други гастроинтестинални поремећаји такође се јављају у неким случајевима. Повремено тестови крви показују повећани ниво триглицерида и холестерола. Поред тога, могуће су алергије и реакције централног нервног система.

Пацијенти који пате од срчаних аритмија, структурне срчане болести или лоше снабдевеног срца посебно су у ризику када узимају лопинавир.

Такође су могуће интеракције са другим супстанцама и лековима. Снижавање ензима у јетри повећава не само концентрацију инхибитора протеазе у крви, већ и лекове који се на исти начин разграђују. Они укључују, на пример, антиаритмике, бензодиазепине или алкалоиде ергота.