Гентамицин

Гентамицин је аминогликозидни антибиотик. Пре свега је ефикасан против грам-негативних бактерија, али се системски користи само у хитним случајевима због нефро- и ототоксичних нуспојава.

Шта је гентамицин?

Гентамицин је антибиотик из групе аминогликозида која је састављена од више супстанци, такозваних гентамицина. Стога је мешавина супстанци. Као лековита супстанца користи се сулфатна со гентамицина. Први гентамицини откривени су у бактеријском соју Мицрононоспора пурпуреа. Различити гентамицини су структурно врло слични.

Гентамицин има бактерицидно дејство и посебно је ефикасан против грам-негативних бактерија, али и против стафилокока. Сада се системски користи само као резервни антибиотик, посебно у случају носокомијалних инфекција (тзв. Болничка инфекција), јер може да изазове озбиљне нежељене ефекте. Прије свега, овдје треба споменути нефро- и ототоксичност.

Када се примењују локално, ове потенцијалне нуспојаве нису толико вероватне да су занемарљиве. Из тог разлога, гентамицин се широко користи у капи за очи и уљним мастима.

Фармаколошки ефекат

Гентамицин је веома ефикасан антибиотик и може се користити за лечење различитих бактеријских инфекција. У пракси се гентамицин системски користи само као лек за хитне случајеве, јер може да изазове озбиљне нежељене ефекте. То укључује, пре свега, изражену нефро- и ототоксичност. Ова могућа оштећења бубрега и уха спречавају широку употребу гентамицина све док су на располагању други ефикасни антибиотици.

Међутим, за неке индикације, нарочито болничке инфекције (носокомијалне инфекције), често није доступан други агенс или други доступни антибиотици доводе до сличних или озбиљнијих нуспојава.

У ветеринарској медицини се, међутим, гентамицин користи веома често, што је углавном последица ниске цене.

Механизам деловања гентамицина је спречавање очитавања мРНА на рибосомима бактерија. То се постиже везањем на 30С подјединицу рибосома. Ако се мРНА не може очитати, биосинтеза протеина бактерија је ометана. Ако постоји велика концентрација гентамицина, може утицати и на синтезу хуманог протеина.

Када се примењује гентамицин, мора се осигурати да то није могуће орално. Гентамицин се мора увек давати парентерално.

Медицинска примена и употреба

Гентамицин делује углавном против грам-негативних бактерија, али такође и против стафилокока. Није ефикасан против анаеробних бактерија, гентамицин је мање ефикасан у киселом и / или анаеробном окружењу.

Генерално, гентамицин је веома ефикасан антибиотик и зато се може користити за бројне бактеријске инфекције. Међутим, пошто постоји велики ризик од озбиљних нежељених дејстава, гентамицин се системски користи само у хитним случајевима. Највише се користи у комбинацији са бета-лактамским антибиотицима.

Индикације за употребу гентамицина су ендокардитис (упала унутрашњих облога срца), тешке инфекције псеудомонасима, ентерокоцима, листеријама, стафилококом и ентеробактеријама, као и инфекције бактеријама мултипла резистентних туберкулозе.

Системска употреба гентамицина мора се увек пажљиво одмерити против ризика од озбиљних нуспојава. У случају дужег лечења, ово вагање се мора изводити изнова и изнова. Терапеутски опсег гентамицина је узак: ако је ниво плазме повишен, ризик од нефро- и ототоксичних реакција нагло расте. Ризик такође расте са повећањем трајања лечења, јер се гентамицин накупља у коре бубрега. Стога су неопходне строга индикација и индивидуално прилагођена доза.

Ако се примењује локално, ризик од системских нежељених ефеката је низак. Из тог разлога, гентамицин се широко користи у капи за очи и уљима.

У хирургији се понекад користе ланчани куглице који садрже гентамицин и коштани цемент који садржи гентамицин да би се избегле постоперативне меке ткива и костију. Поред тога, сундјер са гентамицином користи се у разним поступцима. Гентамицин је овде идеалан због велике отпорности на топлоту и малог алергеног потенцијала.

Гентамицин се такође може користити против Менијерове болести, али није одобрен за ову употребу. Вртоглавица која настаје код Менијерове болести може се лечити гентамицином, будући да гентамицин може да уништи сензорне ћелије у уху услед своје ототоксичности.

Ризици и нуспојаве

Гентамицин је снажно нефро- и ототоксичан. У 1-10% случајева гентамицин оштећује бубреге. То узрокује оштећење проксималног тубула. Ово је углавном реверзибилно. У комбинацији са другим нефротоксичним лековима ризик се повећава.

Ототоксичне реакције су такође честе. Оштећење слуха јавља се у 1-3% случајева, а поремећаји равнотеже јављају се у чак 14% случајева.

Не постоји сигурна доза гентамицина, али ризик од нежељених ефеката расте са већом дневном дозом и већом укупном дозом. Дакле, већи је ризик са дужим трајањем лечења и са већом дозом.

Остале нуспојаве су неуромускуларни блокови. Нивои плазме треба проверити током лечења гентамицином.