Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол је комбиновани лек са антибиотицима, који се састоји од антибиотика триметоприм и сулфонамид сулфаметоксазола у фиксном односу један до пет. Лек инхибира биосинтезу тетрахидрофолне киселине у бактеријама и на тај начин омета синтезу ДНК.Ко-тримоксазол, који се првенствено користи за лечење мокраћних путева и респираторних инфекција, као и тифус и паратифидну грозницу, такође је ефикасан против одређених протозоа и неких врста гљивица.

Шта је ко-тримоксазол?

Котримоксазол је комбиновани лек са бактериостатским деловањем против широког спектра грам-позитивних и грам-негативних бактерија. Комбиновани лек је такође ефикасан против одређених протозоа и неких врста гљивица. Садржи антибиотик триметоприм и антибиотик сулфонамид сулфаметоксазол у односу један до пет. Два главна активна састојка лека у великој мери се надопуњују и ометају равнотежу фолне киселине бактерија.

Као сулфонамид, сулфаметоксазол инхибира синтезу фолне киселине ензима. Заузврат, антибиотик триметоприм инхибира дихидрофолат редуктазу, још један важан ензим у метаболизму фолне киселине у бактеријама. На овај начин, комбиновани активни састојци истовремено инхибирају два различита ензима метаболизма фолне киселине, тако да се ризик од стварања отпорности смањује услед дуплирања.

Котримоксазол на крају кочи синтезу тетрахидрофоличне киселине, која је потребна као суштински интермедијар (метаболит) за синтезу пуринских база и тимидина, грађевних блокова ДНК.

Важан предуслов за комбиновање два или више активних састојака је тај да им се биолошки полуживот буде приближно исти. Котримоксазол врло добро испуњава стање са полу-животима од 10-11 сати и 9-11 сати за триметоприм или сулфаметоксазол у другом случају.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки, унос ко-тримоксазола има директне и индиректне ефекте на организам и његове органе. Бактериостатска својства лека се не шире само на патогене бактерије, већ и на нормалну бактеријску флору, посебно у дигестивном тракту, због ефекта широког спектра, тако да се примећују реверзибилни, али понекад и озбиљни пробавни проблеми.

Два главна активна састојка се готово 100% апсорбују у цревима и биолошки су доступна. Директни фармаколошки ефекти углавном се састоје од алергијских реакција које се, на пример, показују код иритација на кожи, а у ретким случајевима од кожних пахуљица (Листолов синдром).

Бактериостатска својства ко-тримоксазола, која су заснована на инхибицији стварања фолне киселине, такође могу у одређеној мери утицати на метаболизам, тако да може да се покрене општа анемија, посебно ако постоје други лекови сличног спектра деловања као Узимају се барбитурати, средства за ублажавање болова и фенитоин или примидон.

Даљи индиректни ефекти могу бити резултат директног утицаја на равнотежу калијума, који може утицати на срчани ритам и осетљивост сензорних нерава.

Медицинска примена и употреба

Типично главно подручје примене котримоксазола је упала горњих и доњих дисајних путева. Велика предност комбинованог лека је да може да се задржи и гљива Пнеумоцистис јировеции, која изазива интерстицијску пнеумонију. Друго главно подручје примене су инфекције бубрега и целог мушког и женског урогениталног тракта.

Лечиве болести које се лече обухватају и упалу простате и венеричне болести попут улцус молле (меки шанкр) и лимфогранулома ингуинале, уобичајеније заразне венеричне болести у тропима, што између осталог доводи и до отицања лимфних чворова у пределу гениталија и препона.

Ко-тримоксазол се такође користи за лечење инфекција гастроинтестиналног тракта, укључујући тровање салмонелом и тифусом и паратифидном грозницом. Бруцелоза и нокардиоза као и друге заразне болести такође су део спектра употребе комбинованог лека.

Смањени ризик од развоја резистенције у случају патогених микроба омогућава да се комбинирани производ узима у превентивне сврхе, посебно код имуносупресивних људи.

Због широког спектра употребе, Светска здравствена организација (ВХО) је већ 1977. године на листу неопходних лекова уврстила комбинацију лекова триметоприм и сулфаметоксазол. Нормална доза за одрасле за лечење инфекције је 2 к 960 милиграма дневно. Доза се може повећати до пет пута ако је акутни Пнеумоцистис јировеции. За дуготрајну терапију и за превентивне мере, дневна доза се смањује на 480 милиграма.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као и код лечења другим антибиотицима, и употреба ко-тримоксазола може бити повезана са нежељеним нуспојавама. Најчешће нуспојаве односе се на привремене поремећаје у варењу. Симптоми су мучнина, повраћање и губитак апетита. У ретким случајевима долази и до запаљења оралне слузокоже. Кожне реакције, као што су осип и осип, јављају се у до 4 процента случајева. Примећена је јака иритација коже или фотосензибилизација, али су ретки.

Могу се јавити и поремећаји крвне слике у виду анемије или смањење броја леукоцита (леукопенија). При високим дозама ко-тримоксазола ниво калијума може порасти и покренути хиперкалемију, са симптомима као што су срчана аритмија, мишићна слабост и парализа.

Пре него што започнете лечење комбинованим производом, требало би размотрити најважније интеракције са другим лековима. На пример, појачан је ефекат антикоагуланса из групе 4-хидроксикумарина. Лечење ко-тримоксазолом је контраиндицирано ако је познато да је пацијент преосетљив на сулфонамиде или ако пацијент има озбиљну бубрежну инсуфицијенцију.