Клонидин је симпатомиметик из групе имидазолина. Користи се углавном за лечење артеријске хипертензије (високог крвног притиска). Због јаких нуспојава, сматра се резервним терапијом.
Шта је клонидин?
Лек клонидин је симпатомиметик који спада у групу имидазолина. Може се користити за лечење хипертензије, за подршку повлачењу лекова, као део такозваног теста инхибиције клонидина, за хипертензивну кризу, против хроничног глаукома отвореног угла и за смирење.
Такође се може у ограниченој мери користити за седацију и аналгезију. Због релативно јаких нуспојава, међутим, користи се само као резервна терапија у лечењу хипертензије и повлачењу лекова.
Фармаколошки ефекат
У случају клонидина, може се разликовати неколико механизама дејства преко којих супстанца делује. С једне стране активирање пресинаптичких α2-адренорецептора, надаље активација постинаптичких α2-адренорецептора, као и инхибиција ослобађања адреналина у надбубрежној медули.
Клонидин се везује за пресинаптичке α2-адренорецепторе и у централном нервном систему и на периферији. Ово везивање доводи до смањеног ослобађања норепинефрина путем каскаде сигнала повезаних Г-протеина. Ово смањено ослобађање норадреналина доводи до смањења симпатичког тонуса.
Поред тога, клонидин такође активира постсинаптичке α2-адренорецепторе. То се нарочито дешава у подручју нуклеус тракта солитарии, тачки пребацивања барорецепторског рефлекса (реакција на промену крвног притиска потакнута барорецепторима). Споменута инхибиција ослобађања адреналина у надбубрежној медули доводи заједно са стимулацијом централних имидазолинских рецептора до даљег јачања симпатолитичког ефекта.
Клонидин делује чак иу веома малим дозама од неколико микрограма. Полуживот у плазми је око девет до једанаест сати, доза ЛД50 за орално давање мишевима је 108 мг кг ^ -1. Делимично се метаболише у јетри, али се 65% активног састојка излучује непромењено путем бубрега.
Клонидин се може давати орално у облику таблета или интравенски. Клонидин прелази крвно-мождану баријеру и излучује се у мајчином млеку. Биорасположивост је око 75%. Запремина дистрибуције је 2 л кг ^ −1.
Медицинска примена и употреба
Клонидин се може користити за лечење следећих стања: артеријска хипертензија; ватростална трудноћа хипертензија; Хипертензивна криза; хронични глауком отвореног угла; Мигрене; Синдром повлачења опиоида; Синдром одвикавања од алкохола и постоперативно дрхтање.
Због високих нуспојава, клонидин се углавном користи као резервна терапија у комбинованој терапији за лечење артеријске хипертензије и за супортивно лечење синдрома повлачења.
Свеукупно, присутни су следећи ефекти: снижавање крвног притиска, смањење откуцаја срца, снижавање симпатичког тона при повлачењу, седација (мање изражена) и смањење бола.
Главно подручје примене клонидина - терапија артеријске хипертензије - сеже до прилично случајног открића у 1960-има. Разне супстанце, укључујући Клонидин је тестиран на своју способност да отече слузницу носа. Током ових тестова примећен је оштар пад откуцаја срца и крвног притиска. Медицина је затим терапијски користила ове ефекте. Клонидин је тако постао углавном терапијско средство за артеријску хипертензију. У покусима са животињама, ефекти седирања и аналгетика такође су пронађени касније.
Међутим, треба напоменути да клонидин има релативно јаке споредне ефекте и због тога треба давати предност другим активним састојцима са мање нуспојава.
Ризици и нуспојаве
Већ поменуте јаке нуспојаве постоје у облику сувих уста, затвор, смањене производње слине и желучаног сока, умора, депресивног расположења, седације и еректилне дисфункције.
Клонидин се не сме користити истовремено са диуретицима, хипнотицима, вазодилататорима или алкохолом, јер ове супстанце повећавају ефикасност клонидина. Чак и када узимате неуролептике, клонидин се не сме користити. Почетно повећање крвног притиска могуће је након интравенске примене.
Клондин се не сме користити ако је познато да сте преосетљиви (алергични) на клонидин. Следеће контраиндикације су синдром синусног чвора, брадикардија (брзина откуцаја срца испод 50 / минут), ендогена депресија, одређене срчане аритмије, коронарна болест срца, акутни инфаркт миокарда, узнапредовала оклузивна болест артерија (ПАОД), Раинаитерудов синдром и тромбо ангиитис , цереброваскуларна инсуфицијенција, бубрежна инсуфицијенција и затвор (затвор). Клонидин је такође контраиндициран током трудноће и дојења.
