Цаберголине

Као што Цаберголине је име лековите супстанце која потиче од алкалоида ергота. Средства долазе у. а. против Паркинсонове болести.

Шта је каберголин?

Каберголин је дериват ерголина. Активни састојак је добијен из ергот алкалоида и припада групи агониста рецептора допамина.

У лечењу Паркинсонове болести каберголин се може дати као лек друге линије. Међутим, он се обично даје само када други агонисти допаминских рецептора који не потичу из ергот алкалоида нису ефикасни. У таквим случајевима прописивање каберголина обично се одвија појединачно. Могуће је и комбиновање лека са леводопом. На овај начин се могу ублажити симптоми који се јављају код Паркинсонове болести.

Друга подручја примене каберголина су галактореја (абнормални проток млека), вишак хормона пролактина и потешкоће у одвајању.

Поред хумане медицине, ветеринарска медицина је такође важно подручје примене каберголина. Препарат се користи за лечење малигних тумора млечне жлезде, псеудопрегнаности и гнојне упале материце (пиометре).

Фармаколошки ефекат

Једна од типичних карактеристика Паркинсонове болести је недостатак гласничке супстанце допамин. У том се процесу нервне ћелије у субстантиа нигра, које су одговорне за ослобађање неуротрансмитера, уништавају из раније непознатих разлога. Међутим, људима је потребан допамин како би могли да обављају своје покрете. Мањак допамина постаје уочљив кроз тегобе попут мишићног подрхтавања (тремор), укочености мишића и ограничене покретљивости. Временом, симптоми и даље напредују.

Да би се могли суочити са симптомима изазваним Паркинсоновом болешћу, пацијентима се даје допамин. Обично је то прекурсор молекула леводопа (Л-допа). У организму се леводопа не претвара само у допамин, већ и у метаболите који су неефикасни, што узрокују различити ензими. Стога одговорни ензими морају бити инхибирани тако да ниво допамина у крви остане стабилан.

Такође је потребно стимулисати допаминске рецепторе (Д2) агонистима. Каберголин је један од тих агониста. Поред своје функције у моторичким покретима, допамин има и инхибиторни ефекат унутар хипофизе на лучење хормона предњег режња, хормона пролактина. Агонизирањем Д2 рецептора, каберголин може појачати овај ефекат.

Полуживот каберголина је врло дуг око 70 сати. Помоћу каберголина могуће је ефикасније регулисати нежељене ефекте леводопе, као што су поремећаји у кретању или флуктуације, што је потврђено у неколико студија.

Пошто каберголин може да стимулише хормон пролактин, он инхибира учинак на производњу млека у млечној жлезди. Због тога је погодан за лечење прекомерно високих вредности пролактина. Они могу бити одговорни за губитак периода и овулацију. Након процеса порођаја, каберголин зауставља проток млека, за који је одговоран пролактин, ако то није пожељно из медицинских разлога.

Медицинска примена и употреба

Каберголин се првенствено користи за Паркинсонову болест, која је хронична неуролошка болест. Настаје из дегенеративних промена унутар екстрапирамидалног моторног система. Такав поремећај је и синдром немирних ногу, који се такође може лечити каберголином. Агонист рецептора допамина користи се за симптоматску терапију.

Остале индикације за каберголин су хиперпролактинемија (прекомерно високи ниво пролактина) током трудноће или дојења и одлагања. Током овог процеса беба се одваја од мајчиног млека корак по корак.

Пошто каберголин може изазвати патолошке промене на срчаним залистацима, препоручена максимална доза је ограничена на 3 милиграма дневно.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Неке нежељене нуспојаве могу се јавити када узимате каберголин. Пошто се лек врло често користи заједно са леводопом, није увек могуће тачно рећи да ли су нежељени ефекти последица самог лека или вишка допамина.

Најчешће нежељене ефекте укључују поремећаје кретања, присиљавање на кретање, пад крвног притиска приликом промене положаја тела, вртоглавицу и промене срчаних залистака. Остале негативне нежељене појаве су поремећаји спавања, јак умор, изливи плеуре, напади ангине пекторис, плућна фиброза (трансформација плућног ткива), пробавни проблеми, повраћање, едеми удова, упала стомака, главобоља, црвенило лица, нелагодност живаца и конфузија. и заблуде.

Ако се каберголин даје током кратког времена током првог одвикавања да би се спречио проток млека, могућ је пад крвног притиска. Болови у трбуху, мучнина, главобоља и напади вртоглавице такође се могу повремено појавити. Ако пацијент покаже проблеме са понашањем попут зависности од коцкања, компулзивног једења, компулзивног трошења новца или ненормалног сексуалног нагона, промена терапије може бити потребна.

Каберголин се уопште не треба давати ако је пацијентка преосјетљива на лијек, пати од промјена у срчаним залистацима, проблема са плућима, накупљања течности у плеури или ако се током трудноће појаве метаболичке болести попут еклампсије.

Каберголин углавном није дозвољен за децу. До данас је премало искуства са њиховим третманом активном супстанцом.

Терапија каберголином може такође бити у интеракцији са другим лековима. Саветујемо да га не узимате заједно са другим агонистима рецептора допамина, као што су антиеметички метоклопрамид и неуролептици, јер ове материје смањују ефикасност каберголина. С друге стране, ако пацијент истовремено узима антифунгална средства попут кетоконазола или макролидних антибиотика, то спречава распад лека.