Сукаметхониум

Сукаметхониум или. Сукцинилхолин је деполаризирајући мишићни релаксант повезан са ацетилхолином. Користи се у анестезији да изазове привремено опуштање мишића. Делује на никотински Ацх рецептор (ацетилхолински рецептор) мишићне завршне плоче, где доводи до трајне деполаризације.

Шта је суксаметон?

Суксаметон (хемијско име: 2,2 '- [(1,4-диоксобутан-л, 4-диил) бис (окси)] бис (Н, Н, Н-триметилетанамин) је аналог Цураре, јак неуротоксин. Суксаметон је деполаризирајући мишићни релаксант и делује као агонист на мишићни никотински Ацх рецептор. То је једини деполаризирајући мишићни релаксант који се користи у људској медицини.

Ацетилхолин је обично неуротрансмитер који се нервним ћелијама ослобађа у синапсама до ћелија мишића да би се изазвала деполаризација и на тај начин кретање мишића. Ацетилхолин се разграђује онолико брзо колико се везује за рецепторе.

Сукцинилхолин има сличан ефекат као ацетилхолин, али разлика је у томе што се поново не разграђује и тако изазива сталну деполаризацију. Мишић се након неког времена опушта, због чега се суксаметонијум често користи у анестезији за опуштање пацијената како би се они потом проветравали, јер средство утиче и на дисајне мишиће.

Суксаметонијум је сок сукцинатне киселине (сукцинат), који се на оба краја естерификује остатком холина. Ово ствара два позитивна набоја. Из тог разлога, суксаметон се даје са два негативно наелектрисана хлоридна јона како би се постигло неутрално стање.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Ацетилхолин служи као неурогени преносник за међућелијску комуникацију. Спакује се у везикуле у моторним неуронима и пушта се у синаптичку пукотину када постоји сигнал. Веже се за никотинске рецепторе на мишићном крају. Након успешног везивања, отвара се канал који је спојен са рецептором за који се ацетилколин веже. Овај канал углавном омогућава позитивно наелектрисане јоне као што су натријум и калијум, али такође и негативно наелектрисане хлоридне јоне. Они тече дуж градијента, било у мишићну ћелију, или ван ње. Јавља се типична јонска струја.

Како је градијент натријума који води у ћелију највећи, мишићна ћелија се накупља све позитивније, јер је натријум позитивно наелектрисан јон. Ћелија деполарише, стварајући такозвани ексцитаторни постинаптички потенцијал (укратко ЕПСП). Ако овај ЕПСП достигне одређени потенцијални праг, може се појавити акциони потенцијал. Овај потенцијал акције шири се даље на мишић и на крају доводи до трзања мишића кроз даље процесе. Да би се прекинула деполаризација на мишићној плочи, ацетилколин се цепа ацетилколинестеразом. Производи фисије поново се преузимају у нервној ћелији.

Суксаметон има сличну структуру као и ацетилхолин, тј. Процес трзања мишића је потпуно исти. Једина разлика је у томе што суксаметонијум није разграђен ацетилколинестеразом. Као резултат тога, он остаје везан за мишићни рецептор и долази до трајне деполаризације. Нормално, након деполаризације, рецептор се пребацује у неактивно стање из кога се након кратког времена опоравља и спреман је за нову деполаризацију. Међутим, због сталне деполаризације, рецептор остаје у неактивном стању и долази до блока ексцитације. После почетног трзања мишића прати опуштање.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Суксаметон се користи као деполаризирајући мишићни релаксант, посебно у анестезији. Користи се углавном када је потребно кратко опуштање мишића. Зато што суксаметонијум има само кратко време деловања од 10 минута, али почетак деловања се бележи већ после једног минута. Вишеструка употреба суксаметоњума неопходна је за дуже операције.

Користи се за интубацију током индукције анестезије, јер се цев лакше убацује у душник. Суксаметон се такође користи за опуштање вентилираних пацијената. Такође се користи у анестезији као изабрачко средство за индукцију анестезије код пацијената који не гладују, који на тај начин носе повећан ризик од повраћања и аспирације желучаног садржаја. То је познато под називом "Брза индукција редоследа", тј. Брзи процес индукције анестезије.

Други показатељ је смањење мишићних контракција током нападаја. Генетска варијанта псеудохолинестеразе представља проблем, који ензим разграђује суксаметонијум и на тај начин раствара мишићну релаксацију. Један од 2500 пацијената има недовољну количину псеудохолинесинеса због генетске оштећења. Као резултат тога, суксаметонијум делује дуже за оне који су погођени и сходно томе они морају дуже да се вентилирају. Суксаметон се даје као раствор за ињекције.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Неки пацијенти су мање у стању да разграде суксаметонијум јер им недостаје ензим псеудохолинестераза. То доводи до по живот опасних блокада мишића респираторних мишића. Кратко трзање мишића на почетку примене суксаметонијума може, у зависности од снаге, довести до уништења неколико мишићних ћелија. Калијум у ћелијама може процурити и довести до срчаних аритмија и других кардиоваскуларних проблема.

Остали нежељени ефекти укључују пораст интраокуларног притиска, због чега га не треба користити за познати глауком. Неки се пацијенти жале на болове у мишићима који трају данима након операције, што подсећа на упаљене мишиће. У овим најреалнијим случајевима примена суксаметоноријума доводи до малигне хипертермије. Карактерише га чињеница да стална контракција мишићних влакана масовно повећава телесну температуру. Из тог разлога, пацијенти са мишићним поремећајима (попут мишићне дистрофије) не смеју да се лече суксаметоном.

Суксаметон се такође не сме примењивати код пацијената који имају нестабилну ћелијску мембрану, на пример од опекотина и повреда. Пацијенти који су имобилизовани дуже време такође би требало да избегавају активни састојак, јер повећава осетљивост Ацх рецептора.