Инхибитори протонске пумпе

Инхибитори протонске пумпе припадају групи дрога која је један од најјачих продајних покретача у свету. Лекови инхибирају протонску калијумску пумпу, ензим који делује као протонска пумпа у паријеталним ћелијама стомака за производњу и ослобађање желудачне киселине. Лекови се, дакле, углавном користе против болести и болести које могу бити повезане са повећаном продукцијом желудачне киселине.

Шта су инхибитори протонске пумпе?

Инхибитори протонске пумпе, такође названи Инхибитори протонске пумпе (ППИ) или једноставно као Блокатори киселине назване, инхибирати протонску калијумску пумпу у париеталним ћелијама желудачне мукозе. То је ензим Х + / К + -АТПаза, који је одговоран за ослобађање протона (Х +) и уношење К + јона у париеталне ћелије у желуцу.

Протони се комбинују са негативним хлоридним јонима да би формирали хлороводоничну киселину (ХЦл). Потребна енергија се добија претворбом АТП (аденозин трифосфат) у АДП (аденозин дифосфат). Инхибирањем или блокирањем процеса спречава се већина производње хлороводоничне киселине у стомаку.

Такозване париеталне ћелије или паријеталне ћелије смештене су на одређеним деловима желудачне мукозе. Осим хлороводоничне киселине, они ослобађају и важан интринзични фактор, који веже витамине Б12 осетљиве на киселину у стомаку и витамин носи на крај танког црева, где се поново ослобађа и затим апсорбује.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Инхибитори протонске пумпе блокирају Х + / К + -АТПазе у париеталним ћелијама желудачне мукозе. Специфичне АТПазе су трансмембрански протеини који каналишу позитивно наелектрисане водоничне јоне (протоне) из цитоплазме против електрохемијског градијента и позитивне К + јоне у цитоплазму. "Трансмембрански слуз ензим" црпи потребну енергију хидролизним цепањем фосфатног остатка из АТП, који постаје АДП са само два фосфатна остатка.

Пошто су сви претходно познати инхибитори протонске пумпе осетљиви на киселину, нуде се у ентеричком облику. Лековите супстанце се ослобађају и апсорбују само у танком цреву. Активна супстанца ППИ достиже париеталне ћелије путем крвотока и блокира Х + / К + -АТПазе директно у секреторним каналима париеталних ћелија.

Због велике удаљености којом активни фармацеутски састојак мора да прође кроз желудац, танко црево и крвоток, пре него што почне да делује у париеталним ћелијама, потребно је око сат и пол после узимања препарата пре него што почне деловати. Неповратна блокада ензима осигурава снажно смањење производње хлороводоничне киселине у стомаку, што може чак и потпуно застати.

ПХ вредност пробавних сокова у стомаку нагло расте и постаје мање агресивна. С једне стране, ово је намерно да би се постигли одређени ефекти, с друге стране, већа пХ вредност утиче на варење. На пример, распад дуголанчаних протеина и апсорпција одређених минерала попут калцијума и магнезијума су отежани.

Други ефекат блокатора киселине има за последицу саме париеталне ћелије, а осим производње киселине, оне су одговорне и за излучивање својственог фактора. То је посебан гликопротеин који веже осетљиви на киселину витамин Б12 (кобаламин) из пулпе хране и преноси је у доњи део танког црева, где се поново ослобађа и апсорбује.

ППИ такође - ненамјерно - смањују ослобађање својственог фактора, тако да дуготрајна употреба може довести до проблема због недовољне опскрбе витамином Б12.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Инхибитори протонске пумпе примарно се користе за лечење рефлукса једњака и проблема са слузницом желуца. Чести рефлукс киселог садржаја желуца у једњак често узрокује упалу тамо, у неким случајевима чак и у грлу. Производња сузбијања киселине може пружити олакшање.

Људи који посебно снажно реагују на стресне ситуације склони су стварању патолошки повећане количине желудачне киселине услед повећане концентрације хормона стреса. Због тога се ППИ често користе како би се спречио повратни ток у једњак (жучни канал).

У случају гастритиса или чир на желуцу, мање кисела средина у стомачним соковима подржава лечење. ППИ се такође користе за подршку лечењу улкуса дванаестопалачног црева (улцус дуодени).

Друга област примене је такозвана заштита стомака када се дугорочно узимају нестероидни противупални лекови (НСАИД). НСАИД садрже противупална средства, чије је главно дејство блокирање циклооксигеназа (ЦОКС), која имају важну улогу у осећају бола. Инхибиција ткивног хормона ЦОКС стога има ефекат ублажавања болова, између осталог. Међутим, НСАИД такође имају инхибирајући ефекат на стварање желудачне слузокоже, тако да се смањује заштитни ефекат желудачне слузи. Додатни унос ППИ стога служи за заштиту желудачне мукозе повећањем пХ вредности.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Краткорочна употреба ППИ повезана је с неколико ризика. У ретким случајевима постоје неспецифични симптоми као што су бол у трбуху, пролив или вртоглавица и главобоља, који нестају након периода навикавања.

Прави ризици углавном настају дуготрајним терапијама. Општи проблем настаје због већег пХ у стомаку. То отежава разградњу протеина великог молекула и уклањање минерала и елемената у траговима из пулпе хране.

Друга проблематична област је смањење интринзичног фактора узимањем ППИ. То је посебан гликопротеин који веже осетљиви на киселину витамин Б12 (кобаламин) из пулпе хране у стомаку и на тај начин се може заштитити од хлороводоничне киселине. Дугорочно, ово може довести до недостатка витамина Б12 уз развој одговарајућих симптома недостатка, као што су благи до тешки неуролошки проблеми или артериосклероза.