Фенотиазини

Ат Фенотиазини то је подгрупа тиазина. Првенствено се користе као неуролептици.

Шта су фенотиазини?

Фенотиазини су деривати фенотиазина који су фармаколошки значајни. У медицини се користе као неуролептици. Ено их и као трициклички неуролептици познат.

Историја фенотиазина може се пратити до почетка органске хемије.1865. немачки хемичар Аугуст Кекуле (1829-1896) изнео је тезу да се атоми угљеника налазе у системима прстенова у органским супстанцама. То је у почетку било важно за индустрију боја, која је производила боје тионин и метилен плаво од 1876. године надаље. Обоје су имали фенотиазинску структуру. Касније је медицина покушала да лечи болести попут депресије, главобоље и маларије метилен плавим, али то на крају није било успешно.

Почетком 20. века чинило се да су фенотиазини заборављени и углавном се користе у ветерини за лечење глиста. С друге стране, код људи су се терапије суздржавале због прекомерне токсичности. Од 1940-их, међутим, медицинска истраживања поново су се почела фокусирати на фенотиазине. Француска фармацеутска компанија Рхоне-Поуленц коначно је открила фенотиазине који имају антихистаминска својства. То је довело до синтезе неуролептика 1950.

Фармаколошки ефекат

Фенотиазин се користи као полазно једињење за бројне неуролептике. Мисли се на трицикличку везу. Његов средњи прстен има атом сумпора и атом азота као хетероцикл. Фенотиазини имају афинитет према допаминским рецепторима. Тако да су у стању да их блокирају. Али и други неуротрансмитери попут норадреналина, хистамина и серотонина их инхибирају.

Основна структура фенотиазина састоји се од три прстена. Зависно од супституције основне структуре, прави се разлика између три фенотиазинске групе. Постоје фенотиазини са ланцем алифатичне серије, бочним ланцем пиперидилног и пиперазинилним бочним ланцем. Алипатски фенотиазини имају снажне седативне ефекте, док могу изазвати нежељене ефекте у вегетативном подручју.

Алифатски фенотиазини укључују промазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлупромазин, прометхазин и профенамин. Пиперидил-фенотиазини као што су тиоридазин, месоридазин и перициазин имају умерен смирујући ефекат.

Супротно томе, пиперазинил фенотиазини имају само слабе седативне и антихистаминске ефекте. Заузврат, они развијају изражен антиеметички и антипсихотски ефекат. Њени представници укључују перфеназин, флупхеназин, прохлорперазин и трифлуоперазин.

Поред тога, фенотиазини могу да имају локални анестетички, анти-адренергички и блокирајући ганглион, што значи да имају шири спектар од осталих неуролептика.

Распад фенотиазина дешава се у јетри. Фармаколошка ефикасност метаболита још није разјашњена. Лек се полако излучује из тела путем бубрега.

Медицинска примена и употреба

У медицини се фенотиазини могу користити у различитим областима. Они служе као неуролептици за лечење психоза и тиме утичу на психу пацијента. Посебно су погодни за терапију шизофреније у борби против халуцинација и заблуда.

Поред тога, фенотиазини се могу примењивати као седативи. Као антиеметичари се боре против вртоглавице и повраћања, док као антихистаминике лече алергијске реакције.

Посебно опробани фенотиазин је прометхазин ниске потенцијала, који се деценијама успешно користи против узнемирености и анксиозности.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као антагонисти допамина, фенотиазини могу да изазову бројне нуспојаве, од којих су неке озбиљне. Они укључују екстрапирамидне моторичке ефекте као што су дистонија, рана дискинезија, касна дискинезија, немир и Паркинсонови симптоми као што су дрхтање, ригидност и патолошка непокретност.

Ови нежељени ефекти могу се пратити до блокирања високо ефикасних супстанци на допаминским рецепторима. Фенотиазини хлорпромазинског типа такође могу пореметити регулацију топлоте тела. Остали активни састојци ове врсте заузврат покрећу дуги КТ синдром, који изазива тешке срчане аритмије које могу бити фаталне.

Фенотиазини такође узрокују психолошке нуспојаве попут поремећаја вожње, осиромашења емоционалног живота и немира у царству могућег. Неки пацијенти развијају психолошку зависност од лека.

У случају органских нежељених ефеката, постоји ризик да ће бити погођени бубрези и јетра. Предозирање фенотиазина такође се сматра опасношћу по здравље. Симптоми као што су поремећаји вида, дрхтање, пренизак крвни притисак, палпитације, поспаност, поремећаји координације покрета, грчеви, психомоторно узбуђење и халуцинације могу се покренути. Неки су чак запали у кому.