Линкозамиди

Као што Линкозамиди се назива група антибиотика. Они укључују активне састојке линкомицин и клиндамицин. Киндамицин је важан у људској медицини за лечење инфекција костију, дисајних путева и коже.

Шта су линкозамиди?

Линкозамиди су антибиотици. Као такви, делују против бактерија у телу. Хемијски израз за линкозамиде је назив Ациламинопиранозиди. Израз се објашњава хемијском структуром материје. Хемијски су линкозамиди изведени из пираноза. Ово су моносахариди са структуром са шест прстенова.

Медицински значајни линкозамиди су антибиотици клиндамицин и линкомицин. Активни састојак линкомицин добија се изолацијом из бактерије Стрептомицес линцолненсис. Медицински коришћени линкомицин А састоји се од пропилпролина и метилтиолинкозаминида. Пропилпролин је дериват пролин аминокиселине. Метилтиолинкозаминид је дериват октозе, Ц8 шећера. Веза двеју супстанци је амидна веза.

Активни састојак клиндамицин се производи полу-синтетички из линкомицина хлорирањем. Киндамицин се користи у Немачкој и у људској и у ветеринарској медицини. Линкомицин је одобрен за употребу у ветерини у Немачкој. Такође се користи у хуманој медицини у Сједињеним Државама и Канади.

Фармаколошки ефекат

Линкозамиди имају бактериостатски ефекат у организму. Инхибирају раст бактерија. Антибиотици из групе линкозамида познати су и као инхибитори синтезе протеина. Инхибирају синтезу протеина у бактеријама везањем за 50-С подјединицу рибосома бактерије. То значи да више не могу да производе протеине који су неопходни за даљи раст.

Линкомицин делује добро против грам-позитивних патогена. Укључују стрептококе и стафилококе. Након примене, супстанца улази у телесне фагоците, макрофаге. Тамо се он накупља и ћелије га преносе до места дејства. Активна супстанца је јетра разграђена. Супстанца се поново излучује урином и фекалијама.

Поред свог бактериостатског дејства, клиндамицин може да има и бактерицидни ефекат у великим дозама, тј. Може убити бактерије. Активни састојак се такође може користити за лечење инфекција изазваних грам-позитивним аеробним патогенима попут стрептокока и стафилокока. Киндамицин је такође ефикасан против грам-негативних анаероба и против хламидије. Токопласма гондии, узрочник токсоплазмозе, може се лечити комбинацијом клиндамицина и активног састојка пириметамина.

Киндамицин се лако апсорбује када се гута. 90% активног састојка се апсорбује и транспортује на место инфекције везивањем за протеине у плазми. Поред унутрашњих органа, активна супстанца доспева и телесна течност, као што су плеурална и зглобна течност, као и ткива попут коже и коштане сржи.

Киндамицин може прећи преко плаценте и тако прећи на плод код трудница. Активни састојак такође прелази у мајчино млеко. Киндамицин се такође разграђује јетром. Излучује се изметом и мокраћом.

Медицинска примена и употреба

У ветеринарској медицини у Немачкој, линкомицин се углавном користи за лечење заразних болести респираторног тракта, коже и очију. Активни састојак се даје орално, интрамускуларно или интравенски.

Киндамицин се користи у људској медицини за лечење различитих инфекција. Активни састојак може се давати орално или интравенски. Једна област примене је лечење остеомијелитиса, упале кости. Може се појавити као део синдрома дијабетичког стопала.

Хронични остеомијелитис се такође може лечити клиндамицином. Углавном када инфекцију покрене патоген Стапхилоцоццус ауреус. Још једна могућа примена лека је упала зглобова изазвана бактеријама, септичким артритисом.

У стоматологији се активни састојак користи за лечење инфекција у усној шупљини. Следећа област примене клиндамицина су упална стања на кожи, попут врења или апсцеса. Активни састојак се такође користи за лечење акни. Еризипеле (рана руже), обимна упала коже услед инфекције стрептококом, такође се могу лечити клиндамицином.

Активни састојак се користи за лечење горњих и доњих респираторних инфекција. Ту спадају упала крајника, грла и синуса као и бронхитис, пнеумонија и апсцес плућа.

У гинекологији клиндамицин се користи за лечење упале слузнице матернице, јајовода и јајника, као и инфекција хламидијом.

Киндамицин се сматра надомјесним антибиотиком за пацијенте са алергијом на пеницилин.

Ризици и нуспојаве

Линкозамиди имају исти принцип деловања као макролидна група антибиотика. Ово може довести до унакрсне резистенције између макролида и линкозамида. Линкомицин се не сме орално користити у биљоједи, јер упала црева може бити фатална. Нежељени ефекти лека могу да укључују дијареју и повраћање.

Као и многи други антибиотици, и клиндамицин може изазвати псеудомембрански ентероколитис. Код ове упале црева унос антибиотика доводи до неравнотеже у цревним бактеријама. Бактерија Цлостридиум диффициле може се брзо размножавати.Излучује токсине који изазивају болест црева.

Псеудомембрански ентероколитис изгледа као јака дијареја са губитком течности. То је озбиљна болест која може бити фатална.

Киндамицин може изазвати алергијске реакције. Мучнина, повраћање и пролив могу се појавити након гутања. Примећене су привремене промене у крвној слици и вредности јетре. Пролазне упале јетре са жутицом и појава упале зглобова такође су описане веома ретко.