Елвитегравир

Ат Елвитегравир је лек који је један од активних састојака инхибитора интегразе. У хуманој медицини, елвитегравир се првенствено користи као лек за лечење инфекција вирусом ХИВ-1. Лекари увек користе активни састојак заједно са другим лековима за које је карактеристичан антиретровирусни ефекат. Лекари често комбинују елвитегравир са супстанцом кобицистат, што је такозвани појачивач.

Шта је Елвитегравир?

Елвитегравир има висок степен инхибиције интегразе (ретровирусног ензима), што га чини погодним за лечење инфекција вирусом ХИВ-1. Фармацеутска компанија Гилеад Сциенцес развила је лек елвитегравир, који је као лек одобрен од стране Управе за храну и лекове 2012. године. Елвитегравир се углавном користи у терапији лековима код одраслих пацијената.

Елвитегравир је дериват дихидроквинолина и појављује се у облику праха са белом до жућкастом бојом на собној температури. Елвитегравир карактерише и његова релативно слаба растворљивост у води.

Активни састојак је посебно погодан за људе чија терапија лековима против ХИВ-а тек почиње. Стога је у многим случајевима елвитегравир почетни лек, а понекад фармацеутски произвођачи комбинују елвитегравир са активним састојком тенофовиром. Ова комбинација два лека побољшава ефикасност, а недостаци су делимично смањени.

Особама зараженим ХИВ-ом често се даје Елвитегравир као једини лек под трговачким именом Витекта®. Поред тога, лекари често комбинују активни састојак и ритонавир. Ритонавир је фармаколошка супстанца која се користи у широком спектру лекова против ХИВ-а. Ритонавир обично делује као појачавач који повећава ефикасност стварног лека.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Елвитегравир делује пре свега инхибирањем интегразе. То значи да је елвитегравир врло погодан као лек против ХИВ-а. То је зато што елвитегравир инхибира ензимску интеграцију вируса, посебно вируса ХИВ-1. Елвитегравир је нешто мање ефикасан против вируса ХИВ-2. Вирусима је потребан овај ензим да би пренели своје генетске информације у ДНК домаћина.

На овај начин, елвитегравир је високо антивирусни. Елвитегравир се обично користи у комбинацији са инхибиторима ЦИП-а, који успоравају метаболизам елвитегравира и на тај начин повећавају његову ефикасност у организму. Елвитегравир се првенствено разлаже ЦИП3А. Због тога се не треба користити истовремено са индукторима ензима. Ту спадају, на пример, фенитоин или Ст.

Елвитегравир има мало утицаја на рад бубрега. Пацијенти узимају елвитегравир у облику таблета. Ако се узима истовремено са ритонавиром и оброком, активни састојак достиже највише концентрације у крвној плазми након отприлике четири сата. Студије показују да храна са високим удјелом масти повећава биорасположивост елвитегравира. У крвотоку се највећи део Елвитегравира везује за протеине у плазми. Организам излучује готово 95 процената активног састојка у столици. Остатак излази из тела са мокраћом. Полуживот елвитегравира у плазми у комбинацији са ритонавиром је између 9 и 13 сати.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Елвитегравир је лек против ХИВ-1 који се обично користи као фиксна комбинација са фармаколошким појачавачима. Пацијенти узимају елвитегравир орално као филмом обложене таблете. Довољно је конзумирати једну таблету активног састојка елвитегравир дневно. Елвитегравир се препоручује узимати уз оброк како би био ефикаснији.

Обавезно је давати активни састојак Елвитегравир заједно са појачалом који инхибира протеазу. Из тог разлога, Елвитегравир је обично доступан у фиксној комбинацији са одговарајућим појачивачем. Доза углавном зависи од инхибитора протеазе који се даје истовремено. Међутим, лекари тренутно још увек користе лек Елвитегравир као резервни препарат.

Ризици и нуспојаве

Елвитегравир понекад може имати нежељене нуспојаве сличне многим другим лековима против ХИВ-а. Најчешћи симптоми пробавног тракта као што су мучнина, повраћање и пролив настају применом елвитегравира. Поред тога, неки пацијенти пријављују главобољу и умор. Поред тога, неки људи развијају осипе на својој кожи.

Фармацеутски произвођачи опћенито описују Елвитегравир као добро подношљив лијек. Терапија активним састојком у основи се искључује ако пацијент пати од нетолеранције на активни састојак. Чак и ако постоји резистенција на елвитегравир, његово узимање нема никаквог медицинског смисла. За труднице и дојиље, понекад постоје посебни захтеви за терапију елвитегравиром.

Пре узимања елвитегравира треба размотрити одређене интеракције са другим фармацеутским супстанцама. Елвитегравир се метаболизује првенствено у јетри ензимом ЦИП3А. Из тог разлога, истовремено треба избегавати употребу елвитегравира и фенитоина, рифампицина и карбамазепина. Такође треба избегавати комбинацију са луком. Елвитегравир карактерише унакрсна резистенција на активни састојак ралтегравир.

Елвитегравир се генерално сматра резервним препаратом за терапију лековима инфекција вирусом ХИВ-1. Досадашње клиничко искуство било је релативно ограничено. Предност елвитегравира је, међутим, у томе што је један унос дневно довољан за терапију.